輸左氧氟沙星的副作用

時(shí)間：2017-07-03 10:29:38 崇基15由分享

　　說到左氧氟沙星很多人都不會(huì)陌生，很多人都輸過左氧氟沙星，但你們知道輸左氧氟沙星的副作用嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的輸左氧氟沙星的副作用的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!

　　輸左氧氟沙星的副作用

　　用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲缺乏、腹痛、腹脹等癥狀;失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀;皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發(fā)紅、發(fā)癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血氨基轉(zhuǎn)移酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1%～5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常及注射后血管痛等，一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。

　　輸左氧氟沙星的藥理毒理

　　1.藥理：

　　本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶II)的活性，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制。

　　本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，對(duì)大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。

　　2.毒理：

　　(1)急性毒性：經(jīng)口投藥時(shí)LD50：小鼠為1，881mg/kg，大鼠為1，478mg/kg，獼猴為250mg/kg以上。

　　(2)亞急性毒性：對(duì)大鼠經(jīng)口投藥4周，對(duì)一般狀態(tài)、血液、尿、臟器進(jìn)行檢查，在用量為50mg/kg以及200mg/kg用藥組中，未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化。但在800mg/kg用藥組中，伴隨中性白細(xì)胞的減少出現(xiàn)骨髓M/E的上升，在病理組織學(xué)上，在肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度的變性性變化。對(duì)獼猴經(jīng)口投藥4周后進(jìn)行檢查，在10mg/kg以及30mg/kg時(shí)，未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化，但在100mg/kg時(shí)出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低的現(xiàn)象。

　　(3)慢性毒性：對(duì)大鼠經(jīng)口投藥26周后進(jìn)行檢查，在20mg/kg時(shí)未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化，但在80mg/kg以及320mg/kg時(shí)，出現(xiàn)流涎、尿中pH高值的現(xiàn)象。在320mg/kg時(shí)，排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細(xì)胞出現(xiàn)腫大現(xiàn)象。對(duì)獼猴經(jīng)口投藥26周時(shí)，在10mg/kg、25mg/kg以及62.5mg/kg時(shí)均未出現(xiàn)毒性變化。

　　(4)生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投藥試驗(yàn)：對(duì)大鼠經(jīng)口投藥至360mg/kg時(shí)，均不影響雌雄的生殖能力，也不影響胎兒。

　　(5)器官形成期投藥試驗(yàn)：對(duì)大鼠經(jīng)口投藥至90mg/kg時(shí)，對(duì)胎兒和出生兒均未產(chǎn)生影響。對(duì)家兔經(jīng)口投藥50mg/kg時(shí)，未出現(xiàn)胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用，也未出現(xiàn)致畸作用。

　　(6)圍產(chǎn)期、授乳期投藥試驗(yàn)：對(duì)大鼠經(jīng)口投藥至360mg/kg時(shí)，對(duì)母動(dòng)物的分娩、授乳，以及出生兒均未出現(xiàn)任何影響。

　　(7)對(duì)關(guān)節(jié)軟骨的影響：對(duì)幼、幼成大鼠(3～4周齡)和獵兔犬(4月齡)經(jīng)口投藥7日時(shí)，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。對(duì)幼成犬(13月齡)經(jīng)口投藥7日時(shí)，在40mg/kg時(shí)出現(xiàn)極輕度關(guān)節(jié)毒性。但在18月齡成犬靜脈注射(14日)時(shí)，在30mg/kg時(shí)未出現(xiàn)有關(guān)節(jié)毒性。

　　(8)光毒性試驗(yàn)：照射長波長紫外線(320～400nm)，以小鼠耳廓厚度變化為指標(biāo)研究光毒性時(shí)，經(jīng)口投藥200mg/kg時(shí)無明顯變化。

　　輸左氧氟沙星的藥物過量

　　喹諾酮類藥物過量時(shí)，可出現(xiàn)以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟(jì)失調(diào)、顱內(nèi)壓升高(頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀)、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復(fù)視。

　　急救措施及解毒藥：

　　(1)輸液(加保肝藥物)：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿堿化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄;

　　(2)強(qiáng)制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液;

　　(3)對(duì)癥療法：抽搐時(shí)應(yīng)反復(fù)投以安定靜脈注射液。