奧氮平適用于精神分裂癥和其它有嚴(yán)重陽(yáng)性癥狀，那你想知道奧氮平片的不良反應(yīng)嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的奧氮平片的不良反應(yīng)的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!

　　奧氮平片的不良反應(yīng)

　　常見不良反應(yīng)(>10%)：嗜睡和體重增加。體重增加與用藥前體重指數(shù)(BMI)較低和起始劑量較高(≥15毫克)有關(guān)。

　　少見不良反應(yīng)(1-10%)：頭暈、食欲增強(qiáng)、外周水腫、直立性低血壓、急性或遲發(fā)性錐體外系運(yùn)動(dòng)障礙包括帕金森病樣癥狀、靜坐不能、肌張力障礙，一過性抗膽堿能作用包括口干和便秘，另外還有肝臟丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶無(wú)癥狀的一過性升高，尤其是在用藥初期。血漿催乳素濃度偶見一過性輕度升高，但與安慰劑無(wú)差異，且罕見相關(guān)臨床表現(xiàn)(如男性乳房增大、泌乳及乳房增大)，絕大多數(shù)病人無(wú)需停藥即可恢復(fù)正常。合并其它抗精神病藥時(shí)，偶見無(wú)癥狀性的血液學(xué)改變?nèi)缡燃?xì)胞增我。

　　罕見不良反應(yīng)(<1%)：光敏反應(yīng)、肌酐磷酸激酶升高。

　　奧氮平片的藥理學(xué)

　　奧氮平是一種抗精神病藥，對(duì)多種受體系統(tǒng)具有藥理作用。動(dòng)物試驗(yàn)表明，奧氮平對(duì) 5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動(dòng)物行為研究表明，奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結(jié)合情況相符。奧氮平的體外和體內(nèi)5-HT 2 受體親和力大于其與多巴胺D 2 受體的親和力。電生理研究表明，奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統(tǒng)(A10)多巴胺能神經(jīng)元的放電，而對(duì)紋狀體(A9)的運(yùn)動(dòng)功能通路影響很小。奧氮平在低于產(chǎn)生僵住反應(yīng)的劑量水平時(shí)能減少條件性回避反應(yīng)。與其它抗精神病藥不同，奧氮平在抗焦慮測(cè)試中能增加反應(yīng)。對(duì)照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明，奧氮平能顯著改善陰性及陽(yáng)性癥狀。

　　奧氮平片的毒理學(xué)

　　動(dòng)物研究表明：大劑量奧氮平對(duì)部分動(dòng)物血液學(xué)的部分指標(biāo)有可逆性的影響，但對(duì)骨髓沒有毒性作用。奧氮平無(wú)致癌作用，無(wú)致突變作用，無(wú)致畸作用。

　　奧氮平片的藥動(dòng)學(xué)

　　奧氮平口服吸收良好，5至8小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度。吸收不受進(jìn)食影響。奧氮平血漿濃度呈線性分布。奧氮平通過結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝，主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄苷酸，它不會(huì)穿越血腦屏障。細(xì)胞色素P450酶CYP 1A2和CYPD 2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成，這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理學(xué)活性均顯著小于奧氮平。

　　主要的藥理學(xué)活性來(lái)自于奧氮平均半衰期為33小時(shí)(5%至95%為21至54小時(shí))，血漿平均廓清的平均半衰期為33小時(shí)(5%至95%為21至54小時(shí))，血漿平均廓清率為26升/時(shí)(5%至95%為12至17升/小時(shí))。

　　奧氮平的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)隨吸煙狀況、性別和年齡而變化，但這些因素單獨(dú)發(fā)生影響的幅度與個(gè)體間的整體變異相比并不顯著。正常老年人(65歲及以上)平均廓清半衰期延長(zhǎng)(51.8小時(shí))廓清率降低(17.5升小時(shí))。女性平均廓清半衰期延長(zhǎng)(36.7小時(shí))廓清率降低(18.9升/小時(shí))。腎功能害者(肌酐廓清率<10毫升/分)平均廓清半衰期及廓清率與正常個(gè)體無(wú)差異。伴輕度肝功能損害的吸煙者平均廓清半衰期延長(zhǎng)(39.9小時(shí))，廓清率降低(18.0升/小時(shí))。非吸煙者平均廓清半衰期延長(zhǎng)(38.6小時(shí))，廓清率降低(18.6升/小時(shí))。約75%奧平主要以謝產(chǎn)物的形式從尿中排出。在7至1000微克/毫升濃度范圍內(nèi)，奧氮平的血漿蛋白結(jié)合為93%。奧氮平主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。

　　奧氮平的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)在白種人、日本人和華人中無(wú)種族差異。細(xì)胞色素P450酶CYP 2D6狀態(tài)不影響奧氮平的代謝。

　　奧氮平片的藥物相互作用

　　P450細(xì)胞色素異體，特別是CYP1A2，的抑制劑和誘導(dǎo)劑分別可延緩和縮短奧氮平的清除率。吸煙和卡馬西平可增加奧氮平的清除率。下列藥物和單劑量奧氮平合并用藥，未見代謝抑制：丙米嗪及其代謝產(chǎn)物去甲丙米嗪、華發(fā)令、茶堿或安定。奧氮平和鋰鹽、雙環(huán)哌丙醇合并用藥時(shí)沒有交互作用。單劑量含鋁或鎂的抗酸劑、西米替丁對(duì)奧氮平的生物利用度沒有影響，而合并使用活性炭可降低奧氮平的生物利用度50～60%。