阿司匹林的不良反應(yīng)有什么
阿司匹林最早用于解熱鎮(zhèn)痛,現(xiàn)多用于預(yù)防血栓等疾病,阿司匹林有一定的不良反應(yīng),那么阿司匹林的不良反應(yīng)有什么呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的阿司匹林的不良反應(yīng)有什么的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!
阿司匹林的不良反應(yīng)
(1)消化道反應(yīng) 最為常見(jiàn)。胃腸黏膜存在COX-1,催化PGs形成,后者對(duì)胃腸黏膜有保護(hù)作用。阿司匹林抑制COX-1,干擾PGs(主要為PGE2)合成,刺激胃黏膜,引起上腹不適,胃灼痛,甚至誘發(fā)或加重潰瘍和出血。大劑量時(shí)可刺激延腦催吐化學(xué)感受器而引起惡心和嘔吐,并可損傷胃黏膜,呈無(wú)痛性出血(每天失血3~8ml)。飯后服藥,服用抗酸藥或服用腸溶片,或與PGE2同服可減輕或避免胃腸反應(yīng)。
(2)凝血障礙 一般治療量即可抑制血小板聚集而延長(zhǎng)出血的時(shí)間。長(zhǎng)期或大劑量(5g/日以上)還可抑制凝血酶原形成,延長(zhǎng)凝血酶原時(shí)間,造成出血??捎镁S生素K預(yù)防。嚴(yán)重肝功能損害,低凝血酶原血癥、維生素K缺乏和血友病患者禁用本品。長(zhǎng)期應(yīng)用本品者手術(shù)前1周應(yīng)停用。
(3)變態(tài)反應(yīng) 少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫甚至過(guò)敏性休克。少數(shù)患者服用本品或其他NSAIDs后可誘發(fā)哮喘,稱為“阿司匹林性哮喘”,它不是以抗原-抗體反應(yīng)為基礎(chǔ)的變態(tài)反應(yīng),其發(fā)生原因是由于本品抑制了花生四烯酸代謝過(guò)程中的環(huán)氧酶途徑,PG合成受阻,而對(duì)脂氧酶無(wú)抑制作用,可造成脂氧酶代謝產(chǎn)物白三烯等增多,導(dǎo)致支氣管痙攣引發(fā)哮喘。β-受體激動(dòng)藥對(duì)阿司匹林哮喘無(wú)明顯療效,可用抗組胺藥和糖皮質(zhì)激素治療。哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用阿司匹林。
(4)水楊酸反應(yīng) 本品劑量過(guò)大可引起頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視力減退等中毒癥狀,稱為水楊酸反應(yīng),是水楊酸類中毒的表現(xiàn)。嚴(yán)重者可出現(xiàn)譫妄、高熱、大量出汗、脫水、過(guò)度呼吸,酸堿平衡失調(diào),甚至精神錯(cuò)亂。應(yīng)立即停藥,靜脈滴入碳酸氫鈉堿化尿液,可加速水楊酸鹽排泄。
(5)瑞夷(Reye)綜合征 極少數(shù)病毒感染伴發(fā)熱的兒童或青年應(yīng)用阿司匹林后出現(xiàn)嚴(yán)重肝功能損害合并腦病,嚴(yán)重者可致死。10歲左右兒童,患流感或水痘者忌用本品。
(6)對(duì)腎臟的影響 前列腺素對(duì)正常腎臟的血管擴(kuò)張作用很小,但伴有心、肝、腎功能損害的患者對(duì)前列腺素的擴(kuò)張血管作用較正常人敏感。因此,阿司匹林對(duì)正常腎功能并無(wú)明顯的影響。但在少數(shù)人,特別是老年人,伴有心、肝、腎功能損害的患者,即使用藥前腎功能是正常的也可能引起水腫等腎小管功能受損的癥狀,偶見(jiàn)間質(zhì)性腎炎、腎病綜合征,甚至腎功能衰竭,其機(jī)制不明。
阿司匹林的功效
基本功效
鎮(zhèn)痛解熱
阿司匹林通過(guò)血管擴(kuò)張短期內(nèi)可以起到緩解頭痛的效果,該藥對(duì)鈍痛的作用優(yōu)于對(duì)銳痛的作用。故該藥可緩解輕度或中度的鈍疼痛,如頭痛、牙痛、 神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛;同時(shí)可以使被細(xì)菌致熱原升高的下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞調(diào)定點(diǎn)恢復(fù)(降至)正常水平,故也用于感冒、流感等退熱。該品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛、發(fā)熱的病因,故需同時(shí)應(yīng)用其他藥物參與治療。
