欣百達(dá)的副作用
欣百達(dá)(鹽酸度洛西汀)是由禮來(lái)公司研發(fā)的新型雙遞質(zhì)抗抑郁藥(SNRI)，已于2004年獲美國(guó)食品與藥品管理局(FDA)和歐盟委員會(huì)批準(zhǔn)用于治療成人抑郁障礙，那你知道欣百達(dá)的副作用是什么嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的欣百達(dá)的副作用的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!
欣百達(dá)的副作用
欣百達(dá)最常見(jiàn)的副作用(發(fā)生率≧5%，且至少是安慰劑組發(fā)生率的兩倍)包括惡心、口干、便秘、食欲下降、疲乏、嗜睡、出汗增多(詳情請(qǐng)咨詢?？漆t(yī)生)。
尿急-度洛西汀屬于已知的影響尿道阻力的藥物。如果應(yīng)用度洛西汀治療的過(guò)程中出現(xiàn)尿急，應(yīng)當(dāng)考慮藥物導(dǎo)致的可能性。
實(shí)驗(yàn)室變化-9周MDD或13周DPNP安慰劑對(duì)照研究中，與基線比較，度洛西汀治療結(jié)束后，ALT、AST、CPK和堿性磷酸(醋)酶均值出現(xiàn)輕度增高。與安慰劑組比較，度洛西汀治療的患者中出現(xiàn)這些異常值表現(xiàn)為偶發(fā)、中度、一過(guò)性的異常。
欣百達(dá)的藥物相互作用
可能影響度洛西汀的其他藥物
度洛西汀的代謝與CYP1A2和CYP2D6有關(guān)
CYP1A2抑制劑-度洛西汀與氟伏沙明(強(qiáng)CYP1A2抑制劑)聯(lián)合應(yīng)用于男性受試者(n=14)時(shí)，度洛西汀 AUC增加超過(guò)5倍，Cmax增加約2.5倍，T1/2增加約3倍。其他對(duì)CYP1A2代謝有抑制作用的藥物包括:西米替丁，喹諾酮類抗生素例如環(huán)丙沙星, 依諾沙星。
CYP2D6抑制劑-由于CYP2D6參與度洛西汀的代謝，所以合并使用度洛西汀和強(qiáng)CYP2D6抑制劑時(shí)，鹽酸度洛西汀的藥物濃度將會(huì)增加，(見(jiàn)[注意事項(xiàng)]項(xiàng)下藥物相互作用)。
度洛西汀可能影響的其他藥物
通過(guò)CYP1A2代謝的藥物-體外藥物相互作用研究顯示:度洛西汀對(duì)CYP1A2活性無(wú)誘導(dǎo)作用。因此，雖然未進(jìn)行有關(guān)酶誘導(dǎo)作用的臨床研究，預(yù)計(jì)不會(huì)因?yàn)槊刚T導(dǎo)作用而使CYP1A2底物(例如茶堿、咖啡因)的代謝增加。雖然體外研究顯示度洛西汀是CYP1A2抑制劑，但是度洛西汀(60 mg 每日兩次給藥)與作為CYP1A2底物的茶堿聯(lián)合使用時(shí)，茶堿的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有明顯變化。因此，度洛西汀對(duì)CYP1A2底物的代謝不可能產(chǎn)生具有臨床意義的明顯影響。
通過(guò)CYP2D6代謝的藥物-度洛西汀是CYP2D6中度抑制劑，能夠增加經(jīng)CYP2D6代謝藥物的AUC和Cmax。(見(jiàn)[注意事項(xiàng)])。因而聯(lián)合使用度洛西汀和其他主要經(jīng)該酶代謝，并且治療劑量范圍狹窄的藥物時(shí)，應(yīng)該謹(jǐn)慎(見(jiàn)[注意事項(xiàng)]項(xiàng)下藥物相互作用)。
通過(guò)CYP2C9代謝的藥物-體外研究顯示度洛西汀對(duì)CYP2C9酶的活性無(wú)抑制作用。因而，雖然未進(jìn)行相關(guān)的臨床研究，預(yù)計(jì)度洛西汀對(duì)CYP2C9酶底物的代謝無(wú)抑制作用。
