靶向藥物特羅凱
特羅凱是靶向藥物中很重要的一種,那么你了解靶向藥物特羅凱嗎?下面學(xué)習(xí)啦小編為大家整理了靶向藥物特羅凱的相關(guān)資料,希望對(duì)大家有用。
靶向藥物特羅凱的成分、性狀
本品主要成份為鹽酸厄洛替尼,其化學(xué)名稱為:N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽
分子式:C22H23N3O4•HCl
分子量:429.90
100mg 片劑:圓形、雙凸、白色包衣片,一面印有灰色“Tarceva”、“100”和特羅凱標(biāo)識(shí),另一面空白。
150mg 片劑:圓形、雙凸、白色包衣片,一面印有棕色“Tarceva”、“150”和特羅凱標(biāo)識(shí),另一面空白。
靶向藥物特羅凱的適應(yīng)癥
厄洛替尼單藥適用于既往接受過(guò)至少一個(gè)化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。
兩項(xiàng)多中心、隨機(jī)、安慰劑對(duì)照的Ⅲ期試驗(yàn)中,結(jié)果顯示厄洛替尼聯(lián)合含鉑化療方案(卡鉑+紫杉醇;或者吉西他濱+順鉑)作為局部晚期或轉(zhuǎn)移的NSCLC 患者一線治療,相對(duì)單用含鉑化療未增加臨床獲益,因此不推薦用于上述情況的一線治療。
厄洛替尼單藥可用于經(jīng)4 個(gè)周期以鉑類為基礎(chǔ)的一線化療后處于疾病穩(wěn)定的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌患者的維持治療。該適應(yīng)癥是基于一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照研究(BO18192)結(jié)果[見(jiàn)【臨床試驗(yàn)】]。目前尚未獲得比較一線化療后未進(jìn)展和進(jìn)展后使用厄洛替尼治療的臨床研究數(shù)據(jù)。
本品用于EGFR 突變?nèi)巳阂痪€治療的臨床研究正在進(jìn)行中。建議經(jīng)治醫(yī)生根據(jù)本品和同類藥物研究進(jìn)展以及患者自身狀況綜合考慮適宜的治療選擇。
靶向藥物特羅凱的用法用量
本品必須在有此類藥物使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用。
厄洛替尼單藥用于非小細(xì)胞肺癌的推薦劑量為150mg/日,至少在進(jìn)食前1小時(shí)或進(jìn)食后2小時(shí)服用。持續(xù)用藥直到疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不能耐受的毒性反應(yīng)。無(wú)證據(jù)表明進(jìn)展后繼續(xù)治療能使患者受益。
劑量調(diào)整
患者出現(xiàn)新的急性發(fā)作或進(jìn)行性的肺部癥狀,如呼吸困難、咳嗽和發(fā)熱,應(yīng)暫停厄洛替尼治療進(jìn)行診斷評(píng)估。如果確診是ILD(間質(zhì)性肺病),則應(yīng)停用厄洛替尼,并給予適當(dāng)?shù)闹委?參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】警告-肺臟毒性)。
腹瀉通??捎寐暹叨“房刂?。嚴(yán)重腹瀉洛哌丁胺無(wú)效或出現(xiàn)脫水的患者需要?jiǎng)┝繙p量和暫時(shí)停止治療。嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的患者也需要?jiǎng)┝繙p量和暫時(shí)停止治療。
如果必須減量,厄洛替尼應(yīng)該每次減少50mg。
同時(shí)使用CYP3A4強(qiáng)抑制劑如阿扎那韋、克拉霉素、印地那韋、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利霉素、醋竹桃霉素(TAO)和伏立康唑等藥物時(shí)應(yīng)考慮劑量減量,否則可出現(xiàn)嚴(yán)重的不良事件。
治療前使用CYP3A4誘導(dǎo)劑利福平可減少厄洛替尼 AUC的2/3。應(yīng)考慮使用無(wú)CYP3A4誘導(dǎo)活性的其他可替代治療。如果沒(méi)有可替代的治療,應(yīng)考慮高于150mg的厄洛替尼的劑量。如果厄洛替尼的劑量上調(diào)了,則停止利福平或其他誘導(dǎo)劑時(shí)劑量應(yīng)減少。其他CYP3A4誘導(dǎo)劑包括但不限于利福布汀、利福噴丁、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和圣約翰草,如果可能也應(yīng)避免使用這些藥物(參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】和【藥物相互作用】)。
厄洛替尼的清除在肝臟代謝和膽道分泌。因此厄洛替尼應(yīng)慎用于肝臟功能障礙的患者。如果出現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)應(yīng)考慮厄洛替尼減量或暫停(參見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】特殊人群-肝功能異?;颊?,【注意事項(xiàng)】肝功能異常患者和【不良反應(yīng)】)。
尚未進(jìn)行腎損傷患者(血清肌酐濃度]1.5 x ULN)的療效和安全性研究?;谒幋鷦?dòng)力學(xué)數(shù)據(jù),輕度或中度腎損傷患者不需要?jiǎng)┝空{(diào)整(參見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】)。不推薦嚴(yán)重腎損傷患者使用厄洛替尼。
已證實(shí)吸煙會(huì)導(dǎo)致厄洛替尼暴露量降低50-60%。吸煙NSCLC 患者的厄洛替尼最大耐受劑量為300mg。給予繼續(xù)吸煙患者高于推薦起始劑量厄洛替尼的療效和長(zhǎng)期安全性(]14天)尚未確證(參見(jiàn)【藥物相互作用】和【藥代動(dòng)力學(xué)】特殊人群)。若厄洛替尼用量已提高,患者停止吸煙后應(yīng)立即減少至批準(zhǔn)的起始劑量(參見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】)。
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