阿替普酶的藥品說明書是什么樣子
阿替普酶用于急性心肌梗死，是非常重要的藥物，那么你知道阿替普酶的藥品說明書是什么樣子呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的阿替普酶的藥品說明書是什么樣子的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!
阿替普酶的藥品說明書
【藥品名稱】愛通立(注射用阿替普酶)
【通用名】注射用阿替普酶
【商品名】愛通立
【成分】活性成份：注射用阿替普酶。 輔料：精氨酸、磷酸、吐溫80及注射用水。
【適應(yīng)癥】1.急性心肌梗死： (1)對于癥狀發(fā)生6小時以內(nèi)的患者，采取90分鐘加速給藥法(參見【用法用量】)。 (2) 對于癥狀發(fā)生6-12小時以內(nèi)的診斷明確的患者，采取3小時給藥法(見【用法用量】)。 本品已被證實(shí)可降低急性心肌梗死患者30天死亡率。 2.血流不穩(wěn)定的急性大面積肺栓塞 可能的情況下應(yīng)借助客觀手段明確診斷，如肺血管造影或非侵入性手段如肺掃描等。尚無證據(jù)顯示對與肺栓塞相關(guān)的死亡率和晚期發(fā)病率有積極作用。 3.急性缺血性腦卒中 必須預(yù)先經(jīng)過恰當(dāng)?shù)挠跋駥W(xué)檢查排除顱內(nèi)出血之后，在急性缺血性腦卒中癥狀發(fā)生后的3小時內(nèi)進(jìn)行治療。
【包裝規(guī)格】50mg/支
【用法用量】應(yīng)在癥狀發(fā)生后盡快給藥。按以下指導(dǎo)劑量給藥。 無菌條件下將一小瓶愛通立干粉(10、20或50毫克)按照下列表格所示用注射用水溶解為1毫克/毫升或2毫克/毫升的濃度。 使用愛通立20毫克或50毫克包裝中的移液套管完成上述溶解操作。如果是愛通立10毫克，則使用注射器。 愛通立規(guī)格:10毫克、20毫克、50毫克; 終濃度為加入干粉中的注射用水體積(毫升) (1)1mg/ml10、20、50; (2)2mg/ml5、10、25。 配制好的溶液應(yīng)通過靜脈給藥。配制的溶液可用滅菌生理鹽水(0.9%)進(jìn)一步稀釋至0.2毫克/毫升的最小濃度。但是不能繼續(xù)使用滅菌注射用水或用碳水化合物注射液如葡萄糖對配制的溶液作進(jìn)一步稀釋。本品不能與其它藥物混合，既不能用于同一輸液瓶也不能應(yīng)用同一輸液管道(肝素亦不可以)。有關(guān)制備和處置的更多實(shí)踐指導(dǎo)見【貯藏】和【配伍禁忌】。
【不良反應(yīng)】除了治療腦卒中時發(fā)生的顱內(nèi)出血和治療心肌梗死時發(fā)生的再灌注后心律失常，沒有醫(yī)學(xué)依據(jù)能夠假設(shè)愛通立在治療肺栓塞和急性缺血性腦卒中時的副作用與其治療心肌梗死時所發(fā)生的副作用在數(shù)量和程度上有所不同。 出血：與本品相關(guān)的最常見的不良反應(yīng)就是出血，可導(dǎo)致紅細(xì)胞比積和/或血紅蛋白下降： 很常見： 血管損傷處出血(如血腫) 注射部位處出血(穿刺部位處出血，導(dǎo)管放置部位處血腫，導(dǎo)管放置部位處出血) 常見： 治療急性缺血性腦梗死患者時發(fā)生的顱內(nèi)出血(如腦出血，腦血腫，出血性卒中，卒中的出血性轉(zhuǎn)變，顱內(nèi)血腫，蛛網(wǎng)膜下腔出血)，其中癥狀性顱內(nèi)出血是主要的不良反應(yīng)(可達(dá)10%，但不會引起整體死亡率和致殘率的增加) 