通過(guò)CYP3A代謝的藥物-體外研究結(jié)果顯示度洛西汀對(duì)CYP3A酶的活性無(wú)抑制或誘導(dǎo)作用。因而，雖然未進(jìn)行相關(guān)的臨床研究，預(yù)計(jì)CYP3A酶底物(例如口服避孕藥和其他甾體藥物)不會(huì)因?yàn)槊刚T導(dǎo)或抑制而產(chǎn)生代謝增強(qiáng)或抑制。
通過(guò)CYP2C19代謝的藥物-體外研究結(jié)果顯示治療濃度的度洛西汀對(duì)CYP2C19酶活性無(wú)抑制作用。因而，雖然未進(jìn)行相關(guān)的臨床研究，預(yù)計(jì)度洛西汀對(duì)CYP2C19酶底物的代謝無(wú)抑制作用。
聯(lián)合應(yīng)用苯二氮卓類藥物的研究
勞拉西泮-穩(wěn)態(tài)濃度的度洛西汀(60mg Q 12 hrs)與勞拉西泮(2mg Q 12hrs)合用時(shí)，勞拉西泮的藥代動(dòng)力學(xué)不受聯(lián)合治療的影響。
替馬西泮-穩(wěn)態(tài)濃度的度洛西汀(20mg qhs)與替馬西泮 (30mg qhs)合用時(shí)，替馬西泮的藥代動(dòng)力學(xué)不受聯(lián)合治療的影響。
高血漿蛋白結(jié)合的藥物-因?yàn)槎嚷逦魍∨c血漿蛋白高度結(jié)合，正接受其他高血漿蛋白結(jié)合藥物治療的患者，服用度洛西汀時(shí)，可能會(huì)增加其他藥物的游離濃度，由此可能導(dǎo)致發(fā)生藥物不良反應(yīng)。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物—當(dāng)度洛西汀與其它中樞作用類藥物合用時(shí)，尤其與那些作用機(jī)理類似的藥物合用(包括酒精)，應(yīng)慎用。與5-羥色胺能藥物合用(e.g.SNRIs，選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑，阿米替林，曲馬多)可引起5-HT綜合癥。
欣百達(dá)的藥物過(guò)量
臨床試驗(yàn)中迅速吞下3000mg，單獨(dú)或與其它藥物一起，未報(bào)道有致死性事件發(fā)生。然而，上市后有急性藥物過(guò)量致死的報(bào)告，主要是混合性藥物過(guò)量，也有單獨(dú)服用度洛西汀約1000mg的。過(guò)量的體征和癥狀(單獨(dú)服用度洛西汀或與其它藥物混合服用)包括瞌睡、昏迷、血清素綜合癥、癲癇發(fā)作、嘔吐和心動(dòng)過(guò)速。
藥物過(guò)量的處理
度洛西汀無(wú)特異拮抗劑，如發(fā)生血清素綜合癥，要考慮特異療法(如：抗組胺藥和/或溫度控制)。
保持氣道通暢、吸氧和通風(fēng)，監(jiān)測(cè)心率和生命體征，不推薦催吐，對(duì)服藥不久或仍有癥狀者如需要可在適當(dāng)氣道保護(hù)下插大孔胃管。
活性炭可用于減少度洛西汀在胃腸道吸收，已有研究顯示活性炭可以減少AUC和Cmax，，減少幅度約1/3。由于本品分布容積大，強(qiáng)制利尿、透析、輸血、交換輸液效果不明顯。
處理藥物過(guò)量時(shí)應(yīng)考慮可能服用多種藥物，特別注意正在或最近服用度洛西汀的患者攝入過(guò)量TCA，這類患者的三環(huán)類及其活性代謝產(chǎn)物累積可能加重臨床癥狀，需要延長(zhǎng)密切觀察時(shí)間(見(jiàn)注意事項(xiàng)，藥物相互作用)。如有治療藥物過(guò)量之外的表現(xiàn)，醫(yī)生應(yīng)考慮與中毒控制中心聯(lián)系醫(yī)生手冊(cè)中列有注冊(cè)中毒控制中心的聯(lián)系電話。
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