消炎抗風(fēng)濕
阿司匹林為治療風(fēng)濕熱的首選藥物,用藥后可解熱、減輕炎癥,使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn),血沉下降,但不能去除風(fēng)濕的基本病理改變,也不能預(yù)防心臟損害及其他合并癥。如已有明顯心肌炎,一般都主張先用腎上腺皮質(zhì)激素,在風(fēng)濕癥狀控制之后、停用激素之前,加用該品治療,以減少停用激素后引起的反跳現(xiàn)象。
除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外, 該品也用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,可改善癥狀,為進(jìn)一步治療創(chuàng)造條件。此外,該品用于骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀。
抗血栓
該品對(duì)血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成, 臨床可用于預(yù)防暫時(shí)性腦缺血發(fā)作(TIA)、心肌梗塞、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。
抑制血小板凝集
高海拔登山時(shí)使用阿司匹林,它能抑制血小板的釋放反應(yīng),抑制血小板的聚集。
其他功效
減輕皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合癥(川崎病)
患川崎病的患兒應(yīng)用阿斯匹林,目的是減少炎癥反應(yīng)和預(yù)防血管內(nèi)血栓的形成。
抵抗癌癥
2014年8月6日,英國(guó)科學(xué)家對(duì)所有可用的證據(jù)進(jìn)行評(píng)估分析后得出結(jié)論說(shuō),每天服用阿斯匹林能減少患上或死于胃癌、腸癌等的幾率。如果英國(guó)50歲以上人群在十年時(shí)間里,堅(jiān)持每天服用阿司匹林的話,在20年里或許能讓約12.2萬(wàn)人免受癌癥之苦。
但是科學(xué)家同時(shí)警告說(shuō),阿斯匹林會(huì)導(dǎo)致人體內(nèi)出血,所以在長(zhǎng)期服用阿司匹林之前,必須征求醫(yī)生的意見(jiàn)。在醫(yī)學(xué)界,是否能長(zhǎng)期服用阿司匹林一直是一個(gè)爭(zhēng)議激烈的問(wèn)題。
瑪麗皇后學(xué)院的科學(xué)家發(fā)現(xiàn),阿司匹林減少了30%到40%的腸癌、胃癌和食道癌病人死亡率。
在減少乳腺癌、前列腺癌和肺癌的死亡率方面,阿司匹林也起了作用,但效果不那么明顯。
研究還發(fā)現(xiàn),至少得堅(jiān)持服用阿司匹林5年以上,才能看到積極的影響。
長(zhǎng)期服用阿司匹林的最大副作用包括胃出血和腦部出血,而年紀(jì)越大,內(nèi)出血的可能性就越大。進(jìn)行這項(xiàng)調(diào)查研究的科學(xué)家把內(nèi)出血等副作用考慮進(jìn)去后,建議把長(zhǎng)期服用阿司匹林的時(shí)間定為十年,但科學(xué)家同時(shí)警告說(shuō),服用之前須征得醫(yī)生的同意。
預(yù)防消化道腫瘤
長(zhǎng)期規(guī)律的使用阿司匹林可以大大降低胃腸道腫瘤的發(fā)生率。
荷蘭一項(xiàng)新研究顯示,服用小劑量阿司匹林可能有助部分結(jié)腸癌患者改善生存預(yù)期。
荷蘭萊頓大學(xué)醫(yī)學(xué)中心研究人員對(duì)2002年至2008年間接受手術(shù)的999名結(jié)腸癌患者進(jìn)行分析,發(fā)現(xiàn)其中服用阿司匹林的182名患者死亡率為37.9%,而未服用阿司匹林的817名患者死亡率為48.5%。這一數(shù)據(jù)顯示,阿司匹林對(duì)結(jié)腸癌患者有益。
