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什么是抗組胺藥物

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  抗組胺藥物可能在平時(shí)聽得多了,但是什么是抗組胺藥物問起來(lái),很多人都解釋不了,那么什么是抗組胺藥物呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的什么是抗組胺藥物的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!

  抗組胺藥物的定義

  組胺是速發(fā)變態(tài)反應(yīng)過程中由肥大細(xì)胞釋放出的一種介質(zhì),可引起毛細(xì)血管擴(kuò)張及通透性增加、平滑肌痙攣、分泌活動(dòng)增強(qiáng)等;臨床上可導(dǎo)致局部充血、水腫、分泌物增多、支氣管和消化道平滑肌收縮,使呼吸阻力增加、腹絞痛,并可引起子宮收縮,大多數(shù)抗組胺藥與組胺有共同的乙胺基團(tuán):X-CH2-CH2-N。抗組胺類藥物根據(jù)其和組胺競(jìng)爭(zhēng)的靶細(xì)胞受體不同而分為H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑兩大類。

  抗組胺藥物的受體類型

  目前已知組胺受體有三個(gè)亞型:H1、H2和H3受體。組胺作用于H1受體,引起腸管、支氣管等器官的平滑肌收縮,還可引起毛細(xì)血管擴(kuò)張,導(dǎo)致血管通透性增加,產(chǎn)生局部紅腫、癢感;組胺作用于H2受體,引起胃酸增加,而胃酸分泌過多與消化性潰瘍的形成有密切關(guān)系;H3受體的作用尚在研究中。

  抗組胺藥物的分類

  抗組胺藥分為兩類:H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑,前者主要用于抗過敏,后者主要用于抗?jié)儭?/p>

  H1受體拮抗劑

  H1受體拮抗劑(H1 receptor antagonists,H1RAS)傳統(tǒng)地按其藥理作用不同分為:

  第一代H1RAS,如氯苯那敏、賽庚啶、羥嗪等;

  第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;

  第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脫羧基氯雷他啶等.主要用于抗過敏。

  常用的H1受體拮抗劑

  撲爾敏(chlortrimeton,chlorpheniramine)

  口服: 成人 4mg tid。小兒 0.35mg/kg/天,分3~4次。肌注:5~20mg/次。

  安太樂(atarax,hydroxizine)

  口服: 25mg,qd~qid。

  腦益嗪 (cinnarizine,mitronal,stutgeron)

  口服: 25mg,qd~qid。

  非那根 (異丙嗪,promethazine,phenergan)

  口服:12.5~25mg,qd~bid。針劑,2ml含50mg,肌注25mg~50mg,qd。也可加在500ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液中靜滴,qd。

  賽庚定(cyproheptadine,periactin)

  口服:2~4mg,qd~qid。

  酮替棼(ketotifen)

  口服:1mg,qd~bid。

  多慮平(doxepinum)

  口服:25mg~50mg,tid。

  息斯敏(阿司咪唑,astemizole)

  口服:10mg,qd。

  特非那丁(terfenadine)

  口服:60mg,bid。

  西替利嗪(仙特敏,cetirizine,Zyrtec)

  口服:10mg,qd。

  氯雷他定(克敏能,loratadine,Clarityne)

  口服:10mg,qd。

  克敏(triprolidini):口服:2.5~5mg,bid。

  阿化斯丁(新敏樂,acrivastine)

  口服:8mg,qd~tid。

  H2受體拮抗劑

  常用的H2受體拮抗劑

  甲氰咪呱(cimetid):口服:200~300mg,tid;靜滴:0.4加入5%葡萄糖液500~1000ml中,qd。

  丙谷胺 Proglumide(蒙胃頓)

  作用機(jī)理:為胃泌素受體拮抗劑,有抑制胃酸和胃蛋白酶分泌的作用,其抑制胃酸分泌的作用雖較甲氰咪胍為弱,但本品毒性低,長(zhǎng)期服用也未見任何特殊毒副作用。

  功 能:臨床可用于十二指腸潰瘍,尤適用于慢性胃酸過多所致的潰瘍、胃炎注意事項(xiàng):偶有便秘或者稀便、腹脹、黑便等不良反應(yīng),并不影響繼續(xù)治療。

  法莫替丁 Famotidine(胃舒達(dá))

  作用機(jī)理:為H2受體桔杭劑。本品的作用比甲氰咪肌和甲硝呋胺更強(qiáng),據(jù)報(bào)導(dǎo)其強(qiáng)度比甲氰咪胍大30倍以上,比甲硝呋胺(即雷尼替丁)大6倍以上,其作用時(shí)間也較長(zhǎng),約較上述兩藥長(zhǎng)1/3,因此本品具有效力強(qiáng),副作用少,使用更安全的特點(diǎn)。

  功 能:為用于胃及十二脂腸潰瘍、反流性食管炎等較好的藥物。

  注意事項(xiàng):不良反應(yīng)較少,有時(shí)可有頭痛、便秘等。肝腎功能不良、孕婦、小兒慎用。

  甘珀酸鈉 Carbenoxolone Sodium(生胃酮鈉)

