藥物與受體的相互作用

時(shí)間：2017-06-08 15:13:29 崇基15由分享

　　可能大家對(duì)藥物與受體的相互作用都不是很了解，也不知道什么是藥物與受體的相互作用。下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的藥物與受體的相互作用的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!

　　藥物與受體的相互作用

　　根據(jù)藥物的親和力和內(nèi)在活性，可將藥物分為激動(dòng)藥與拮抗藥。

　　1.激動(dòng)藥能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)，與受體有親和力和內(nèi)在活性。

　　(1)完全激動(dòng)藥：具有較強(qiáng)的親和力和內(nèi)在活性(α=1)。

　　(2)部分激動(dòng)藥：與受體有較強(qiáng)的親和力和較弱的內(nèi)在活性(α<1)。

　　2.拮抗藥能阻斷受體活性的配體，與受體有較強(qiáng)的親和力，但無內(nèi)在活性(α=0)。

　　(1)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：能與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)同一受體，與受體可逆結(jié)合，量效反應(yīng)曲線平行右移，斜率和高度(Emax)不變。

　　(2)非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：不與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)同一受體，或與受體不可逆結(jié)合，量效反應(yīng)曲線右移，斜率降低，高度(Emax)壓低。

　　藥物相互作用分類

　　1.1.藥代動(dòng)力學(xué)相互作用

　　可發(fā)生在吸收、分布、代謝、排泄4 個(gè)階段，其中代謝性藥物的藥物相互作用(DDIs) 發(fā)生率最高，約占藥代動(dòng)力學(xué)相互作用的40%。代謝性藥物相互作用是指2 種及其以上藥物在同時(shí)或序貫用藥時(shí)，在代謝環(huán)節(jié)產(chǎn)生作用的干擾，結(jié)果使療效增強(qiáng)甚至產(chǎn)生不良反應(yīng)，或療效減弱甚至治療失敗。具有酶促作用的藥物，一般加速另一種藥物的代謝而使半衰期縮短。如苯巴比妥是肝藥酶誘導(dǎo)劑，增加其他藥物的代謝，使之作用減弱。反之，具有酶抑制作用的藥物則使另一種藥物的代謝減慢，從而延長(zhǎng)該藥物的半衰期。如地高辛在腸道可經(jīng)正常菌群代謝成雙氫地高辛，若合用紅霉素，則抑制了正常菌群，可使地高辛血藥濃度升高。氯吡格雷是前體藥物，通過肝臟細(xì)胞色素P450 代謝變?yōu)橛谢钚缘拇x產(chǎn)物，可顯著地不可逆性阻斷血小板ADP P2Y12。一些抑制CYP2C19的藥物包括一些質(zhì)子泵抑制劑( PPI) ，可減少氯吡格雷活性代謝產(chǎn)物生成，從而增加不良事件，降低該藥的臨床有效性。對(duì)于正在接受氯吡格雷治療的患者，應(yīng)盡量避免PPI 與氯吡格雷的聯(lián)用。Ho 等及Juurlink 等的研究顯示，H2 受體阻滯劑的使用并不會(huì)增加再發(fā)心血管事件的風(fēng)險(xiǎn)，故對(duì)于需要抑酸治療的患者可考慮使用H2 受體阻滯劑，如雷尼替丁等。然而，對(duì)于必須使用PPI的患者應(yīng)小心謹(jǐn)慎，盡量縮短使用時(shí)間。另外，同時(shí)服用親脂的他汀類藥物如阿托伐他汀、辛伐他汀，可與氯吡格雷競(jìng)爭(zhēng)CYP3A4受體削弱氯吡格雷的血小板抑制作用。為此，臨床上傾向于應(yīng)用氯吡格雷的同時(shí)應(yīng)用不影響CYP3A4 代謝的他汀類藥物。

　　1.2.藥效學(xué)相互作用

　　是指藥物合用時(shí)，一種藥物改變了另一種藥物的藥理效應(yīng)，但對(duì)血藥濃度并無明顯影響，而主要是影響藥物與受體作用的各種因素。氫氯噻嗪是老年高血壓及充血性心力衰竭患者的常用藥，長(zhǎng)期服用可引起血鉀減少，低血鉀時(shí)心肌應(yīng)激性增強(qiáng)，心肌對(duì)強(qiáng)心苷的敏感性增強(qiáng)，易引起心率加快、心律失常。故強(qiáng)心苷不宜與排鉀利尿藥聯(lián)用。羅紅霉素、左氧氟沙星、克林霉素等與茶堿類藥物聯(lián)用，可使茶堿清除率降低，易引起茶堿在體內(nèi)積蓄中毒，聯(lián)用時(shí)需監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度。