呼吸道出血(如咽部出血，鼻衄，咯血) 胃腸道出血(如胃出血，胃潰瘍出血，直腸出血，嘔血，黑便，口部出血，牙齦出血) 瘀斑： 泌尿生殖器出血(如血尿，泌尿道的出血) 輸血(必要時) 不常見： 治療急性心肌梗死和急性肺栓塞的患者時發(fā)生的顱內(nèi)出血(如腦出血，腦血腫，出血性卒中，卒中的出血性轉(zhuǎn)變，顱內(nèi)血腫，蛛網(wǎng)膜下腔出血) 心包積血： 腹膜后出血(如腹膜后血腫) 罕見： 實(shí)質(zhì)臟器的出血(如肝臟出血，肺出血) 非常罕見：眼出血 死亡和永久殘疾的報告見于發(fā)生卒中(包括顱內(nèi)出血)和其他嚴(yán)重出血事件的患者。 如果有潛在的出血危險尤其是腦出血，則應(yīng)停止溶栓治療。因本品的半衰期短，對凝血系統(tǒng)影響輕微，所以一般不必給予凝血因子。大多數(shù)出血患者，可經(jīng)中斷溶栓和抗凝治療，擴(kuò)容及人工壓迫損傷血管來控制出血。如在出血發(fā)生的4小時內(nèi)已使用肝素，則應(yīng)考慮使用魚精蛋白。對于少數(shù)使用保守治療無效的患者，可輸注血制品，包括冷沉淀物，新鮮冰凍血漿和血小板，每次使用后應(yīng)做臨床及實(shí)驗(yàn)室的再次評估。通過輸注冷沉淀物達(dá)到纖維蛋白原的目標(biāo)值1克/升?？估w維蛋白溶解劑可作為最后一種治療選擇。 免疫系統(tǒng)異常： 不常見： 過敏反應(yīng)/過敏樣反應(yīng)(如：過敏反應(yīng)包括皮疹，蕁麻疹，支氣管痙攣，血管源性水腫，低血壓，休克，或其他與過敏反應(yīng)有關(guān)的癥狀。) 非常罕見：嚴(yán)重的過敏反應(yīng) 在極少數(shù)病例中曾觀察到一過性、低滴度愛通立抗體形成，但無法確立與之相關(guān)的臨床意義
【禁忌】對本品的活性成份和任何其他組成成份過敏者。 本品不可用于有高危出血傾向者，如： 1、目前或過去6個月中有顯著的出血疾病; 2、已知出血體質(zhì); 3、口服抗凝血藥，如華法令; 4、顯著的或是近期有嚴(yán)重的或危險的出血; 5、已知有顱內(nèi)出血史或疑有顱內(nèi)出血; 6、疑有蛛網(wǎng)膜下腔出血或處于因動脈瘤而導(dǎo)致蛛網(wǎng)膜下腔出血狀態(tài); 7、有中樞神經(jīng)系統(tǒng)病變史或創(chuàng)傷史(如腫瘤、動脈瘤以及顱內(nèi)或椎管內(nèi)手術(shù)); 8、最近(10天內(nèi))曾進(jìn)行有創(chuàng)的心外按壓、分娩或非壓力性血管穿刺(如鎖骨下或頸靜脈穿刺); 9、嚴(yán)重的未得到控制的動脈高血壓; 10、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎或心包炎; 11、急性胰腺炎; 12、最近3個月有胃腸潰瘍史、食管靜脈曲張、動脈瘤或動脈/靜脈畸形史; 13、出血傾向的腫瘤; 14、最近3個月內(nèi)有嚴(yán)重的創(chuàng)傷或大手術(shù); 治療急性心肌梗死時的補(bǔ)充禁忌： 1、出血性卒中病史或不明起因的卒中病史; 2、過去6個月中有缺血性腦卒中或短暫性腦缺血發(fā)作(TIA)的病史，3小時內(nèi)發(fā)生的缺血性腦卒中除外; 治療急性肺栓塞時的補(bǔ)充禁忌： 1、出血性卒中病史或不明起因的卒中病史; 