磺胺類藥物抗菌機理

時間：2017-06-13 15:25:32 崇基15由分享

　　很多人都不知道磺胺類藥物是一種抗菌藥，也不知道磺胺類藥物抗菌機理是什么?下面是學習啦小編為你整理的磺胺類藥物抗菌機理的相關內(nèi)容，希望對你有用!

　　磺胺類藥物抗菌機理

　　細菌不能直接利用其生長環(huán)境中的葉酸，而是利用環(huán)境中的對氨苯甲酸(PABA)和二氫喋啶、谷氨酸在菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶催化下合成二氫葉酸。二氫葉酸在二氫葉酸還原酶的作用下形成四氫葉酸，四氫葉酸作為一碳單位轉(zhuǎn)移酶的輔酶，參與核酸前體物(嘌呤、嘧啶)的合成(圖2)。而核酸是細菌生長繁殖所必須的成分?；前匪幍?a href='http://www.athomedrugdetox.com/xuexifangfa/huaxue/' target='_blank'>化學結(jié)構(gòu)與PABA類似，能與PABA競爭二氫葉酸合成酶，影響了二氫葉酸的合成，因而使細菌生長和繁殖受到抑制。由于磺胺藥只能抑菌而無殺菌作用，所以消除體內(nèi)病原菌最終需依靠機體的防御能力。為了保證磺胺藥在競爭中占優(yōu)勢，在臨床用藥時應注意：①用量充足，首次劑量必須加倍，使血中磺胺的濃度大大超過PABA的量。②膿液和壞死組織中含有大量PABA，應洗創(chuàng)后再用藥。③應避免與體內(nèi)能分解出PABA的藥合用，如普魯卡因。

　　磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)

　　臨床常用的磺胺類藥物都是以對位氨基苯磺酰胺(簡稱磺胺)為基本結(jié)構(gòu)的衍生物

　　磺酰胺基上的氫，可被不同雜環(huán)取代，形成不同種類的磺胺藥。它們與母體磺胺相比，具有效價高、毒性小、抗菌譜廣、口服易吸收等優(yōu)點。對位上的游離氨基是抗菌活性部分，若被取代，則失去抗菌作用。必須在體內(nèi)分解后重新釋出氨基，才能恢復活性。

　　磺胺類藥物的不安全事件

　　2004年3月6日，河北省永年縣正溪鎮(zhèn)吳某進蛋雛雞1500只，進鋤后用恩諾沙星預防雛雞白痢，連用3天，第7天用新城疫疫苗免疫，雞群健康狀況良好，到15日齡，用磺胺二甲嘧啶預防白?。呵蛳x，用量飼料中加0.5%的磺胺二甲嘧啶。用藥后第2天，雞群就有病雞出現(xiàn)，第3天開始死亡，病雞增多，約有一半以上的雞精神不振，呆立、不吃。以后，每天死亡50-80只，筆者到場后，已死亡300多只。大部分雞只精神沉郁、食欲不佳，不食呆立。

　　經(jīng)實驗室細菌學檢驗，以無菌操作采取病死雞的肝脾及腎臟涂片，用革蘭氏染色鏡檢未見菌體，病料接種于普通瓊脂培養(yǎng)基上，仍未見菌落生長。

　　磺胺類藥物的兒童用藥注意

　　幼兒期各組織器官的生理功能，特別是肝、腎的酶系統(tǒng)功能均未發(fā)育成熟，對藥物的耐受性、解毒能力均不如成人。如果幼兒服用磺胺藥，常出現(xiàn)的不良反應是胃腸道刺激癥狀，如惡心、嘔吐、腹瀉、拒乳等，妨礙B族維生素的吸收、合成，容易誘發(fā)口角炎等疾病?；前奉愃幬镆讚p害肝臟和腎臟，出現(xiàn)肝功能異常，影響體內(nèi)物質(zhì)的代謝、合成。如果新生兒體內(nèi)缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶，服用磺胺藥還易出現(xiàn)嚴重的溶血反應，危及生命。另外磺胺類藥物溶解度較小，易在酸性的尿液析出結(jié)晶，在腎小管和集合管中形成沉淀，引起尿少、血尿、腰痛、尿閉甚……

　　磺胺類藥物中的復方新諾明是常用的抗菌消炎藥，自1935年問世以來，以其抗菌譜廣、價格低廉等特點，在我國尤其是農(nóng)村中普遍使用?；前奉愃幬锟咕V較廣，對腦膜炎球菌、大腸桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌、肺炎桿菌、鼠疫桿菌等作用較強，對于泌尿、呼吸道、腸道的炎癥及流行性腦脊髓膜炎等有很好的治療效果。有的家長看孩子病了，就給孩子吃復方新諾明，殊不知，磺胺類藥物不宜給幼兒服用。

　　幼兒期各組織器官的生理功能，特別是肝、腎的酶系統(tǒng)功能均未發(fā)育成熟，對藥物的耐受性、解毒能力均不如成人。如果幼兒服用磺胺藥，常出現(xiàn)的不良反應是胃腸道刺激癥狀，如惡心、嘔吐、腹瀉、拒乳等，妨礙B族維生素的吸收、合成，容易誘發(fā)口角炎等疾病。磺胺類藥物易損害肝臟和腎臟，出現(xiàn)肝功能異常，影響體內(nèi)物質(zhì)的代謝、合成。如果新生兒體內(nèi)缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶，服用磺胺藥還易出現(xiàn)嚴重的溶血反應，危及生命。另外磺胺類藥物溶解度較小，易在酸性的尿液析出結(jié)晶，在腎小管和集合管中形成沉淀，引起尿少、血尿、腰痛、尿閉甚至尿毒癥。