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藥物半衰期的概念

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  估計(jì)很多人都不會(huì)知道藥物半衰期是什么,藥物半衰期的概念又是什么呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的藥物半衰期的概念的相關(guān)內(nèi)容,希望對你有用!

  藥物半衰期的概念

  藥物半衰期一般可稱作生物半效期或者是生物半衰期,也可以簡寫為“t1/2”,指的是血液中藥物濃度或者是體內(nèi)藥物量減低到二分之一所花費(fèi)的時(shí)間。在某種特定劑量范圍中大部分藥物消除速度為一級,所以能夠利用K(消除速率常數(shù))來計(jì)算t1/2,也就是t1/2=0.693/K。藥物與藥物之間的藥物半衰期差別很大,比如說洋地黃毒甙的藥物半衰期是9d、青霉素的藥物半衰期是30min;結(jié)構(gòu)相似藥物以及同一種族藥物,也會(huì)出現(xiàn)差別較大的藥物半衰期 。

  藥物半衰期的應(yīng)用

  用半衰期確定給藥間隔時(shí)間

  為了維持藥物療效,通常采用多次給藥以保持有效血藥濃度。而藥物半衰期是決定給藥次數(shù)和間隔的重要參數(shù)。從臨床經(jīng)驗(yàn)看,通常習(xí)慣于以藥物半衰期為給藥間隔時(shí)間,但也有例外。如對中毒劑量和治療劑量間隔很窄的地高辛、洋地黃類藥物,則宜選擇較小于藥物半衰期為給藥間隔時(shí)間。如果藥物的治療指數(shù)小,半衰期又短,如去甲腎上腺素就必須采用靜脈滴注的給藥方法,而青霉素G類藥物半衰期不大(30-60分鐘),毒性也不大,可取較大于半衰期間隔時(shí)間或大劑量給藥,這樣方能獲得良好的治療效果。

  用半衰期確定給藥劑量

  依據(jù)藥物半衰期確定首次劑量和維持劑量。對于半衰期較長的藥物,為了不失時(shí)機(jī),及早達(dá)到所需要治療濃度,可先給予負(fù)荷量。當(dāng)確定維持量是有效劑量后,根據(jù)半衰期不難算出首次劑量加倍,每次維持量的間隔時(shí)間為該藥的半衰期較為合理,如SMZ(t1/2為11小時(shí))、強(qiáng)力霉素(t1/2為12-20小時(shí))等的用藥方法即是這樣。而對于半衰期大大超過24小時(shí)的藥物,首次劑量確定后,其維持量用下列公式求得:

  維持量=D·T·0.693/t1/2

  D為首次劑量,T為兩次給藥間隔時(shí)間。例如洋地黃的半衰期為9天,首次劑量為1.0-1.5smg,規(guī)定每天給藥一次,則:

  每天維持量=1.0*0.693*1/9*1=0.077mg

  或=1.5*0.693*1/9*1=0.12mg

  近年來臨床實(shí)踐證明,強(qiáng)心昔如地高辛(半衰期為36小時(shí))不用傳統(tǒng)的“洋地黃化”量,經(jīng)4-5個(gè)半衰期(約6-8天)血藥濃度也能達(dá)到穩(wěn)定的治療水平,并能減少中毒反應(yīng)。

  用半衰期推算體內(nèi)蓄積量

  對于多數(shù)藥物來說,如按該藥的半衰期間隔多次給藥,經(jīng)4-5個(gè)劑量后,藥物在體內(nèi)的累積量約達(dá)95%左右,基本達(dá)到了穩(wěn)定的坪濃度。故臨床常用蓄積比作為藥物蓄積程度的指標(biāo),并可通過下列公式計(jì)算蓄積比:Rc=1/1-e

  式中Rc為濃度蓄積比,K=0.693/t1/2。例如安定的半衰期為48小時(shí),如果每8小時(shí)給藥一次,計(jì)算蓄積比約等于9,也就是說連續(xù)服用該藥8天以后即基本上達(dá)到穩(wěn)定坪濃度,其血藥濃度將是一次服藥濃度的9倍,提示可能發(fā)生毒副反應(yīng)。

  用半衰期指導(dǎo)合理配伍

  在臨床上可根據(jù)藥物半衰期指導(dǎo)藥物間合理配伍。如小兒用三磺合劑,由于三種磺胺的半衰期各不相同,多次服藥后,易發(fā)生毒副反應(yīng),現(xiàn)已淘汰。而TMP的半衰期為10小時(shí),與SMZ(11小時(shí))相近,鑒于二者藥理性能如吸收、排泄、血藥濃度高峰到達(dá)時(shí)間及半衰期均較一致,臨床常選用二者聯(lián)合應(yīng)用,療效滿意 。

藥物半衰期的概念

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