防己的功效作用及相關(guān)配伍
防己的功效作用及相關(guān)配伍
防己,主治水腫腳氣、小便不利、濕疹瘡毒等,在中國(guó)多地有分布。下面學(xué)習(xí)啦小編一起認(rèn)識(shí)防己的功效作用及相關(guān)配伍。
防己的相關(guān)配伍
防己配伍桂枝:防己苦寒利水清熱祛風(fēng)、通絡(luò)止痛擅泄下焦?jié)駸?桂枝甘溫通絡(luò)除痹止痛、溫陽(yáng)化氣行水.二者伍用可增強(qiáng)其祛風(fēng)除濕、除痹止痛;溫陽(yáng)化氣、利水消腫之功效用于治療下肢重著腫痛以及風(fēng)寒濕邪侵襲經(jīng)絡(luò)所致之痹癥.
防己配伍黃芪:防己苦寒降瀉利水消腫、祛風(fēng)除濕;黃芪甘溫補(bǔ)中益氣固表、利水消腫.防己重在祛邪主降;黃芪偏于補(bǔ)益主升.二者相使為用共奏益氣利水消腫之功效用于治療風(fēng)水浮腫、汗出惡風(fēng)氣虛水腫、按之凹陷不起、小便不利以及濕痹之肢體腫脹、重著麻木等.
防己的功效作用
?、辨?zhèn)痛、消炎作用用小鼠熱板法測(cè)得漢防己總堿及漢防己甲素、乙素、丙素均有鎮(zhèn)痛作用.總堿的作用最強(qiáng),其有效劑量為50mg/kg,半數(shù)致死量為241~251mg/kg.漢防己丙素鎮(zhèn)痛作用較甲素、乙素為強(qiáng),但毒性較大,故無(wú)實(shí)用價(jià)值.甲素、乙素及漢防己流浸膏或煎劑均有鎮(zhèn)痛作用,甲素的作用強(qiáng)于乙素.抗組胺藥苯海拉明能顯著增強(qiáng)甲素及乙素的鎮(zhèn)痛作用,而不影響其毒性.亦有報(bào)告,應(yīng)用漢防己超過(guò)一定劑量,其鎮(zhèn)痛作用反而減弱或消失,可能是因?yàn)檩^大劑量的甲素能興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng),從而削弱了鎮(zhèn)痛作用。
有報(bào)告指出,木防己堿有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、和降溫等中樞抑制作用.其能抑制小鼠的自主活動(dòng),加強(qiáng)戊巴比妥鈉及水合氯醛對(duì)中樞的抑制作用,拮抗咖啡因與苯丙胺的興奮作用,推遲出現(xiàn)戊四氮和士的寧的驚厥潛伏期,延長(zhǎng)士的寧致小鼠驚厥后的死亡時(shí)間。
漢防己甲素、乙素對(duì)大鼠甲醛性關(guān)節(jié)炎有一定的消炎作用.甲素的作用強(qiáng)于乙素,其作用與考的松相似,強(qiáng)于水楊酸鈉,弱于保泰松.切除腎上腺后,作用消失,提示其直接作用于腎上腺,能刺激垂體-腎上腺系統(tǒng),使腎上腺皮質(zhì)功能增強(qiáng),有非特異性興奮腎上腺皮質(zhì)的作用.漢防己甲素對(duì)實(shí)驗(yàn)性家兔耳殼燒傷也有抗炎作用;能降低皮膚臺(tái)盼藍(lán)實(shí)驗(yàn)大鼠的血管的通透性.鹽酸木防己堿對(duì)蛋清、甲醛和角叉菜膠性大鼠足跖腫脹、棉球肉芽腫增生及小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性增加和耳殼腫脹均有明顯抑制作用.摘除大鼠雙側(cè)腎上腺后作用仍存在.木防己堿不延長(zhǎng)去腎上腺幼鼠生存時(shí)間,但使大鼠炎性組織釋放的PGE量明顯降低,血漿皮質(zhì)醇濃度顯著升高,胸腺明顯萎縮,腎上腺重量明顯增加。
木防己堿及異木防己堿皆可抑制實(shí)驗(yàn)動(dòng)物加其他藥物引起的關(guān)節(jié)炎,且有類(lèi)似保泰松的效果.但木防己堿的消炎作用較異木防己堿略強(qiáng)。
