氨茶堿最常見(jiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)
氨茶堿作用機(jī)理比較復(fù)雜，過(guò)去認(rèn)為通過(guò)抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致，那么氨茶堿最常見(jiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)是什么呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的氨茶堿最常見(jiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!
氨茶堿最常見(jiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)
(1)常見(jiàn)的不良反應(yīng)為：惡心、胃部不適、嘔吐、食欲減退，也可見(jiàn)頭痛、煩躁、易激動(dòng)。
(2)本品中毒時(shí)其表現(xiàn)為心律失常、心率增快、肌肉顫動(dòng)或癲癇。由于胃腸道受刺激，可見(jiàn)血性嘔吐物或柏油樣便。
口服可有惡心,嘔吐;肌肉注射局部紅腫,疼痛;靜脈滴注有頭暈,心悸,心律失常,血壓下降,抽搐,驚厥.少數(shù)人可有失眠,目眩.劑量過(guò)大可引起驚厥,譫妄或譫語(yǔ)。
心血管系統(tǒng)：血中茶堿濃度升高可致有心血管不良反應(yīng)，而患有心血管疾病者應(yīng)用此藥，則發(fā)生心臟毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性增大。心動(dòng)過(guò)速是中毒的常見(jiàn)癥狀，呼吸困難者易發(fā)生室顫。有報(bào)告血清濃度超過(guò)35μg/ml，半數(shù)患者發(fā)生危及生命的室性心率失常。 呼吸系統(tǒng)：氨茶堿有時(shí)可使支氣管痙攣加重。
神經(jīng)系統(tǒng)：應(yīng)用雙盲交叉法一次服氨茶堿500mg治療部分可逆性氣道梗阻12例，其中8例發(fā)生神經(jīng)過(guò)敏、惡心、嘔吐、頭暈及心悸。一般的劑量也可發(fā)生嚴(yán)重中毒，那是因?yàn)椴鑹A降解不全，除了常見(jiàn)有顫抖、頭昏、焦慮、激動(dòng)、失眠、視力紊亂、癲癇發(fā)作外，還可出現(xiàn)抑郁、精神錯(cuò)亂及中毒性精神病。
消化系統(tǒng)：成人靜注或肛門內(nèi)給予氨茶堿，最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為惡心及胃腸道激惹現(xiàn)象。
過(guò)敏反應(yīng)：有人強(qiáng)調(diào)氨茶堿所致的過(guò)敏反應(yīng)是乙二胺所致，因?yàn)樗侵旅粑镔|(zhì)，可引起危及生命的血管神經(jīng)性水腫。有報(bào)告可發(fā)生延緩型過(guò)敏反應(yīng)。
氨茶堿的藥物測(cè)定
方法名稱： 氨茶堿—乙二胺和無(wú)水茶堿的測(cè)定—中和滴定法
應(yīng)用范圍： 本方法采用滴定法測(cè)定氨茶堿中乙二胺和無(wú)水茶堿的含量。
方法原理： 乙二胺：取本品適量，加水使溶解后，加入茜素磺酸鈉指示液，用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液顯黃色，讀出硫酸滴定液的使用量，計(jì)算，即得。
無(wú)水茶堿：取上述滴定后的溶液，加硝酸銀滴定液(0.1mol/L)后，振搖，迅速用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定，讀出氫氧化鈉滴定液使用量，計(jì)算，即得。
試劑： 1. 水(新沸放置至室溫)
2. 氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)
3. 硫酸滴定液(0.05mol/L)
4. 硝酸銀滴定液(0.1mol/L)
5.茜素磺酸鈉指示液
制備
氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)
配制：取澄清的氫氧化鈉飽和溶液56mL，加新沸過(guò)的冷水使成1000mL。
