阿立哌唑不良反應
阿立哌唑,用于治療各類型的精神分裂癥,但是它的不良反應你知道嗎?下面是學習啦小編為你整理的阿立哌唑不良反應的相關內容,希望對你有用!
阿立哌唑不良反應
阿立哌唑與不良反應相關的主要藥理學效應如下:
▲ 部分阻斷D2受體(94%):阿立哌唑與D2受體親和力較強,錐體外系反應較常見,尤其是靜坐不能。
▲ 激動D2受體:可導致焦慮及失眠。
▲ 部分激動5-HT1A受體:可導致焦慮及頭痛。
阿立哌唑與膽堿能毒蕈堿樣M受體無明顯親和力,對組胺H1受體的親和力也弱于其他大部分抗精神病藥。
阿立哌唑總體耐受性良好,常見的不良反應主要有頭痛、失眠、惡心、嘔吐、嗜睡、頭暈、低血壓、靜坐不能、震顫及肌張力障礙等。
FDA曾發(fā)布安全警告,指出阿立哌唑可能導致強迫性或無法自控的沖動,包括賭博、暴食、購物、性交等;上述副作用較為罕見,可在停用阿立哌唑或減量時消失。
阿立哌唑作用機制
▲ 部分激動D2受體:理論上講,在多巴胺濃度較高時降低多巴胺輸出,可改善陽性癥狀;在多巴胺濃度較低時增加多巴胺輸出,可改善認知、陰性及心境癥狀。
▲ 部分激動D3受體:可能與其療效有關,如改善認知癥狀。
▲ 阻斷5-HT2A受體:可導致特定區(qū)域內多巴胺釋放增加,減少錐體外系反應等運動副作用,并改善認知和情感癥狀。
阿立哌唑適應癥和禁忌癥
阿立哌唑已獲美國食品及藥物管理局(FDA)批準,用于治療13歲及以上個體的精神分裂癥,以及精神分裂癥的維持治療;單藥或輔助治療10歲及以上急性躁狂/混合躁狂,單藥或與其他藥物聯合用于雙相障礙的維持期治療;輔助治療抑郁;治療6-17歲孤獨癥相關的易激惹。肌注劑型用于治療精神分裂癥及雙相障礙相關的急性激越。
此外,阿立哌唑有時被超適應證用于治療其他精神病性障礙(如妄想性障礙)、癡呆相關行為紊亂、兒童青少年行為紊亂、沖動控制相關障礙等。
在中國,阿立哌唑的適應證為精神分裂癥。
阿立哌唑不能用于癡呆相關精神病的治療。禁用于已知對該藥過敏的患者。
阿立哌唑注意事項
1. 可能引起癲癇和抽搐,慎用于有癲癇病史和降低癲癇發(fā)作閾值的疾病。
2. 慎用于已知心、腦血管疾病、低血壓患者,可能增加腦血管不良事件風險(如中風、短暫性腦缺血發(fā)作、死亡),使用時需監(jiān)測心率和血壓。
3. 具有潛在的認知、運動損害風險,可導致嗜睡,影響判斷、思考、運動技能?;颊卟僮魑kU性器械(如汽車)時需小心。
4. 抗精神病藥與食管運動障礙和誤吸有關,慎用于有吸入性肺炎危險的患者。
5. 有疑似惡性綜合征(NMS)個案報道。
6. 有遲發(fā)性運動障礙風險,若發(fā)現臨床指征,應考慮停藥。
7. 國外數據提示,阿立哌唑還應慎用于帕金森病患者(可能加劇其運動障礙);若患者有白細胞顯著減少或藥物誘導的白細胞/中性粒細胞減少病史,服用阿立哌唑時需監(jiān)測全血細胞計數(CBC)。
8. 若在當天意識到漏服,則應在當天盡早補上應服的劑量;若第2天才意識到漏服,則跳過本次劑量,繼續(xù)按常規(guī)服藥。勿服用雙份劑量。
阿立哌唑不良反應
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