⒉抗過(guò)敏作用漢防己甲素具有廣泛的抗過(guò)敏作用,既是過(guò)敏介質(zhì)的拮抗劑,亦是過(guò)敏介質(zhì)的阻滯劑.能明顯降低全蛋清引起過(guò)敏性休克家兔的嚴(yán)重休克癥狀發(fā)生率,但對(duì)死亡率則無(wú)明顯影響.對(duì)豚鼠組胺休克無(wú)作用.漢防己甲素能抑制大鼠被動(dòng)皮膚過(guò)敏反應(yīng)和致敏豚鼠離體回腸的過(guò)敏性收縮;抑制組胺、乙酰膽堿引發(fā)的豚鼠哮喘和離體豚鼠回腸的收縮;對(duì)速發(fā)型變態(tài)反應(yīng)有一定的抑制作用.漢防己甲素本身對(duì)氣管平滑肌的收縮與舒張并無(wú)影響,但能顯著拮抗變態(tài)反應(yīng)時(shí)慢反應(yīng)物質(zhì)SRS-A對(duì)氣管平滑肌的收縮.漢防己甲素氣霧吸入、腹腔注射、口服或預(yù)先給藥,均能對(duì)豚鼠的SRS-A性喘息起到保護(hù)作用,表現(xiàn)為引喘潛伏期明顯延長(zhǎng),喘息所致的抽搐次數(shù)減少。
漢防己甲素是一種作用廣泛的鈣拮抗劑,此可能是其抗過(guò)敏作用的機(jī)制。
?、硨?duì)心血管系統(tǒng)的作用
a.對(duì)心臟的作用:動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明:漢防己生物堿小劑量可使心臟的收縮力加強(qiáng),振幅增加,大劑量則對(duì)心臟有不同程度的抑制作用.麻醉犬靜脈注射漢防己甲素10mg/kg對(duì)心肌收縮性及泵功能均有抑制作用,還明顯減慢心律,降低總外周血管阻力和張力時(shí)間指數(shù),提示心肌能量消耗降低,但這些影響能被氯化鈣所拮抗,其結(jié)果與戊脈安相似.研究證實(shí),甲素是一個(gè)慢通道阻滯劑。
漢防己甲素對(duì)實(shí)驗(yàn)性心肌梗死有一定的保護(hù)作用,用藥后血壓輕度降低,心率稍減慢,有利于心肌抗缺血.對(duì)垂體后葉素性急性缺氧缺血心肌損害有明顯的預(yù)防作用,但對(duì)異丙腎上腺素性急性心肌壞死的防護(hù)作用不夠明顯.但亦有報(bào)告,漢防己甲素對(duì)異丙腎上腺素所致大鼠缺氧和壞死性心電圖起保護(hù)作用。
離體和整體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明:漢防己甲素能對(duì)抗強(qiáng)心甙、烏頭堿、鈣離子及氯仿加腎上腺素所致的動(dòng)物心律失常,但不能提高電致顫閾;提高哇巴因引起正性肌力作用所需的劑量,最大作用峰值不變,也不增加治療寬度.漢防己甲素抗心律失常的機(jī)制是抑制鈣內(nèi)流.與心臟α-受體無(wú)關(guān),而與影響心肌細(xì)胞膜的離子轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)。
b.對(duì)冠狀動(dòng)脈流量的作用:漢防己甲素對(duì)冠狀血管有顯著的擴(kuò)張作用.離體兔冠狀血管灌流,流量增加與藥物濃度有一定關(guān)系,濃度高時(shí)作用發(fā)生快,持續(xù)時(shí)間較短;濃度低時(shí)則發(fā)生慢,維持時(shí)間長(zhǎng).對(duì)停跳心臟,亦能明顯增加冠脈流量.離體及整體實(shí)驗(yàn)證明漢防己甲素能降低心肌耗氧量和氧攝取量,其擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈作用與腎上腺素、兒茶酚胺類(lèi)無(wú)關(guān);心收縮力、心率及血壓對(duì)冠脈流量基本無(wú)影響.系直接作用于冠狀血管使冠脈流量增加.漢防己甲素能對(duì)抗哇巴因所引起的冠脈攣縮,但其作用可被高Ca++所拮抗.亦有報(bào)告認(rèn)為,漢防己甲素主要是抑制細(xì)胞膜上電位依賴(lài)性Ca++通道,阻止Ca++經(jīng)此通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),而對(duì)受體激活性Ca++通道則無(wú)影響.漢防己甲素不同于心得安β-受體阻滯劑,因其并不阻滯異丙腎上腺素松弛冠脈系的作用。