  作用機(jī)理:本品為甘草中的主要成分甘草甜素(或甘草皂甙)以水解得到的甘草次酸的琥珀酸半酯制劑。經(jīng)臨床實(shí)踐證明本品有較強(qiáng)的抗?jié)冏饔煤湍I上腺素皮質(zhì)激素樣作用等,對(duì)胃潰瘍有較好療效。本品并不抑制胃酸分泌,也不干擾組胺的作用,對(duì)植物神經(jīng)和胃腸運(yùn)動(dòng)也無(wú)影響,而是它在酸性溶液中可與胃蛋白酶結(jié)合發(fā)生沉淀,從而降低胃蛋白酶的活性。還能增強(qiáng)胃粘液分泌量和粘稠度,增強(qiáng)胃粘膜抵抗力,延長(zhǎng)胃上皮細(xì)胞的生存期限,減少胃上皮細(xì)胞脫落,故可保護(hù)胃粘膜免受膽汁反流的損害,促進(jìn)潰瘍愈合。本品對(duì)平滑肌無(wú)抑制作用故不能解痙本品還有鎮(zhèn)咳、利膽的作用。

  功 能:臨床可用于潰瘍病(主要是胃潰瘍、對(duì)十二指腸潰瘍作用較差)和阿狄森氏病。

  注意事項(xiàng):不良反應(yīng)主要可有鈉潴留、低血鉀等,對(duì)老年人、高血壓、心臟病及肝、腎疾患者慎用。

  甲氧溴苯酰胺 Bromopride(胃本、溴必利)

  作用機(jī)理:本品具有顯著的調(diào)節(jié)胃腸運(yùn)動(dòng)和抗?jié)冏饔?,可有效的抑制胃酸分泌,促進(jìn)水溶性胃粘液分泌,保護(hù)胃粘膜等。并具有鎮(zhèn)吐及弱的局部麻醉作用,服用后對(duì)胃和十二指腸潰瘍有較好的療效,對(duì)患者的反酸、腹脹、噯氣及上腹疼痛等均有不同程度的好轉(zhuǎn)。對(duì)服用西咪替丁無(wú)效的患者可改用本品可獲一定療效。

  功 能:臨床適用于胃、十二指腸潰瘍,胃及十二指腸炎、出血性直腸結(jié)腸炎、痙攣性結(jié)腸病、上腹部痛、惡心嘔吐等。

  注意事項(xiàng):不良反應(yīng)主要是用藥后可有不同程度的頭暈、嗜睡、乏力、口干等,但停藥后一般自行消失。本品勿與精神病藥物同用。

  甲硝呋胺 Ranitidine(雷尼替丁(ranitid)、善得胃)

  口服:150mg,bid。

  作用機(jī)理:為一組胺H2受體阻斷劑,其基本結(jié)構(gòu)與甲氰咪胍不同,其作用均比甲氰咪胍強(qiáng),并能長(zhǎng)效、速效和副作用少為之特點(diǎn),口服后能有效地抑制胃酸分泌達(dá)12小時(shí)之久。

  功 能:臨床可用十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、手術(shù)后潰瘍、反流性食道炎等注意事項(xiàng):不良反應(yīng)不明顯,可有頭痛、皮疹、腹瀉等均少見。腎功能不全者慎用,孕婦、嬰兒不宜用。

  羅沙替丁 Roxatidine

  作用機(jī)理:為H2受體的選擇性拮抗藥。阻滯胃粘膜壁細(xì)胞組胺H2受體,而有效的抑制胃酸的分 泌,其療效與西米替丁相當(dāng),但毒副反應(yīng)較少。

  功 能:臨床用于胃、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎,也用于麻醉前給藥,以防止吸入性肺炎

  注意事項(xiàng):有嗜睡、便秘、惡心、腹脹、頭痛、白細(xì)胞減少等不良反應(yīng)。肝、腎功不全者慎用,偶有皮疹等過敏反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥。

  抗組胺藥物的藥理作用

  大多數(shù)抗組胺藥與組胺有共同的乙胺基團(tuán):X-CH2-CH2-N??菇M胺類藥物根據(jù)其和組胺競(jìng)爭(zhēng)的靶細(xì)胞受體不同而分為H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑兩大類。根據(jù)是否有中樞鎮(zhèn)靜作用而分為嗜睡性和非嗜睡性兩類。根據(jù)其化學(xué)基團(tuán)類別又可分為氨烴醚類、烴胺類、哌嗪類、乙烯二胺類和吩噻嗪類等。各種抗組胺藥的抗組胺作用強(qiáng)弱不同,有些則具有其他藥理作用,包括抗乙酰膽堿、抗腎上腺素、抗5-羥色胺等作用??菇M胺藥從胃腸道和注射部位迅速吸收,多數(shù)制劑在30~60分鐘內(nèi)生效,維持4~12小時(shí),在肝內(nèi)羥化及與葡萄糖醛酸結(jié)合,于24小時(shí)內(nèi)從尿中排出,只有少量以原形排出。


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什么是抗組胺藥物

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