標(biāo)定：取在105℃干燥至恒重的基準(zhǔn)鄰苯二甲酸氫鉀約6.0g，精密稱定，加新沸過(guò)的冷水50mL，振搖，使其盡量溶解;加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近終點(diǎn)時(shí)，應(yīng)使鄰苯二甲酸氫鉀完全溶解，滴定至溶液顯粉紅色。每1mL氫氧化鈉滴定液(1mol/L)相當(dāng)于204.2mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據(jù)本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。
貯藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存;塞中有2孔，孔內(nèi)各插入玻璃管1支，1管與鈉石灰管相連，1管供吸出本液使用。
3.3 硫酸滴定液(0.05mol/L)
配制：取硫酸3mL，緩緩注入適量的水中，冷卻至室溫，加水稀釋至1000mL，搖勻。
標(biāo)定：取在270-300℃干燥恒重的基準(zhǔn)無(wú)水碳酸鈉約0.15g，精密稱定，加水50mL使溶解，加甲基紅-溴甲酚綠混合指示液10滴，用本液滴定至溶液由綠色變?yōu)樽霞t色時(shí)，煮沸2分鐘，冷卻至室溫，繼續(xù)滴定至溶液顏色有綠色變?yōu)榘底仙?。?mL硫酸滴定液(0.05mol/L)相當(dāng)于5.30mg的無(wú)水碳酸鈉。根據(jù)本液消耗量與無(wú)水碳酸鈉的取用量，算出本液的濃度，即得。
2. 硝酸銀滴定液(0.1mol/L)
配制：取硝酸銀17.5g，加水適量使溶解成1000mL，搖勻。
標(biāo)定：取在110℃干燥至恒重的基準(zhǔn)氯化鈉約0.2g，精密稱定，加水50mL使溶解，再加環(huán)糊精溶液(1→50)5mL，碳酸鈣0.1g與熒光黃指示液8滴，用本液滴定至渾濁液由黃綠色變?yōu)槲⒓t色。每1mL硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于5.844mg的氯化鈉。根據(jù)本液的消耗量與氯化鈉的取用量，算出本液的濃度，即得。
3.茜素磺酸鈉指示液
取茜素磺酸鈉0.1g，加水100mL使溶解，即得。
操作步驟： 二乙胺：精密稱取供試品0.25g，加水25mL使溶解，加茜素磺酸鈉指示液8滴，用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定溶液顯黃色，讀出硫酸滴定液使用量，計(jì)算，每1mL硫酸滴定液(0.05 mol/L)相當(dāng)于3.005mg的二乙胺(C2H8N2)。
無(wú)水茶堿：取上述滴定后的溶液，加硝酸銀滴定液(0.1 mol/L)20mL，振搖，迅速用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯紅色，讀出氫氧化鈉滴定液使用量，計(jì)算，每1mL氫氧化鈉滴定液(0.1 mol/L)相當(dāng)于18.02mg的無(wú)水茶堿。
注1：“精密稱取”系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)中對(duì)該體積移液管的精度要求。
注2：“水分測(cè)定”用烘干法，取供試品2～5g，平鋪于干燥至恒重的扁形稱瓶中，厚度不超過(guò)5mm，疏松供試品不超過(guò)10mm，精密稱取，打開(kāi)瓶蓋在100～105℃干燥5小時(shí)，將瓶蓋蓋好，移置干燥器中，冷卻30分鐘，精密稱定重量，再在上述溫度干燥1小時(shí)，冷卻，稱重，至連續(xù)兩次稱重的差異不超過(guò)5mg為止。根據(jù)減失的重量，計(jì)算供試品中含水量(%)。
氨茶堿的藥理作用
為茶堿與二乙胺復(fù)鹽，基藥理作用主要來(lái)自茶堿，乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。①松弛支氣管平滑肌，也能松弛腸道、膽道等多種平滑肌，對(duì)支氣管粘膜的充血、水腫也有緩解作用。②增加心排出量，擴(kuò)張輸出和輸入腎小動(dòng)脈，增加腎小球?yàn)V過(guò)率和腎血流量，抑制遠(yuǎn)端腎小管重吸收鈉和氯離子。③增加離體骨骼肌的收縮力;在慢性阻塞性肺疾患情況下，改善肌收縮力。茶堿增加缺氧時(shí)通氣功能不全被認(rèn)為是因?yàn)樗黾与跫〉氖湛s，而它在這一方面的作用超過(guò)呼吸中樞的作用結(jié)果。
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