利維愛的副作用

時間：2017-07-01 17:12:10 崇基15由分享

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　　利維愛的副作用

　　本品具有良好的耐受性。治療過程中不良反應(yīng)發(fā)生率極低。曾偶然發(fā)生過下屬一些不良反應(yīng)：體重變化，眩暈，皮脂分泌過多，皮膚病，陰道出血，頭痛，腸胃不適，肝功能指標變化，面部毛發(fā)生長增加，脛前水腫。

　　利維愛的禁忌

　　·妊娠。

　　·已確診或懷疑的激素依賴性腫瘤。

　　·血栓性靜脈炎、血栓栓塞形成等心血管疾病或腦血管疾病，或者上述疾病既往史者。

　　·原因不明的陰道流血。

　　· 嚴重肝病。

　　利維愛的注意事項

　　·糖尿病患者慎用。

　　·運動員慎用。

　　·本品不可作為避孕藥使用。

　　·婦女絕經(jīng)前并有正常周期者如服用本品，其正常周期可能被干擾，因為本品具有抑制排卵的作用。

　　·長期服用具有激素活性甾體化合物，應(yīng)定期進行體檢。

　　·服用劑量如超過上述推薦劑量可能引起陰道出血，當服用較高劑量時，應(yīng)定期加服孕激素，例如每三個月服用10天。

　　·如出現(xiàn)靜脈栓塞征候，肝功能異常，膽道阻塞性黃疸則應(yīng)立即停藥。

　　· 病人如有下述情況應(yīng)嚴密觀察：

　　A.腎病、癲癇、三叉神經(jīng)痛或有上述疾病史者。因為服用具有激素活性的甾體化合物，偶爾可引起液體潴留。

　　B.高膽固醇血癥，因在服用本品者中曾發(fā)現(xiàn)血脂變化。

　　C.糖代謝損傷，本品可減低糖耐量，因此需要增加胰島素或其他降糖藥的用量。

　　· 服用本品期間，病人對抗凝劑的敏感性增強，因為血中纖溶活性增強(纖維蛋白原水平降低;抗凝血酶Ⅲ、纖維蛋白溶酶原和纖維蛋白溶解活性值升高)。

　　眾所周知具有激素活性的甾體化合物可引起上述一些生化指標的變化。停藥后上述數(shù)值即可恢復(fù)到治療前水平。

　　利維愛的藥理毒理

　　藥理作用：

　　本品能夠穩(wěn)定婦女在更年期卵巢功能衰退后的下丘腦-垂體系統(tǒng)，這一中樞作用是本品所具有的多種激素特性的綜合結(jié)果，即本品兼有雌激素活性、孕激素活性及弱雄激素的活性。

　　本品口服后迅速代謝成三種化合物導(dǎo)致其藥理作用的發(fā)生。3α-OH及3β-OH代謝物主要具有雌激素活性，△4-異構(gòu)體和母體化合物主要具有孕激素和雄激素活性。本品具有明顯的組織特異性作用，在骨、大腦的體溫中樞(潮熱)和陰道表現(xiàn)為溫和雌激素和孕激素作用;在乳房組織表現(xiàn)為明顯的孕激素和抗雌激素作用;在子宮內(nèi)膜表現(xiàn)為溫和雄激素和孕激素作用。

　　本品在每天口服2.5毫克劑量時，能夠抑制絕經(jīng)后婦女的促性腺激素水平和抑制生育期婦女的排卵。此劑量并不刺激絕經(jīng)后婦女的內(nèi)膜，僅有極少數(shù)病人出現(xiàn)輕度增殖;其增殖的程度并不隨著服藥時間的延長而增加。同時也觀察到本品對陰道粘膜的刺激作用。

　　同樣劑量的本品具有抑制絕經(jīng)后婦女骨丟失的作用。對絕經(jīng)期癥狀特別是血管舒縮癥狀，如潮熱、多汗等均有明顯緩解。

　　毒理研究：

　　遺傳毒性：替勃龍基因突變試驗、染色體損傷試驗和DNA損傷試驗結(jié)構(gòu)均為陰性。

　　生殖毒性：動物試驗提示替勃龍可以透過胎盤而致畸，對器官發(fā)生期有影響。

　　致癌性：嚙齒動物經(jīng)口給藥后致癌性試驗中，發(fā)現(xiàn)替勃龍與腫瘤的發(fā)展變化相關(guān)。