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三精司樂(lè)平的副作用

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  三精司樂(lè)平的副作用

  1.最常見(jiàn)的有頭痛,皮膚潮紅,水腫,眩暈和心悸。

  2.少見(jiàn)無(wú)力,皮疹(包括紅斑和搔癢),胃納不佳,惡心,多尿。

  3.極少數(shù)有胸痛和齒齦增生。

  三精司樂(lè)平的注意事項(xiàng)

  1.肝功能不全者需減量或慎用,因其生物利用度可能增加,而加強(qiáng)降血壓作用。

  2.本品不經(jīng)腎臟排泄,腎病患者無(wú)需修改劑量。

  3.一般不明顯影響的實(shí)驗(yàn)室檢查或血液學(xué)。但曾有一例可逆性堿性磷酸脂酶增加的報(bào)告。

  4.雖然本品不影響傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌收縮,但理論上鈣拮抗藥影響竇房結(jié)活動(dòng)及心肌儲(chǔ)備,應(yīng)予注意。竇房結(jié)活動(dòng)不正常者尤應(yīng)關(guān)注,有心臟儲(chǔ)備較弱患者亦應(yīng)謹(jǐn)慎。

  三精司樂(lè)平的藥物相互作用

  1.與β阻滯劑、利尿藥合用,降壓作用可加強(qiáng)。

  2.與西咪替丁合用,可使本品血藥濃度增高。

  3.與地高辛合用,地高辛峰值水平可增加17%,對(duì)24小時(shí)平均地高辛水平無(wú)影響。

  4.與普萘洛爾合用,可輕度增加兩者藥時(shí)曲線下面積(AUC)。

  5.與華法令、甲苯磺丁脲、雙氯芬酸、環(huán)孢菌素、安替比林等無(wú)特殊交叉反應(yīng)。

  三精司樂(lè)平的藥理作用

  藥理作用本品為二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,具高度選擇性作用于平滑肌的鈣通道,主要擴(kuò)張周圍動(dòng)脈,減少外周阻力,降壓作用強(qiáng)而持久。對(duì)心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌收縮功能無(wú)明顯影響。并可改善受損肥厚左室的舒張功能,及抗動(dòng)脈粥樣硬化作用??墒鼓I血流量增加而不影響腎小球?yàn)V過(guò)率,可產(chǎn)生一過(guò)性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用,因此能防止移植患者出現(xiàn)環(huán)孢素A誘發(fā)的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性,它在脂質(zhì)部分沉積并在清除階段不斷釋放到結(jié)合部位。這一特點(diǎn)使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥,其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時(shí)間短。毒理作用:通過(guò)對(duì)Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性,亞急性,慢性毒理研究顯示,最大重復(fù)劑量:鼠為32mg/kg(1個(gè)月)或20mg/kg(6個(gè)月),狗為8.5mg/kg(1個(gè)月)或5mg/kg(6個(gè)月)。與本品藥效性相關(guān)的變化包括心動(dòng)過(guò)速及便秘。通過(guò)狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群(1mg/kg和5mg/kg)可發(fā)現(xiàn)齒齦增生。致癌、致畸及致突變通過(guò)研究本藥無(wú)致癌性,致畸性及致突變性。


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