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沙星類藥物有哪些

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  沙星類藥物的分類

  喹諾酮按發(fā)明先后及其抗菌性能的不同,分為一、二、三、四代。

  第一代喹諾酮類,只對(duì)大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸(Piromidic acid)等,因療效不佳現(xiàn)已少用。

  第二代喹諾酮類,在抗菌譜方面有所擴(kuò)大,對(duì)腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國(guó)內(nèi)主要應(yīng)用品種。此外尚有新惡酸(Cinoxacin)和甲氧惡喹酸(Miloxacin),在國(guó)外有生產(chǎn)。

  第三代喹諾酮類的抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大,對(duì)葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用,對(duì)一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進(jìn)一步加強(qiáng)。本類藥物中,國(guó)內(nèi)已生產(chǎn)諾氟沙星。尚有氧氟沙星(Ofloxacin)、培氟沙星(Perfloxacin)、依諾沙星(Enoxacin)、環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin)等。本代藥物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。

  第四代喹諾酮類與前三代藥物相比在結(jié)構(gòu)上修飾,結(jié)構(gòu)中引入8-甲氧基,有助于加強(qiáng)抗厭氧菌活性,而C-7位上的氮雙氧環(huán)結(jié)構(gòu)則加強(qiáng)抗革蘭陽性菌活性并保持原有的抗革蘭陰性菌的活性,不良反應(yīng)更小,但價(jià)格較貴。對(duì)革蘭陽性菌抗菌活性增強(qiáng),對(duì)厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強(qiáng),對(duì)典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團(tuán)菌以及結(jié)核分枝桿菌的作用增強(qiáng)。多數(shù)產(chǎn)品半衰期延長(zhǎng),如加替沙星與莫昔沙星。

  沙星類藥物的注意事項(xiàng)

  美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)發(fā)布通知要求,在所有氟喹諾酮類藥物即沙星類抗菌藥說明書中加入“黑框警告”,警示該類藥物存在“腱炎和腱斷裂風(fēng)險(xiǎn)”。藥學(xué)專家表示,沙星類藥發(fā)生腱炎及腱斷裂危險(xiǎn)性最大者為60歲以上的人、接受器官移植者和服用甾體類藥物者。

  對(duì)于大多數(shù)人來說,它仍是相對(duì)安全的抗菌藥,只要能夠合理、正確、規(guī)范地應(yīng)用,許多不良反應(yīng)是可以避免的。

  據(jù)市人民醫(yī)院泌尿外科主任李健介紹,氟喹諾酮類藥物屬化學(xué)合成的一類抗菌藥物,俗稱沙星類抗菌藥。

  由于該類藥物具有很多優(yōu)點(diǎn)如抗菌譜廣、口服吸收好,對(duì)某些頭孢菌素類、青霉素類耐藥菌感染亦有顯著效果,使用前不需要做皮試等,此類藥物目前被廣泛應(yīng)用于治療呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)以及皮膚和軟組織感染。但由于化學(xué)合成成本相對(duì)低廉,在我國(guó)沙星類抗菌藥物在農(nóng)畜牧業(yè)得到了廣泛應(yīng)用,導(dǎo)致細(xì)菌耐藥率顯著增加,進(jìn)而又推動(dòng)了該類藥物臨床應(yīng)用更加廣泛、頻繁,因此這類藥物不良反應(yīng)的報(bào)道也逐漸增多,其中對(duì)肌腱的損傷也是近年來受到普遍重視的不良反應(yīng)。

  那么,患者在使用沙星類藥物時(shí),需要注意什么呢?李健說首先該類藥物因能抑制軟骨生長(zhǎng),小兒、孕婦和哺乳期婦女應(yīng)避免使用。

  其次在用藥前要準(zhǔn)確告知醫(yī)生是否有過敏史,有藥物過敏史或高敏體質(zhì)者慎用。第三服藥期間要多飲水,以利藥物排出。60歲以上的老年患者和肝腎功能不全患者容易發(fā)生藥物蓄積而增加不良反應(yīng)發(fā)生的可能性,使用時(shí)應(yīng)適當(dāng)減量,并注意自我觀察。

  最后,要重點(diǎn)關(guān)注發(fā)生腱炎和跟腱斷裂的風(fēng)險(xiǎn),特別是60歲以上的患者、合并使用類固醇的患者,以及腎、心臟和肺移植的患者,使用氟喹諾酮類藥物相關(guān)腱炎和腱斷裂的風(fēng)險(xiǎn)會(huì)進(jìn)一步增加。

  肌腱是一束連結(jié)肌肉和骨骼,傳導(dǎo)肌肉產(chǎn)生的壓力的纖維組織,具有耐受彎曲、伸展和扭曲的功能。因此服藥期間,若腿腳手臂活動(dòng)時(shí)出現(xiàn)肌肉疼痛、腫脹等情況,應(yīng)立即停藥,避免運(yùn)動(dòng),及時(shí)到醫(yī)院就診。

  沙星類藥物的飲食問題

  諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星等沙星類藥物,主要用于因肺炎球菌、厭氧菌、綠膿桿菌等引起的感染,如腎炎、前列腺感染、腹瀉、呼吸道感染等。這類藥物雖然抗菌譜廣,但受食物影響較大,服用時(shí)最好和食物、果汁、酒類等間隔兩小時(shí)以上。含礦物質(zhì)食物:這類食物有牛奶、乳制品、海帶、醬油等。沙星類藥物會(huì)和某些金屬離子形成螯合物,減少藥物吸收,使其血藥濃度過低,療效下降。尤其服用氧氟沙星、環(huán)丙沙星、培氟沙星時(shí),應(yīng)避免食用上述食物。

  咖啡和茶葉:茶葉和咖啡都有甲基黃嘌呤結(jié)構(gòu),兩者可被沙星類藥物抑制(主要是環(huán)丙沙星、諾氟沙星等),進(jìn)而導(dǎo)致患者神經(jīng)興奮,出現(xiàn)頭痛、焦慮、失眠等不適。

  酒類:如果飲酒過量,酒精與沙星類藥物對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)、心臟、肝臟的不良反應(yīng)呈重疊作用,加重對(duì)心臟、肝臟等部位損傷。


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