2、過去6個月中有缺血性腦卒中或短暫性腦缺血發(fā)作(TIA)的病史，3小時內(nèi)發(fā)生的缺血性腦卒中除外; 治療急性缺血性腦卒中時的補(bǔ)充禁忌： 1、缺血性腦卒中癥狀發(fā)作已超過3小時尚未開始靜脈滴注治療或無法確知癥狀發(fā)作時間; 2、開始治療前神經(jīng)功能缺陷輕微或癥狀迅速改善; 3、經(jīng)臨床(NIHSS>25)和/或影像學(xué)檢查評定為嚴(yán)重腦卒中; 4、腦卒中發(fā)作時伴隨癲癇發(fā)作; 5、CT掃描顯示有顱內(nèi)出血跡象; 6、盡管CT掃描未顯示異常，仍懷疑蛛網(wǎng)膜下腔出血; 7、48小時內(nèi)曾使用肝素且凝血活酶時間高于實(shí)驗(yàn)室正常值上限; 8、有腦卒中史并伴有糖尿病; 9、近3個月內(nèi)有腦卒中病史; 10、血小板計(jì)數(shù)低于100×109/L; 11、收縮壓高于185毫米汞柱或舒張壓高于110毫米汞柱，或需要強(qiáng)力(靜脈內(nèi)用藥)治
【注意事項(xiàng)】必須有足夠的監(jiān)測手段才能進(jìn)行溶栓/纖維蛋白溶解治療。只有經(jīng)過適當(dāng)培訓(xùn)且有溶栓治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生才能使用本品，并且需有適當(dāng)?shù)脑O(shè)備來監(jiān)測使用情況。建議在備有標(biāo)準(zhǔn)復(fù)蘇裝置和藥物的地點(diǎn)使用愛通立進(jìn)行治療。 老年患者顱內(nèi)出血的危險增加，因此，對老年患者應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡使用本品的風(fēng)險及收益。 到目前為此，本品用于兒童和青少年的經(jīng)驗(yàn)還很有限。 如同其他所有溶栓劑，應(yīng)該慎重權(quán)衡預(yù)期治療收益和可能出現(xiàn)的危險，特別是對于以下患者： ——較小的近期損傷，如活組織檢查、主要血管的穿刺、肌肉注射及復(fù)蘇時采用的心臟按壓; ——在【禁忌】中未曾提及的出血傾向： 避免使用硬質(zhì)導(dǎo)管。 治療急性心肌梗死時的補(bǔ)充注意事項(xiàng)： 本品的用量不應(yīng)超過100毫克，否則顱內(nèi)出血的發(fā)生率可能增高。 應(yīng)確保本品的劑量遵從【用法用量】中的規(guī)定。 本品重復(fù)用藥的經(jīng)驗(yàn)有限，使用本品一般不引起過敏反應(yīng)。如發(fā)生過敏樣反應(yīng)，應(yīng)停止滴注本品并給予相應(yīng)的治療。 應(yīng)該慎重權(quán)衡預(yù)期治療收益和可能出現(xiàn)的危險，特別是對于收縮壓高于160毫米汞柱的患者。 GPIlb/IIIa拮抗劑： 合并GPIIb/IIIa拮抗劑的治療可增加出血的危險。 治療急性肺栓塞時的補(bǔ)充注意事項(xiàng)： 同急性心肌梗死治療(見上)。 治療缺血性腦卒中時的補(bǔ)充注意事項(xiàng)： 特別注意 只有神經(jīng)?？埔呀?jīng)過培訓(xùn)的且有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師才能進(jìn)行相應(yīng)治療。 