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氨茶堿最常見嚴(yán)重不良反應(yīng)

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  氨茶堿作用機(jī)理比較復(fù)雜,過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致,那么氨茶堿最常見嚴(yán)重不良反應(yīng)是什么呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的氨茶堿最常見嚴(yán)重不良反應(yīng)的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!

  氨茶堿最常見嚴(yán)重不良反應(yīng)

  (1)常見的不良反應(yīng)為:惡心、胃部不適、嘔吐、食欲減退,也可見頭痛、煩躁、易激動(dòng)。

  (2)本品中毒時(shí)其表現(xiàn)為心律失常、心率增快、肌肉顫動(dòng)或癲癇。由于胃腸道受刺激,可見血性嘔吐物或柏油樣便。

  口服可有惡心,嘔吐;肌肉注射局部紅腫,疼痛;靜脈滴注有頭暈,心悸,心律失常,血壓下降,抽搐,驚厥.少數(shù)人可有失眠,目眩.劑量過大可引起驚厥,譫妄或譫語(yǔ)。

  心血管系統(tǒng):血中茶堿濃度升高可致有心血管不良反應(yīng),而患有心血管疾病者應(yīng)用此藥,則發(fā)生心臟毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性增大。心動(dòng)過速是中毒的常見癥狀,呼吸困難者易發(fā)生室顫。有報(bào)告血清濃度超過35μg/ml,半數(shù)患者發(fā)生危及生命的室性心率失常。   呼吸系統(tǒng):氨茶堿有時(shí)可使支氣管痙攣加重。

  神經(jīng)系統(tǒng):應(yīng)用雙盲交叉法一次服氨茶堿500mg治療部分可逆性氣道梗阻12例,其中8例發(fā)生神經(jīng)過敏、惡心、嘔吐、頭暈及心悸。一般的劑量也可發(fā)生嚴(yán)重中毒,那是因?yàn)椴鑹A降解不全,除了常見有顫抖、頭昏、焦慮、激動(dòng)、失眠、視力紊亂、癲癇發(fā)作外,還可出現(xiàn)抑郁、精神錯(cuò)亂及中毒性精神病。

  消化系統(tǒng):成人靜注或肛門內(nèi)給予氨茶堿,最常見的不良反應(yīng)為惡心及胃腸道激惹現(xiàn)象。

  過敏反應(yīng):有人強(qiáng)調(diào)氨茶堿所致的過敏反應(yīng)是乙二胺所致,因?yàn)樗侵旅粑镔|(zhì),可引起危及生命的血管神經(jīng)性水腫。有報(bào)告可發(fā)生延緩型過敏反應(yīng)。

  氨茶堿的藥物測(cè)定

  方法名稱: 氨茶堿—乙二胺和無(wú)水茶堿的測(cè)定—中和滴定法

  應(yīng)用范圍: 本方法采用滴定法測(cè)定氨茶堿中乙二胺和無(wú)水茶堿的含量。

  方法原理: 乙二胺:取本品適量,加水使溶解后,加入茜素磺酸鈉指示液,用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液顯黃色,讀出硫酸滴定液的使用量,計(jì)算,即得。

  無(wú)水茶堿:取上述滴定后的溶液,加硝酸銀滴定液(0.1mol/L)后,振搖,迅速用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,讀出氫氧化鈉滴定液使用量,計(jì)算,即得。

  試劑: 1. 水(新沸放置至室溫)

  2. 氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)

  3. 硫酸滴定液(0.05mol/L)

  4. 硝酸銀滴定液(0.1mol/L)

  5.茜素磺酸鈉指示液

  制備

  氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)

  配制:取澄清的氫氧化鈉飽和溶液56mL,加新沸過的冷水使成1000mL。

  標(biāo)定:取在105℃干燥至恒重的基準(zhǔn)鄰苯二甲酸氫鉀約6.0g,精密稱定,加新沸過的冷水50mL,振搖,使其盡量溶解;加酚酞指示液2滴,用本液滴定,在接近終點(diǎn)時(shí),應(yīng)使鄰苯二甲酸氫鉀完全溶解,滴定至溶液顯粉紅色。每1mL氫氧化鈉滴定液(1mol/L)相當(dāng)于204.2mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據(jù)本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度。

