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氟喹諾酮的不良反應(yīng)

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  氟喹諾酮雖然很少聽(tīng)說(shuō),但是氟喹諾酮的藥用價(jià)值還是很不錯(cuò)的,那氟喹諾酮有哪些不良反應(yīng)呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的氟喹諾酮的不良反應(yīng)的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!

  氟喹諾酮的不良反應(yīng)

  隨著氟喹諾酮類藥物的廣泛應(yīng)用,細(xì)菌耐藥和不良反應(yīng)也相繼發(fā)生。新上市氟喹諾酮類如替馬沙星(Temafloxacin)1992年在英國(guó)上市僅15周后,因發(fā)現(xiàn)有過(guò)敏、溢血、腎衰等不良反應(yīng)而停用。故亦不是脂溶性越高,半衰期越長(zhǎng)就越好,還應(yīng)從藥動(dòng)學(xué)及臨床利弊綜合考慮。本類藥物主要不良反應(yīng)為:

  1 中樞神經(jīng)系統(tǒng) 因能較好透過(guò)血腦屏障,進(jìn)入腦組織而引起,發(fā)生率1%~5%,輕者失眠、頭暈、頭痛,重者可誘發(fā)驚厥。故精神病癲癇患者禁用。

  2 關(guān)節(jié)病變 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,所有喹諾酮類都可以引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)組織中軟骨損傷,狗最為敏感,在人類尚未發(fā)現(xiàn),但為確保用藥安全,孕婦、哺乳期婦女及兒童禁用,十八歲以下青少年慎用為宜。

  3 皮膚及光毒性 我國(guó)皮疹報(bào)道較多,發(fā)生率0%~2%,均屬可逆性。光毒性國(guó)外報(bào)道多,發(fā)生率可達(dá)28%,與藥物劑量有關(guān),可通過(guò)穿衣防曬預(yù)防。

  4 消化道反應(yīng) 惡心、嘔吐、胃部不適、腹瀉腹痛等,發(fā)生率3%~5%。

  5 肝腎毒性 有0.8%~4.3%患者可出現(xiàn)肝腎功能異常,故肝腎功能不良患者慎用。

  6 血液系統(tǒng)毒性 可有血細(xì)胞及血小板減少,溶血貧血,也有再障報(bào)道。

  除以上不良反應(yīng)外,還應(yīng)注意配伍用藥,如與抗酸藥合用可減少喹諾酮類藥的吸收;與非甾體抗炎藥合用可增加神經(jīng)系統(tǒng)毒性;與咖啡及茶堿合用可減少后者代謝及消除而出現(xiàn)茶堿毒性反應(yīng)等。

  氟喹諾酮的藥物特點(diǎn)

 ?、?抗菌譜廣,抗菌活性強(qiáng),尤其對(duì)G-桿菌的抗菌活性高,包括對(duì)許多耐藥菌株如MRSA(耐甲氧西林金葡菌)具有良好抗菌作用;

 ?、?耐藥發(fā)生率低,目前已有質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性發(fā)生;

 ?、?體內(nèi)分布廣,組織濃度高,可達(dá)有效抑菌或殺菌濃度;

 ?、?大多數(shù)系口服制劑,亦有注射劑,半衰期較長(zhǎng),用藥次數(shù)少,使用方便;

  ⑤ 為全化學(xué)合成藥,價(jià)格比療效相當(dāng)?shù)目股氐土?,性能穩(wěn)定,不良反應(yīng)較少。因而本類藥成為化學(xué)合成抗感染藥物中發(fā)展最為迅速,已成為臨床治療細(xì)菌感染性疾病的主要化療藥物。

  6喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點(diǎn)不同,它們以細(xì)菌的脫氧核糖核酸(DNA)為靶。細(xì)菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀(稱為超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA回旋酶,喹諾酮類妨礙此種酶,進(jìn)一步造成染色體的不可逆損害,而使細(xì)菌細(xì)胞不再分裂。它們對(duì)細(xì)菌顯示選擇性毒性。當(dāng)前,一些細(xì)菌對(duì)許多抗生素的耐藥性可因質(zhì)粒傳導(dǎo)而廣泛傳布。本類藥物則不受質(zhì)粒傳導(dǎo)耐藥性的影響,因此,本類藥物與許多抗菌藥物間無(wú)交叉耐藥性。

  氟喹諾酮的藥物作用

  在氟喹諾酮類較廣泛使用的品種中,對(duì)綠膿桿菌作用較強(qiáng)的為環(huán)丙氟哌酸,MIC90為1 mg.L-1,其次為氟嗪酸MIC90為2 mg.L-1。氟哌酸抗綠膿桿菌MIC90雖為2 mg.L-1,但其吸收差,血藥濃度低,不能有效控制感染,故環(huán)丙氟派酸為應(yīng)用較好品種。氟嗪酸對(duì)一般陰性桿菌的作用與環(huán)丙氟哌酸相仿或稍弱,90年代后開(kāi)發(fā)的新品種多氟哌酸類某些品種,不僅抗G-桿菌活性與環(huán)丙氟哌酸相似,而且抗G+球菌作用加強(qiáng),對(duì)MRSA有效,對(duì)衣原體、支原體、厭氧菌亦有一定作用,明顯優(yōu)于環(huán)丙沙星。另?yè)?jù)國(guó)外報(bào)導(dǎo),此類藥已突破抗菌概念,在抗病毒、抗腫瘤方面亦有新進(jìn)展,取得了令人注目的成就。預(yù)計(jì)本世紀(jì)末到下世紀(jì)初,本類藥物會(huì)有更多有希望的新品種問(wèn)世。

氟喹諾酮的不良反應(yīng)

氟喹諾酮雖然很少聽(tīng)說(shuō),但是氟喹諾酮的藥用價(jià)值還是很不錯(cuò)的,那氟喹諾酮有哪些不良反應(yīng)呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的氟喹諾酮的不良反應(yīng)的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用! 氟喹諾酮的不良反應(yīng) 隨著氟喹諾酮類藥物的廣泛應(yīng)用,細(xì)菌耐藥和不良反應(yīng)也相繼發(fā)生。新上
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