特殊注意事項(xiàng)，收益/風(fēng)險比可能下降： 與治療其他適應(yīng)癥相比，本品用于急性缺血性腦卒中治療時顱內(nèi)出血的風(fēng)險明顯增加，因?yàn)槌鲅饕l(fā)生在梗塞部位。需特別注意以下情況： ——所有【禁忌】中包括的事項(xiàng)以及所有可能增加出血風(fēng)險的情況 ——微小的尚無癥狀的腦動脈瘤 ——預(yù)先經(jīng)阿司匹林治療的患者可能有更大的腦出血的風(fēng)險，尤其是在癥狀發(fā)生后沒有及時給予本品治療的。在這種情況下，本品的用量不得超過0.9毫克/公斤體重(最大劑量90毫克)。 如果癥狀發(fā)生已超過3小時，則患者不得再用本品治療(見【禁忌】)，因?yàn)闀胁涣嫉氖找?風(fēng)險比值，主要基于以下情況： ——隨著時間推移，預(yù)期的
【孕婦用藥】妊娠和哺乳婦女使用本品的經(jīng)驗(yàn)非常有限。動物實(shí)驗(yàn)顯示有生殖毒性(見【藥理毒理】)。對于急性的危及生命的疾病，應(yīng)權(quán)衡收益與潛在危險。 目前尚不知曉愛通立是否能夠泌入乳汁。
【兒童用藥】本品不能用于18歲以下的急性腦卒中患者治療。
【老年用藥】本品不能用于80歲以上的急性腦卒中患者治療。
【藥物相互作用】在急性心肌梗死的患者中，本品與常用藥物的相互作用的正規(guī)研究尚未開展。 【配伍禁忌】 配制的溶液可用滅菌的注射用生理鹽水(0.9%)稀釋至0.2毫克/毫升的最小濃度。 但是不能繼續(xù)使用注射用水或用碳水化合物注射液如葡萄糖對配制的溶液作進(jìn)一步稀釋，因?yàn)榭蓪?dǎo)致溶液混濁。 本品不能與其它藥物混合，既不能用于同一輸液瓶也不能應(yīng)用同一輸液管道(肝素亦不可以)。 若配制最終濃度為1毫克/毫升的溶液，全部溶劑需被轉(zhuǎn)入含干粉的小瓶中。本品20毫克和50毫克兩種規(guī)格中配以移液管以完成上述操作。若是10毫克的規(guī)格，應(yīng)使用注射器。 若配制最終濃度為2毫克/毫升的溶液，僅需使用半量的溶劑。在這種情況下通常需要使用注射器將所需的溶劑量移入含愛通立干粉的小瓶。 【用法用量】部分中的表格顯示使用不同規(guī)格的愛通立配制兩種不同的最終濃度溶液時所需的溶劑體積。 配制的溶液呈清澈無色至淡黃色。在使用之前請?jiān)儆^察其色狀。 配制好的溶液僅可單次使用。任何未使用的溶液均應(yīng)廢棄。 在應(yīng)用本品治療前、治療同時或治療后24小時內(nèi)使用香豆素類衍生物、口服抗凝劑、血小板聚集抑制劑、普通肝素、低分子肝素和其它抑制凝血的藥物可增加出血危險(參見【禁忌】)。同時使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可能增加過敏樣反應(yīng)的危險。在出現(xiàn)如此反應(yīng)的患者中，有大部分患者正在同時使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的治療。
【批準(zhǔn)文號】S20110052
阿替普酶的藥理作用
