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依折麥布片的副作用

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  依折麥布片是第一個(gè)也是唯一個(gè)膽固醇吸收抑制劑,那么你知道依折麥布片的副作用是什么嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的依折麥布片的副作用的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!

  依折麥布片的副作用

  在為期112周的臨床研究中,患者每天單獨(dú)(n=2396)或與他汀類(n=11,308)或與非諾貝特(n=185)聯(lián)合應(yīng)用本品10mg,研究結(jié)果表明:患者普遍對(duì)本品耐受性良好,不良反應(yīng)輕微且呈一過(guò)性,其副作用的總體發(fā)生率與安慰劑相似,試驗(yàn)組由不良反應(yīng)導(dǎo)致的試驗(yàn)終止率與安慰劑組相當(dāng)。

  在單獨(dú)應(yīng)用本品的患者(n=2396)中常見(jiàn)的(≥1 /100,<1/10)或不常見(jiàn)的(≥1 /1000,<1/100)與藥物相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率比安慰劑組(n=1159)高、與他汀類聯(lián)合應(yīng)用的患者(n=11,308)不良反應(yīng)發(fā)生率高于單獨(dú)應(yīng)用他汀的患者(n=9361).

  單獨(dú)應(yīng)用本品:

  各類檢查:

  不常見(jiàn)的:ALT和/或AST升高;血液CPK升高;γ-谷氨?;D(zhuǎn)移酶增加;肝功能檢測(cè)異常。

  呼吸、胸部及縱隔障礙:

  不常見(jiàn)的:咳嗽。

  消化系統(tǒng)異常:

  常見(jiàn)的:腹痛;腹瀉;腸胃氣脹。

  不常見(jiàn)的:消化不良;胃食管返流;惡心。

  肌肉骨骼和結(jié)締組織方面的異常:

  不常見(jiàn)的:關(guān)節(jié)疼痛;肌肉痙攣;頸部疼痛。

  代謝和營(yíng)養(yǎng)方面異常:

  不常見(jiàn)的:食欲不振。

  血管異常:

  不常見(jiàn)的:潮熱;高血壓。

  全身性異常和用藥部位異常:

  常見(jiàn)的:疲倦。

  不常見(jiàn)的:胸部疼痛;全身疼痛。

  與他汀類聯(lián)合應(yīng)用:

  各類檢查:

  常見(jiàn)的:ALT升高、AST升高。

  神經(jīng)系統(tǒng)異常:

  常見(jiàn)的:頭痛

  不常見(jiàn)的:感覺(jué)異常

  消化系統(tǒng)異常:

  不常見(jiàn)的:口干;胃炎。

  皮膚和皮下組織異常:

  不常見(jiàn)的:瘙癢;皮疹;風(fēng)疹。

  肌肉骨骼和結(jié)締組織方面的異常:

  常見(jiàn)的:肌痛。

  不常見(jiàn)的:背痛;肌性肌無(wú)力;肢體疼痛。

  全身性異常和用藥部位異常:

  常見(jiàn)的:乏力;周?chē)运[。

  依折麥布片的藥理毒理

  本品是一種口服、強(qiáng)效的降脂藥物,其作用機(jī)制與其它降脂藥物不同(如:他汀類,膽酸螯合劑(樹(shù)脂類),苯氧酸衍生物植物性固醇酯化物)。

  本品附著于小腸絨毛刷狀緣,抑制膽固醇的吸收,從而降低小腸中的膽固醇向肝臟中的轉(zhuǎn)運(yùn),使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。本品不增加膽汁分泌(如膽酸螯合劑),也不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如他汀類)。

  與安慰劑比較,本品抑制小腸對(duì)膽固醇吸收的54%。他汀類減少肝臟合成膽固醇。兩種藥物合用可以進(jìn)一步降低膽固醇水平,優(yōu)于兩種藥物的單獨(dú)應(yīng)用。

  本品選擇性抑制膽固醇吸收的同時(shí)并不影響小腸對(duì)甘油三酯、脂肪酸、膽汁酸、孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性維生素A、D的吸收。本品和HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用與任何一種藥物單獨(dú)治療相比能有效改善血清中TC,LDL-C,ApoB,TG及HDL-C水平。依折麥布單獨(dú)使用或與HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用對(duì)心血管疾病發(fā)病率與死亡率的效果還未建立。

  依折麥布片的藥代動(dòng)力學(xué)

  吸收

  口服后,依折麥布被迅速吸收,并廣泛結(jié)合成具藥理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物在服藥后1~2小時(shí)內(nèi)達(dá)到平均血漿峰濃度(Cmax),而依折麥布則在4~12小時(shí)出現(xiàn)平均血漿峰濃度。因依折麥布不溶于注射用水性介質(zhì)中,故無(wú)法測(cè)得其絕對(duì)生物利用度。

  10mg依折麥布片同食物(高脂或無(wú)脂飲食)一起服用并不影響其口服生物利用度。本品可以與食物一起或分開(kāi)服用。

  分布

  依折麥布及依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物與血漿蛋白結(jié)合率分別為99.7%及88~92%。

  代謝

  依折麥布主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結(jié)合(II相反應(yīng)),并隨后由膽汁及腎臟排出。在所有研究過(guò)的種屬中,有極小量依折麥布進(jìn)行氧化代謝(I相反應(yīng))。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物是血漿中檢測(cè)到的主要藥物衍生物,分別占血漿中總藥物濃度的10~20%和80~90%。血漿中依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物的清除較為緩慢,提示有明顯腸肝循環(huán)。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物的半衰期約為22小時(shí)。

  清除

  受試者口服14C 依折麥布(20mg)后,總依折麥布約占血漿總放射性的93%。在10天的收集期內(nèi),從糞便和尿液中分別約可回收服用放射性的78%和11%。48小時(shí)后,血漿中檢測(cè)不到放射性。

  肝功能不全

  輕度肝功能不全患者(Child-Pugh評(píng)分5或6)服用單劑量依折麥布10mg后,總依折麥布曲線下面積(AUC)較正常人群增加約1.7倍。在對(duì)中度肝功能不全(Child-Pugh評(píng)分7~9)的患者進(jìn)行的為期14天的多次給藥研究中,患者每天服用本品10mg,在第1天及第14天總依折麥布的曲線下面積較正常人群高出4倍。輕度肝功能不全患者無(wú)需調(diào)整用藥劑量。鑒于依折麥布暴露量增加對(duì)中度和重度肝功能不全(Child-Pugh評(píng)分>9)患者的影響尚未明確,因此不推薦依折麥布用于這些患者。(見(jiàn)禁忌癥及注意事項(xiàng),肝功能不全)

  腎功能不全

  嚴(yán)重腎功能不全(n=8;平均CrCl≤30mL/min/1.73m2)患者單劑量應(yīng)用10mg依折麥布后,其總依折麥布曲線下面積較正常人群(n=9)增加1.5倍。此結(jié)果并無(wú)臨床顯著性意義。故在腎功能損害患者中無(wú)須調(diào)整劑量。

  但該研究中的一名患者(接受腎移植并接受多種藥物,包括環(huán)孢菌素)的總依折麥布暴露量較正常人群高出12倍。

  性別

  女性總依折麥布血漿濃度較男性輕度升高(升高值<20%)。男性和女性患者用藥安全性及用藥后LDL-C降低程度相近。故不需要根據(jù)性別調(diào)整劑量。

  種族

  根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)薈萃分析,在黑種人及白種人中間,藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)差別。


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依折麥布片的副作用

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