  貯藏:置聚乙烯塑料瓶中,密封保存;塞中有2孔,孔內(nèi)各插入玻璃管1支,1管與鈉石灰管相連,1管供吸出本液使用。

  3.3 硫酸滴定液(0.05mol/L)

  配制:取硫酸3mL,緩緩注入適量的水中,冷卻至室溫,加水稀釋至1000mL,搖勻。

  標(biāo)定:取在270-300℃干燥恒重的基準(zhǔn)無(wú)水碳酸鈉約0.15g,精密稱定,加水50mL使溶解,加甲基紅-溴甲酚綠混合指示液10滴,用本液滴定至溶液由綠色變?yōu)樽霞t色時(shí),煮沸2分鐘,冷卻至室溫,繼續(xù)滴定至溶液顏色有綠色變?yōu)榘底仙?。?mL硫酸滴定液(0.05mol/L)相當(dāng)于5.30mg的無(wú)水碳酸鈉。根據(jù)本液消耗量與無(wú)水碳酸鈉的取用量,算出本液的濃度,即得。

  2. 硝酸銀滴定液(0.1mol/L)

  配制:取硝酸銀17.5g,加水適量使溶解成1000mL,搖勻。

  標(biāo)定:取在110℃干燥至恒重的基準(zhǔn)氯化鈉約0.2g,精密稱定,加水50mL使溶解,再加環(huán)糊精溶液(1→50)5mL,碳酸鈣0.1g與熒光黃指示液8滴,用本液滴定至渾濁液由黃綠色變?yōu)槲⒓t色。每1mL硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于5.844mg的氯化鈉。根據(jù)本液的消耗量與氯化鈉的取用量,算出本液的濃度,即得。

  3.茜素磺酸鈉指示液

  取茜素磺酸鈉0.1g,加水100mL使溶解,即得。

  操作步驟: 二乙胺:精密稱取供試品0.25g,加水25mL使溶解,加茜素磺酸鈉指示液8滴,用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定溶液顯黃色,讀出硫酸滴定液使用量,計(jì)算,每1mL硫酸滴定液(0.05 mol/L)相當(dāng)于3.005mg的二乙胺(C2H8N2)。

  無(wú)水茶堿:取上述滴定后的溶液,加硝酸銀滴定液(0.1 mol/L)20mL,振搖,迅速用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯紅色,讀出氫氧化鈉滴定液使用量,計(jì)算,每1mL氫氧化鈉滴定液(0.1 mol/L)相當(dāng)于18.02mg的無(wú)水茶堿。

  注1:“精密稱取”系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)中對(duì)該體積移液管的精度要求。

  注2:“水分測(cè)定”用烘干法,取供試品2~5g,平鋪于干燥至恒重的扁形稱瓶中,厚度不超過5mm,疏松供試品不超過10mm,精密稱取,打開瓶蓋在100~105℃干燥5小時(shí),將瓶蓋蓋好,移置干燥器中,冷卻30分鐘,精密稱定重量,再在上述溫度干燥1小時(shí),冷卻,稱重,至連續(xù)兩次稱重的差異不超過5mg為止。根據(jù)減失的重量,計(jì)算供試品中含水量(%)。

  氨茶堿的藥理作用

  為茶堿與二乙胺復(fù)鹽,基藥理作用主要來(lái)自茶堿,乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。①松弛支氣管平滑肌,也能松弛腸道、膽道等多種平滑肌,對(duì)支氣管粘膜的充血、水腫也有緩解作用。②增加心排出量,擴(kuò)張輸出和輸入腎小動(dòng)脈,增加腎小球?yàn)V過率和腎血流量,抑制遠(yuǎn)端腎小管重吸收鈉和氯離子。③增加離體骨骼肌的收縮力;在慢性阻塞性肺疾患情況下,改善肌收縮力。茶堿增加缺氧時(shí)通氣功能不全被認(rèn)為是因?yàn)樗黾与跫〉氖湛s,而它在這一方面的作用超過呼吸中樞的作用結(jié)果。


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