在大鼠和絨猴的亞急性毒理研究中，未發(fā)現(xiàn)其它預(yù)期之外的不良事件。致突變試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)有致突變傾向。 藥理學(xué)特性 藥物治療類別：抗血栓藥物，ATC code：BOIAD02 愛通立的活性成份是阿替普酶 (重組人組織型纖維蛋白溶酶原激活劑)，一種糖蛋白，可直接激活纖溶酶原轉(zhuǎn)化為纖溶酶。當(dāng)靜脈給予時，本品在循環(huán)系統(tǒng)中表現(xiàn)出相對非活性狀態(tài)。一旦與纖維蛋白結(jié)合后，本品被激活，誘導(dǎo)纖溶酶原轉(zhuǎn)化為纖溶酶，導(dǎo)致纖維蛋白降解，血塊溶解。 在一項(xiàng)入選了40000多例急性心肌梗死患者的研究 (GUSTO) 中，治療組給予100毫克本品90分鐘滴注，靜脈滴注肝素輔助治療，30天死亡率為6.3%;對照組予以150萬單位鏈激酶60分鐘滴注，輔以皮下或靜滴肝素對比，其30天死亡率為7.3%。同時本品治療的患者溶栓后60分鐘和90分鐘的血管再通率高于鏈激酶治療的患者，在180分鐘及以后時間的血管再通率兩組沒有差異。本品治療的患者比未經(jīng)溶栓治療的患者30天死亡率低。 α-羥基丁酸脫氫酶 (HBDH) 的釋放減少。
與未經(jīng)溶栓療法的患者相比，本品治療的患者總體心室功能及局部心肌壁運(yùn)動功能受損較輕。 心肌梗死 一項(xiàng)安慰劑對照試驗(yàn) (LATE) 表明，發(fā)病后6-12小時內(nèi)給予治療，經(jīng)本品100毫克3小時治療的患者30天死亡率比對照組低。對于某些出現(xiàn)明顯心肌梗死癥狀的病例，發(fā)病后24小時內(nèi)的溶栓治療也有益處。 肺栓塞的研究 急性大面積肺栓塞伴血流動力學(xué)不穩(wěn)定的患者使用本品溶栓，可迅速縮小血栓，并降低肺動脈壓。無死亡率的資料。 急性缺血性腦率中的研究 在兩項(xiàng)美國試驗(yàn) (NINDS A/B) 中，與安慰劑相比，使用本品預(yù)后良好 (無功能缺陷或輕微功能缺陷) 的患者比例明顯增高。
在兩個歐洲試驗(yàn)和另外一個美國試驗(yàn)中未能證實(shí)上述發(fā)現(xiàn)，然而在這后三個試驗(yàn)中，大部分患者未能在腦卒中發(fā)生的3小時內(nèi)接受治療。隨后的分析表明在腦卒中發(fā)生3小時內(nèi)接受本品治療的療效是肯定的。盡管嚴(yán)重的和致命性的顱內(nèi)出血的風(fēng)險增高，但與安慰劑相比，預(yù)后良好的差值為14.9% (95%可信區(qū)間為8.1%至21.7%) 。此數(shù)據(jù)無法給出關(guān)于治療對死亡率影響的確切結(jié)論。然而總體來說，如果在卒中癥狀發(fā)生的3小時內(nèi)給予本品且遵循本說明書描述的各注意事項(xiàng)，應(yīng)用本品的收益還是大.
阿替普酶的耐藥性
相關(guān)資料顯示，注射用阿替普酶是通過基因重組技術(shù)生產(chǎn)的t-PA。天然組織型纖溶酶原激活物(t-PA)的性能相同，即能激活與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原，使其轉(zhuǎn)化為纖溶酶的作用比激活循環(huán)血液中纖溶酶原的作用大得多。主要作用是消化局部纖維蛋白凝塊。
醫(yī)學(xué)上的耐藥性又稱抗藥性，是指微生物、寄生蟲以及腫瘤細(xì)胞對于化療藥物作用的耐受性，耐藥性一旦產(chǎn)生，藥物的化療作用就明顯下降。注射用阿替普酶在臨床上主要用于發(fā)病6h以內(nèi)的嚴(yán)重心肌梗死病人，因此是不會產(chǎn)生耐藥性的。
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