乳酸左氧氟沙星注射液說明書

時間：2017-07-07 11:51:10 崇基15由分享

　　乳酸左氧氟沙星注射液用于敏感細菌所引起的各種中、重度感染，那么乳酸左氧氟沙星注射液說明書你了解過嗎?下面是學習啦小編為你整理的乳酸左氧氟沙星注射液說明書的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!

　　乳酸左氧氟沙星注射液說明書

　　【藥品名稱】乳酸左氧氟沙星注射液

　　【通用名】乳酸左氧氟沙星注射液

　　【成分】本品主要成分為乳酸左氧氟沙星。

　　【適應癥】本品適用于革蘭陰性菌和革蘭陽性菌中的敏感菌株引起的中、重度呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)和皮膚軟組織感染，敗血癥、傷寒副傷寒菌痢以及由淋球菌、沙眼衣原體所致的尿道炎、宮頸炎等。

　　【包裝規(guī)格】5ml∶0.5g(按C18H20FN3O4計)

　　【用法用量】靜脈滴注。成人一次0.1～0.2g，一日2次，或遵醫(yī)囑。

　　【不良反應】偶見納差，惡心、嘔吐、腹瀉、失眠、頭暈、頭痛、皮疹及血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高及注射局部刺激癥狀等，一般均能耐受，療程結(jié)束后即可消失。

　　【禁忌】對喹諾酮類藥物過敏者及癲癇患者禁用。

　　【注意事項】1. 腎功能不全者應減量或慎用。 2. 神經(jīng)系統(tǒng)疾患者慎用。 3. 避免與茶堿同時使用。如需同時應用，應監(jiān)測茶堿的血藥濃度以調(diào)整其劑量。 4. 與華法林或其衍生物同時應用時，應監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。 5. 性病患者治療時，應進行梅毒血清學檢查，以免耽誤對梅毒的治療。 6. 靜脈滴注速度每100ml至少60分鐘，滴速過快易引起靜脈刺激癥狀或中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應。

　　【孕婦用藥】妊娠、哺乳期婦女禁用。

　　【兒童用藥】16歲以下患者禁用。

　　【藥理作用】本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍，它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶活性，抑制細菌DNA復制。具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對多數(shù)腸桿菌科細菌，如肺炎克雷白菌、變形桿菌屬、傷寒沙門菌屬、志賀菌屬、流感桿菌、部分大腸桿菌、銅綠假單胞菌、淋球菌等有較強的抗菌活性;對部分葡萄球菌、肺炎鏈球菌、衣原體等也有良好的抗菌作用。

　　【批準文號】國藥準字H20093631

　　乳酸左氧氟沙星注射液的藥理毒理

　　藥理作用

　　左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細菌拓撲異構(gòu)酶)的活性，阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。

　　本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

　　毒理作用

　　重復給藥毒性：大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給予本品劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現(xiàn)中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學可見肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度變性。獼猴經(jīng)口投藥4周，100mg/kg組動物出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重減輕和尿中pH值降低。大鼠經(jīng)口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物出現(xiàn)流涎、尿中pH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞出現(xiàn)腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時，在10、25、62.5mg/kg劑量下均未出現(xiàn)明顯毒性反應。

　　對關(guān)節(jié)軟骨的影響：幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變。并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。13月齡犬，經(jīng)口投藥7天，在40mg/kg劑量時出現(xiàn)極輕度的關(guān)節(jié)毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。

　　生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達360mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時，未出現(xiàn)胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。

　　光毒性：采用長波長紫外線(320-400nm)照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究，結(jié)果經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg時，未見明顯異常變化。

　　乳酸左氧氟沙星注射液的藥代動力學

　　國內(nèi)健康人恒速靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g(以C18H20FN3O4計)，滴注時間為1小時，血藥峰濃度(Cmax)為3.40(2.8～4.0)μg/ml，12小時后血藥濃度為0.55(0.3～0.7)μg/ml，消除相半衰期(t1/2β)約為5.2小時，清除率(CL)約11.2L/h。尚缺乏靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.3g的人體藥代動力學資料。

　　多劑量研究中(300mg每日兩次靜脈滴注，共6天)其血藥濃度于24-48小時達穩(wěn)態(tài)。首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。

　　左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出，口服給藥后48小時內(nèi)，尿中原型藥排出量約占給藥量的87%;72小時內(nèi)糞便中的排出藥量少于給藥量的4%;約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。

　　腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。