可能大家都沒聽過妥泰，所以不會知道妥泰的不良反應(yīng)是什么。下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的妥泰的不良反應(yīng)的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!

　　妥泰的不良反應(yīng)

　　根據(jù)約1800名受試者和患者應(yīng)用妥泰的經(jīng)驗，總結(jié)出本品在安全性方面的特性。依據(jù)標(biāo)準(zhǔn)WHO-ART詞典對報道的不良反應(yīng)進(jìn)行了分類。由于妥泰通常與其它抗癲癇藥合用，因此不可能確定是哪種藥物或是哪幾種藥物與不良反應(yīng)有關(guān)。然而，在快速調(diào)整劑量的安慰劑對照試驗中，最常見的不良反應(yīng)主要為與中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的癥狀，包括：共濟(jì)失調(diào)、注意力受損、意識模糊、頭暈、疲勞、感覺異常、嗜睡和思維異常。不常見的不良反應(yīng)包括焦慮、遺忘、食欲不振、失語、憂郁、復(fù)視、情緒不穩(wěn)、惡心、眼球震顫、言語表達(dá)障礙、味覺倒錯、視覺異常和體重減輕。罕見腎石癥的報道。有個例血栓栓塞的報道，其與藥物間的相關(guān)性不明確。

　　妥泰的藥動學(xué)

　　托吡酯可迅速、完全地被吸收。健康受試者口服托吡酯100 mg后，可在2小時達(dá)到平均血漿峰值濃度(Cmax)，為1.5 μg/mL。在健康志愿者中，托吡酯不被廣泛地代謝(約等于20%)。從人體的血漿、尿和糞中分離、定性、鑒別得出6種經(jīng)羥基化作用、水解作用和葡萄糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產(chǎn)物。在給予14C-托吡酯后，每種代謝產(chǎn)物在放射標(biāo)記的排泄物總量中含量不到3%。對保留了托吡酯大部分結(jié)構(gòu)的其中2種代謝產(chǎn)物進(jìn)行實驗發(fā)現(xiàn)它們幾乎無抗驚厥活性。在人體中，原型托吡酯及其代謝產(chǎn)物的主要清除途徑為經(jīng)腎臟清除(至少為劑量的81%)，約有66%的14C-托吡酯在4天內(nèi)以原型形式從尿中排泄。

　　妥泰的藥理毒理

　　托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物，在培養(yǎng)的神經(jīng)元中進(jìn)行的電生理和生化研究得出與其抗癲癇作用有關(guān)的托吡酯的三個特性。由神經(jīng)元持續(xù)去極化所反復(fù)激發(fā)的動作電位被托吡酯以時間依賴模式阻斷：表明托吡酯可阻斷狀態(tài)依賴的鈉通道。托吡酯可提高γ-氨基丁酸 (GABA)，啟動GABA受體的頻率，從而加強GABA誘導(dǎo)氯離子內(nèi)流的能力：表明托吡酯可增強抑制性神經(jīng)遞質(zhì)作用。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯丙二氮 明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯丙二氮 不敏感的GABA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)啟動興奮性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA亞型，但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1-200 μM范圍內(nèi)與濃度相關(guān)。1-10 μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用，這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要特性。對小鼠進(jìn)行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明：托吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時，顯示協(xié)同抗驚厥作用，與苯妥英合用時，顯示加合抗驚厥作用。在控制較好的加用治療中，未觀察到托吡酯最低血漿濃度與其臨床療效間的相關(guān)性。未觀察到托吡酯在人體產(chǎn)生耐受性。

　　妥泰的相互作用

　　妥泰對其他抗癲癇藥物的作用 當(dāng)妥泰與其它抗癲癇藥物(苯妥英、卡馬西平、丙戌酸、苯巴比妥、撲癇酮加用時，除在極少數(shù)病人中發(fā)現(xiàn)托吡酯與苯妥英合用時，可導(dǎo)致苯妥英血漿濃度增高外，托吡酯對其他藥物的穩(wěn)態(tài)血漿濃度無影響，這可能是由于一種特殊酶的多晶型異構(gòu)體(CPY2Cmeph)的抑制作用，因此對任何服用苯妥英并出現(xiàn)毒性臨床體征或癥狀的患者，均應(yīng)監(jiān)測其血漿苯妥英濃度。其它抗癲癇藥物對妥泰的影響 苯妥英和卡馬西平可降低妥泰的血漿濃度。在托吡酯治療時，加用或停用苯妥英或卡馬西平時可能需要調(diào)整妥泰的劑量，這應(yīng)以臨床療效為依據(jù)來進(jìn)行調(diào)整。丙戌酸的加用或停用不會產(chǎn)生臨床上明顯的妥泰血漿濃度的改變，因此不需調(diào)整妥泰的劑量。