c.對(duì)血壓的作用:漢防己的多種生物堿對(duì)多種動(dòng)物均具有降低血壓的作用.漢防己甲素、乙素靜注、肌注或灌胃皆可使麻醉貓血壓明顯下降,甲素作用尤為顯著,3~6mg/kg可使血壓下降50%~65%并持續(xù)1小時(shí)以上,降壓時(shí)心收縮力僅有短暫的削弱,心率及傳導(dǎo)無(wú)顯著變化.麻醉犬靜注也有降壓作用.漢防己甲素的降壓原理是它對(duì)血管的直接擴(kuò)張和擬M-樣作用以及抑制了血管運(yùn)動(dòng)中樞及交感神經(jīng)中樞所致.它能有效地降低動(dòng)脈血管的血漿濃度,選擇性地?cái)U(kuò)張動(dòng)脈阻力血管,致使后負(fù)荷減低,心輸出量增加.漢防己甲素降壓時(shí)不伴明顯的反射性的心率加快,此與擴(kuò)血管藥肼苯噠嗪等不同.乙素亦有降壓作用,性質(zhì)與甲素同,但作用較甲素弱,易產(chǎn)生快速耐受性.丙素的降壓作用較甲素強(qiáng),降壓與迷走神經(jīng)無(wú)關(guān),心臟也不受抑制。
⒋對(duì)平滑肌的作用漢防己甲素能抑制離體兔小腸和豚鼠或兔的子宮平滑肌,然其作用與劑量有關(guān).低濃度漢甲素可使離體兔腸張力增加,節(jié)律收縮加強(qiáng),高濃度時(shí)張力降低,節(jié)律收縮減弱.對(duì)離體、在位子宮作用不明顯.較大劑量可部分抑制由毛果蕓香堿、氯化鋇引起的痙攣性收縮.對(duì)豚鼠、貓的支氣管平滑肌引起收縮,此是由于組胺的釋放所引起.漢防己甲素對(duì)催產(chǎn)素及高K+去極化后Ca++所引起的大白鼠離體子宮收縮,有明顯的抑制或松弛作用,其機(jī)制是通過(guò)Ca++作用抑制子宮平滑肌.漢防己甲素對(duì)血管平滑肌的松弛作用不被酚妥拉明阻斷血管α-受體或心得安阻斷β-受體所影響.亦有實(shí)驗(yàn)證明:漢防己甲素松弛血管平滑肌是選擇性阻滯慢通道Ca++內(nèi)流所致,因其對(duì)氯化鉀、氯化鈣和去甲腎上腺素誘發(fā)平滑肌收縮的抑制強(qiáng)度與鈣通道阻滯劑戊脈安相似.漢防己丙素對(duì)離體兔腸,低濃度張力增加,節(jié)律收縮加強(qiáng),高濃度張力減低,節(jié)律收縮減弱。
?、祵?duì)橫紋肌的作用漢防己各種生物堿都有松弛橫紋肌的作用.曾有報(bào)道,漢防己總堿及其甲基化物可松弛橫紋肌而用作中藥麻醉的輔助劑.從漢防己中提出的一種生物堿(非甲、乙、丙素),動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明有較明顯的橫紋肌松弛作用,該作用能被新斯的明所拮抗。
⒍抗癌作用漢防己甲素有明顯的抗癌作用.體外能殺死艾氏腹水癌細(xì)胞,能輕微抑制S180細(xì)胞生長(zhǎng).對(duì)KB細(xì)胞、Hela細(xì)胞有明顯細(xì)胞毒作用.對(duì)肝癌細(xì)胞有一定的抑制作用.隨著漢防己甲素濃度的增高,肝癌細(xì)胞受損的程度也越嚴(yán)重,但低濃度(3.2μg/ml)的漢防己甲素對(duì)肝癌細(xì)胞的損害輕微,并隨著培養(yǎng)時(shí)間的延長(zhǎng),受損細(xì)胞有恢復(fù)的趨勢(shì).藥物濃度在16~24μg/ml時(shí),對(duì)人體肝癌細(xì)胞株已有明顯的損害作用,而藥物濃度在80μg/ml時(shí),則對(duì)細(xì)胞起致死效應(yīng).體內(nèi)對(duì)艾氏腹水癌腹水型、B型及T型、肝癌小鼠瘤株,W256有明顯抑制作用.實(shí)驗(yàn)證明:其抗癌作用與抗微生物及消炎有一定關(guān)系,而與中樞及末梢神經(jīng)系統(tǒng)關(guān)系不明顯。
?、房共≡⑸镒饔脻h防己甲素、乙素均有體外抗阿米巴原蟲(chóng)的作用,其作用強(qiáng)于小檗堿.甲素1:200及1:400濃度時(shí)對(duì)志賀桿菌有作用,但對(duì)宋內(nèi)及福氏痢疾桿菌無(wú)效.漢防己試管內(nèi)尚有抗真菌作用。
⒏其他作用漢防己甲素對(duì)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性矽肺有顯著治療效果,能完全抑制矽肺纖維化形成,對(duì)已形成的矽肺膠原纖維可能具有一定的逆轉(zhuǎn)作用.漢防己甲素不僅能降低矽肺組織中GAG含量,且能改變其組成,抑制各種GAG相對(duì)含量的改變.漢防己甲素可能是通過(guò)抑制從前膠原到膠原的合成過(guò)程,并使膠原降解,而阻止矽結(jié)節(jié)的形成。
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