進(jìn)一步的分析表明,如果結(jié)腸癌患者癌組織中存在一種叫做HLA-I的特殊抗原,那么阿司匹林的輔助治療“最有效”。反之,則可能沒(méi)有效果。因此,對(duì)診斷為結(jié)腸癌且腫瘤表達(dá)HLA-I抗原的患者而言,使用阿司匹林可改善他們的預(yù)期壽命。
這一研究結(jié)果刊登在新一期《美國(guó)醫(yī)學(xué)會(huì)雜志·內(nèi)科學(xué)卷》(JAMA Internal Medicine)上。
在該雜志配發(fā)的評(píng)論文章中,美國(guó)哥倫比亞大學(xué)的艾爾弗雷德·諾伊格特博士指出,新診斷出的結(jié)腸癌患者或其家人經(jīng)常詢問(wèn),除正常的醫(yī)療方案外,患者還應(yīng)做些什么。他此前從未推薦過(guò)阿司匹林,但現(xiàn)在準(zhǔn)備這么做。
阿司匹林的研發(fā)歷史
早在1853年夏爾,弗雷德里克·熱拉爾(Gerhardt)就用水楊酸與乙酸酐合成了乙酰水楊酸,(乙?;乃畻钏?但沒(méi)能引起人們的重視。1897年德國(guó)化學(xué)家費(fèi)利克斯·霍夫曼又進(jìn)行了合成,并為他父親治療風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,療效極好。在1897年,費(fèi)利克斯·霍夫曼的確第一次合成了構(gòu)成阿司匹林的主要物質(zhì),但他是在他的上司——知名的化學(xué)家阿圖爾·艾興格林的指導(dǎo)下,并且完全采用艾興格林提出的技術(shù)路線才獲得成功的。
阿司匹林于1898年上市,發(fā)現(xiàn)它還具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人們極大的興趣。將阿司匹林及其他水楊酸衍生物與聚乙烯醇、醋酸纖維素等含羥基聚合物進(jìn)行熔融酯化,使其高分子化,所得產(chǎn)物的抗炎性和解熱止痛性比游離的阿司匹林更為長(zhǎng)效。
1899年由德萊塞介紹到臨床,并取名為阿司匹林(Aspirin)。根據(jù)文獻(xiàn)記載,阿司匹林的發(fā)明人是德國(guó)的費(fèi)利克斯·霍夫曼,但這項(xiàng)發(fā)明中,起著非常重要作用的還有一位猶太化學(xué)家阿圖爾·艾興格林。阿圖爾·艾興格林的辛酸故事發(fā)生在1934年至1949年間。
1934年,費(fèi)利克斯·霍夫曼宣稱是他本人發(fā)明了阿司匹林。
當(dāng)時(shí)的德國(guó)正處在納粹統(tǒng)治的黑暗時(shí)期,對(duì)猶太人的迫害已經(jīng)愈演愈烈。在這種情況下,狂妄的納粹統(tǒng)治者更不愿意承認(rèn)阿司匹林的發(fā)明者有猶太人這個(gè)事實(shí),于是便將錯(cuò)就錯(cuò)把發(fā)明家的桂冠戴到了費(fèi)利克斯·霍夫曼一個(gè)人的頭上,為他們的“大日耳曼民族優(yōu)越論”貼金。納粹統(tǒng)治者為了堵住阿圖爾·艾興格林的嘴,還把他關(guān)進(jìn)了集中營(yíng)。
第二次世界大戰(zhàn)結(jié)束后,大約在1949年前后,阿圖爾·艾興格林又提出這個(gè)問(wèn)題,但不久他就去世了。從此這事便石沉大海。英國(guó)醫(yī)學(xué)家、史學(xué)家瓦爾特·斯尼德幾經(jīng)周折獲得德國(guó)拜耳公司的特許,查閱了拜耳公司實(shí)驗(yàn)室的全部檔案,終于以確鑿的事實(shí)恢復(fù)了這項(xiàng)發(fā)明的歷史真面目。他指出:在阿司匹林的發(fā)明中,阿圖爾·艾興格林功不可沒(méi)。
到2015年為止, 阿司匹林已應(yīng)用百年,成為醫(yī)藥史上三大經(jīng)典藥物之一,至今它仍是世界上應(yīng)用最廣泛的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎藥,也是作為比較和評(píng)價(jià)其他藥物的標(biāo)準(zhǔn)制劑。在體內(nèi)具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的釋放反應(yīng),抑制血小板的聚集,這與TXA2生成的減少有關(guān)。臨床上用于預(yù)防心腦血管疾病的發(fā)作。
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