頭霉素類抗菌藥物有哪一些
頭霉素類抗菌藥物相信很多人都沒聽過,也不知道頭霉素類抗菌藥物有什么用,那么頭霉素類抗菌藥物有哪一些呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的頭霉素類抗菌藥物有哪一些的相關(guān)內(nèi)容,希望對你有用!
頭霉素類抗菌藥物
霉素類新型抗生素頭孢西丁鈉由美國默沙東公司研制開發(fā),在世界20多個國家上市。1992年注射劑在中國上市,2002年原料藥在中國上市。奇可是頭霉素類抗生素,系是由鏈霉菌產(chǎn)生的甲氧頭孢菌素,經(jīng)半合成制得的一類新型抗生素,其母核與頭孢菌素相似,且抗菌性能也類似,習(xí)慣上也被列入第二代頭孢菌素類中。
對β-內(nèi)酰胺酶有高度的穩(wěn)定性
奇可由于抑制了細菌細胞壁合成而殺滅細菌,且由于本品結(jié)構(gòu)上的特點,使其對細菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶具有很高的抵抗性。相對于第一代頭孢菌素,奇可對第一代頭胞菌素耐藥的多數(shù)革蘭陰性菌作用明顯增強,對厭氧菌有高效。
對產(chǎn)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶菌最有效的藥物
超廣譜β-內(nèi)酰胺酶能水解三代頭孢菌素如頭孢他啶、頭孢噻肟和頭孢曲松和氨曲南等新型廣譜頭孢菌素。本品超廣譜β-內(nèi)酰胺酶的肺炎克雷伯菌和大腸埃希菌有顯著活性。
頭霉素類抗菌藥物的作用
本類抗生素為廣譜抗生素,抗菌譜較青霉素G廣,對金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌、白喉桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌和流感桿菌等有效。
臨床上主要用于耐藥金葡菌及一些革蘭氏陰性桿菌引起的嚴(yán)重感染,如肺部感染、尿路感染、敗血癥、腦膜炎及心內(nèi)膜炎等。
頭孢菌素一般不作首選藥,因為對敏感細菌其抗菌活性常不及青霉素等。對于耐青霉素的細菌,由于本類抗生素價格昂貴,常可采用紅霉素或氯霉素等代替。
頭霉素類抗菌藥物的理化性質(zhì)
各種頭孢菌素均為頭孢烷酸的衍生物,其游離酸或取代酸都是有機酸,一般不溶于水,但其鉀鹽、鈉鹽則易溶于水,所以臨床應(yīng)用的頭孢菌素類的注射劑型主要制成鈉鹽或鉀鹽。
頭孢烷酸含有不穩(wěn)定的β-內(nèi)酰胺環(huán),在有水分子存在的條件下易被水解,堿、酸和溫度升高均能促進水解。所以臨床應(yīng)用的頭孢菌素注射劑型多制成固體劑型的粉針劑。
注射用頭孢菌素多制成鈉鹽和鉀鹽的干燥結(jié)晶或粉末,密封于安瓿中。這種粉針安瓿劑在室溫下可保存2~3年,臨用前加入注射溶媒溶解后需及時使用。
口服用頭孢菌素類是一些化學(xué)穩(wěn)定性稍高而且能耐受胃酸的品種,如頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等多制成游離酸的片劑或膠囊。
作用機理
與青霉素相似。早期認(rèn)為唯一的作用是抑制轉(zhuǎn)肽酶而干擾細菌細胞壁質(zhì)的合成?,F(xiàn)已證明,β-內(nèi)酰胺化合物還可與某些蛋白質(zhì)(β-內(nèi)酰胺結(jié)合蛋白)結(jié)合,這些蛋白質(zhì)的本質(zhì)可能是細胞膜上的一些酶。由此改變細菌細胞膜的通透性,抑制蛋白質(zhì)合成,并釋放自溶素,因此有溶菌作用,或使之不分裂而成長纖維狀。
猜你喜歡:
1.外用脫敏藥有哪些
5.抗皮膚過敏的藥物