吃奧氮平的副作用

時間：2017-06-26 16:43:31 崇基15由分享

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　　吃奧氮平的副作用

　　常見不良反應(yīng)(>10%)：嗜睡和體重增加。體重增加與用藥前體重指數(shù)(BMI)較低和起始劑量較高(≥15毫克)有關(guān)。

　　少見不良反應(yīng)(1-10%)：頭暈、食欲增強、外周水腫、直立性低血壓、急性或遲發(fā)性錐體外系運動障礙包括帕金森病樣癥狀、靜坐不能、肌張力障礙，一過性抗膽堿能作用包括口干和便秘，另外還有肝臟丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶無癥狀的一過性升高，尤其是在用藥初期。血漿催乳素濃度偶見一過性輕度升高，但與安慰劑無差異，且罕見相關(guān)臨床表現(xiàn)(如男性乳房增大、泌乳及乳房增大)，絕大多數(shù)病人無需停藥即可恢復(fù)正常。合并其它抗精神病藥時，偶見無癥狀性的血液學改變?nèi)缡燃毎鑫摇?/p>

　　罕見不良反應(yīng)(<1%)：光敏反應(yīng)、肌酐磷酸激酶升高。

　　奧氮平的禁忌癥

　　①禁用于已知對該藥制劑中任何一種成份(尤其是乳糖)過敏的病人。

　?、诮糜谡切颓嘌?。

　?、凵饔糜诘脱獕簝A向的心血管和腦血管病人，肝功能損害、前列腺肥大，麻痹性腸梗阻和癲癇病人亦應(yīng)慎用。

　?、芸梢鹗人∪嗽诓倏v危險性機器包括機動車時應(yīng)慎用。

　　⑤任何原因所致的白細胞和/或中性粒細胞降低，藥物所致骨髓抑制/毒性反應(yīng)史，伴發(fā)疾病、放療或化療所致的骨髓抑制，嗜酸粒細胞過多性疾病或骨髓及外骨髓增殖性疾病。但許多有氯氮平所致粒細胞減少癥或粒細胞缺乏癥病史病人使用奧氮平后未見復(fù)發(fā)。

　?、蘅咕癫∷帎盒跃C合征(NMS)：臨床上未見有奧氮平所致的NMS報道。病人如出現(xiàn)NMS的臨床表現(xiàn)，或僅有高熱而無NMS的臨床表現(xiàn)，均應(yīng)停用奧氮平。

　　⑦遲發(fā)性運動障礙(TD)：奧氮平雖然較少發(fā)生TD，但長期用藥可增加TD風險，如果病人出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙的體征或癥狀，應(yīng)減藥或停藥。

　?、嗬夏耆擞脢W氮平常見直立性低血壓，故65歲以上用藥者應(yīng)常規(guī)定時測血壓。

　?、釋τ诩韧颥F(xiàn)時有肝功能損害或丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高的病人，用藥期間應(yīng)予積極隨訪或酌情減藥。

　　交叉過敏反應(yīng)：未見有交叉過敏反應(yīng)報道。

　　對妊娠和哺乳的影響：妊娠婦女使用奧氮平的情況尚未充分研究。

　　由于奧氮平使用經(jīng)驗有限，對胎兒有潛在風險，妊娠期用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。

　　哺乳：婦女在服用奧氮平期間應(yīng)避免哺乳嬰兒。

　　對兒童的影響：奧氮平尚未在18歲以下者中使用。

　　對老年人的影響：起始劑量應(yīng)降低至5毫克。

　　本品禁用于已知對奧氮平過敏的患者。本品慎用于有下列情況的患者：

　　1 有癲癇史或有癲癇相關(guān)疾病者;

　　2 任何原因所致的白細胞和/或中性粒細胞降低者;

　　3 有藥物所致骨髓抑制/毒性反應(yīng)史者;

　　4 伴發(fā)疾病、放療或化療所致的骨髓抑制;

　　5 嗜酸性粒細胞過多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病;

　　6 前列腺增生、麻痹性腸梗阻和窄角性青光眼患者。

　　吃奧氮平的藥動學

　　奧氮平口服吸收良好，5至8小時達到血漿峰值濃度。吸收不受進食影響。奧氮平血漿濃度呈線性分布。奧氮平通過結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝，主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄苷酸，它不會穿越血腦屏障。細胞色素P450酶CYP 1A2和CYPD 2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成，這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理學活性均顯著小于奧氮平。

　　主要的藥理學活性來自于奧氮平均半衰期為33小時(5%至95%為21至54小時)，血漿平均廓清的平均半衰期為33小時(5%至95%為21至54小時)，血漿平均廓清率為26升/時(5%至95%為12至17升/小時)。

　　奧氮平的藥動學參數(shù)隨吸煙狀況、性別和年齡而變化，但這些因素單獨發(fā)生影響的幅度與個體間的整體變異相比并不顯著。正常老年人(65歲及以上)平均廓清半衰期延長(51.8小時)廓清率降低(17.5升小時)。女性平均廓清半衰期延長(36.7小時)廓清率降低(18.9升/小時)。腎功能害者(肌酐廓清率<10毫升/分)平均廓清半衰期及廓清率與正常個體無差異。伴輕度肝功能損害的吸煙者平均廓清半衰期延長(39.9小時)，廓清率降低(18.0升/小時)。非吸煙者平均廓清半衰期延長(38.6小時)，廓清率降低(18.6升/小時)。約75%奧平主要以謝產(chǎn)物的形式從尿中排出。在7至1000微克/毫升濃度范圍內(nèi)，奧氮平的血漿蛋白結(jié)合為93%。奧氮平主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。

　　奧氮平的藥動學參數(shù)在白種人、日本人和華人中無種族差異。細胞色素P450酶CYP 2D6狀態(tài)不影響奧氮平的代謝。