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左氧氟沙星片的副作用

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  左氧氟沙星片的副作用

  1.消化系統(tǒng):有時(shí)會(huì)出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲缺乏、腹痛、消化不良等;

  2.過敏癥:偶有浮腫、蕁麻疹、發(fā)熱感、光過敏癥以及有時(shí)會(huì)出現(xiàn)皮疹、瘙癢、紅斑等癥狀;

  3.神經(jīng)系統(tǒng):偶有震顫、麻木感、視覺異常、耳鳴、幻覺、嗜睡,有時(shí)會(huì)出現(xiàn)失眠、頭暈、頭痛等癥狀;

  4.腎臟:偶見血中尿素氮上升;

  5.肝臟:可出現(xiàn)一過性肝功能異常,如血氨基轉(zhuǎn)移酶增高、血清總膽紅素增加等;

  6.血液:有時(shí)會(huì)出現(xiàn)貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少和嗜酸性粒細(xì)胞增加等;

  上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1%~5%之間。偶見怠倦、發(fā)熱、心悸、味覺異常等。一般均能耐受,療程結(jié)束后迅速消失。十分罕見全血細(xì)胞減少、中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑、暴發(fā)型肝炎。如發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)注意觀察,必要時(shí)可停止用藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。

  左氧氟沙星片的藥物相互作用

  1. 本品與含鎂或鋁之抗酸劑、硫酸鋁、金屬陽離子(如鐵)、含鋅的多種維生素制劑等藥物同時(shí)使用時(shí)將干擾胃腸道對本品的吸收,使該藥在各系統(tǒng)內(nèi)的濃度明顯降低。因而,服用上述藥物的時(shí)間應(yīng)該在使用本品前或后至少2小時(shí)。

  2. 喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時(shí),可能導(dǎo)致茶堿血藥濃度增高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀。本品對茶堿的代謝影響很小,但合用時(shí)也應(yīng)密切觀察患者情況。

  3. 與華法令或其衍生物同時(shí)應(yīng)用時(shí),應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時(shí)間或其他凝血試驗(yàn)。

  4. 與非甾體類抗炎藥物同時(shí)應(yīng)用,有引發(fā)抽搐的可能。

  5. 喹諾酮類抗菌藥與口服降血糖藥同時(shí)使用時(shí)可能引起血糖失調(diào),包括高血糖及低血糖。本品對口服降血糖藥的代謝影響很小,但用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度,一旦發(fā)生低血糖時(shí)應(yīng)立即停用本品,并給予適當(dāng)處理。

  左氧氟沙星片的藥物過量

  喹諾酮類藥物過量時(shí),可出現(xiàn)以下癥狀:惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫妄、小腦共濟(jì)失調(diào)、顱內(nèi)壓升高(頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀)、代謝性酸中毒、血糖增高、AST/ALT/ALP增高、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復(fù)視。

  急救措施解毒藥:

  (1) 洗胃;

  (2) 吸附藥:活性碳(40~60g加水200ml口服);

  (3) 瀉藥:硫酸鎂(30g加水200ml),或其它緩瀉藥;

  (4) 輸液(加保肝藥物):代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液,尿堿化給予碳酸氫鈉注射液,以增加本品由腎臟的排泄;

  (5) 強(qiáng)制利尿:給予呋喃苯氨酸注射液;

  (6) 對癥療法:抽搐時(shí)應(yīng)反復(fù)投以安定靜脈注射液。

  左氧氟沙星片的藥理毒理

  藥理作用

  本品為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機(jī)制是通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶II)的活性,阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制而達(dá)到抗菌作用。

  本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn),對大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

  毒理研究

  1、重復(fù)給藥毒性:大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給予本品劑量分別為50mg/kg、200mg/kg、800mg/kg,僅見800mg/kg用藥組動(dòng)物出現(xiàn)中性白細(xì)胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學(xué)可見肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度變性。獼猴經(jīng)口投藥4周,100mg/kg組動(dòng)物出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低。大鼠經(jīng)口給藥26周,80mg/kg和320mg/kg劑量組動(dòng)物出現(xiàn)流涎、尿中pH值升高。320mg/kg劑量組動(dòng)物的排糞量增加,盲腸粘膜的杯狀細(xì)胞出現(xiàn)腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時(shí),在10mg/kg、25mg/kg、62.5mg/kg劑量下均未出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)。

  2、對關(guān)節(jié)軟骨的影響:幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天,大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時(shí),出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變,并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。13月齡犬,經(jīng)口投藥7天,在40mg/kg劑量時(shí)出現(xiàn)極輕度的關(guān)節(jié)毒性。但18月齡犬靜脈注射14天,30mg/kg劑量時(shí)未出現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。

  3、生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達(dá)360mg/kg時(shí),對雌、雄動(dòng)物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥,劑量達(dá)90mg/kg時(shí),對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時(shí),未出現(xiàn)胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用,也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達(dá)360mg/kg時(shí),對動(dòng)物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。

  4、光毒性:采用長波長紫外線(320-400nm)照射,以小鼠耳廓厚度變化為指標(biāo)進(jìn)行了光毒性研究,結(jié)果經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg時(shí),未見明顯異常變化。


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