蓖麻子的功能主治及藥理作用
蓖麻子的功能主治及藥理作用
蓖麻子有消腫拔毒,瀉下通滯的作用,用于癰疽腫毒,喉痹,大便燥結(jié)等癥狀。下面跟著學習啦小編一起來看看蓖麻子的藥理作用及功能主治。
蓖麻子的功能主治
消腫拔毒;瀉下導滯;通絡(luò)利竅。主癰疽腫毒;瘰疬;乳癰; 喉痹;疥癩癬瘡;燙傷;水腫脹滿;大便燥結(jié);口眼歪斜;跌打損傷
【用法用量】外用:適量,搗敷或調(diào)敷。內(nèi)服:入丸劑,1-5g;生研或炒食。
【注意】孕婦及便滑者忌服。《本草經(jīng)疏》:脾胃薄弱、大腸不固之人,慎勿輕用。
【貯藏】置陰涼干燥處。
蓖麻子的藥理作用
1.抗腫瘤作用:1.1.對實驗?zāi)[瘤的作用: 蓖麻毒蛋白對 體外培養(yǎng)的多種腫瘤 細胞株和 變異細胞株均十分敏感,0.002-0.3mcg/ml可以抑制淋巴腺瘤SI、BW5147、MBC2、EL2,骨髓瘤P3、C1、RBC5、S117、S194、J588、MOPC315/P和骨髓樣白血病C1498的生長。 蓖麻毒蛋白亦能抑制 體外培養(yǎng)的正常細胞和各種動物腫瘤細胞。實驗還證明它對病毒致變異的成纖維細胞(SV3T3)比對正常 3T3細胞更為敏感。
蓖麻毒蛋白對 小鼠艾氏腹水癌、腹水肝癌。宮頸癌U14、肉瘤S180及白血病等動物移植性腫瘤均有一定治療作用。于接種后1,3天ip 7.5mcg/kg,能夠完全抑制艾氏 腹水癌細胞生長,使小鼠生存時間延長。一次ip蓖麻毒蛋白25mcg/kg,48小時后可使癌細胞減少90%;96小時后幾乎所有的癌細胞 形態(tài)發(fā)生如下改變:細胞膨脹,核出現(xiàn)空泡及 有絲分裂停止,胞漿暗染、周圍亦出現(xiàn)不規(guī)則的空泡等。
1.2.作用原理:蓖麻毒蛋白可以強烈抑制各種癌細胞的 蛋白質(zhì)合成,中等強度抑制 DNA合成,而對RNA合成的抑制輕微。據(jù) 蓖麻毒蛋白對家兔網(wǎng)織細胞溶胞產(chǎn)物(Iysaie)的無細胞系統(tǒng)(Cell一free system)蛋白質(zhì)合成有強烈的抑制作用,證明了它不是影響癌細胞的醣代謝或氨基酸的提取,而是強烈地抑制真核生物 核蛋白體的蛋白質(zhì)合成。蓖麻毒蛋白具有二個肽鏈,由S一S鏈相聯(lián)。發(fā)生作用前有一個裂解過程,裂解后釋放出A鏈和B鏈,A鏈稱之為效應(yīng)鏈(Effectoner);B鏈稱之為結(jié)合鏈(Haptomer)·B鏈可以與 細胞表面的碳水化物受體結(jié)合,把游離的A鏈或者整個毒蛋白分子通過質(zhì)膜帶入胞漿,與核蛋白體60-S亞基發(fā)生作用,抑制 氨基酰 t-RNA與核蛋白體的酶結(jié)合,使核酸的 延伸因子減少,從而使核酸失活,抑制蛋白質(zhì)合成,并導致 細胞死亡。
與 蓖麻毒蛋白相似結(jié)構(gòu)的所有 相思豆毒蛋白(Abrin),此類毒蛋白與細胞表面的乳糖殘基單糖受結(jié)合是共同的,結(jié)合部位包括二個以上的糖。用 神經(jīng)氨酸處理細胞,可增加結(jié)合部位,已經(jīng)證明:腫瘤細胞表面的單糖鏈與正常細胞有區(qū)別,其 糖蛋白有過多的涎酸,糖脂常含有不完整的鏈。不完整的鏈易與毒蛋白結(jié)合,此可解釋這類毒蛋白的抗癌作用。
2.細胞 凝集作用:過去大量的資料認為蓖麻毒蛋白在體外對各種動物和人類的紅細胞,小腸粘膜細胞,肝細胞及其它細胞,組織懸液均有強烈的凝集作用。但是,凝集作用。 蓖麻血凝素的凝集速度除了決定于血凝素和紅細胞的量外,還與pH有關(guān),堿性環(huán)境有助血凝。該血凝素在發(fā)生凝集作用時需要有血清補體參加,這個補體可以互換,例如山羊和豚鼠。該血凝作用除了可以由血清補體活化外,還可由某些 還原劑活化,例如半胱氨酸和抗壞血酸。蓖麻血凝素在產(chǎn)生凝集作用的同時還伴有類似于 番木瓜 蛋白酶的 蛋白質(zhì)水解作用 ,可能是 受體破壞酶的作用。
3. 熱原作用: 蓖麻毒蛋白是一個很強的熱原物質(zhì)。它對各種哺乳類動物和人類都具有十分強的致熱作用,0.05-0.2mcg/kg 就可以產(chǎn)生熱原反應(yīng),比其它任何熱原都強而持久,潛伏期也長。 大鼠sc蓖麻毒蛋白20mcg/kg,3.5小時后體溫開始升高,持續(xù)時間超過6小時。反復注射可以產(chǎn)生 耐受性,但與細菌類熱原物質(zhì)無交叉耐受性。它所造成的熱原反應(yīng)可用阿司匹林。非那西汀等解熱。故認為它可作為解熱實驗的工具藥。
4.免疫反應(yīng):蓖麻毒蛋白具有很強的抗原性,以各種途徑進入人體或各種哺乳動物體內(nèi)可產(chǎn)生抗體和過敏反應(yīng),種植蓖麻的農(nóng)民血液中也有這種抗體,稱之為蓖麻毒蛋白抗體,十分穩(wěn)定,除此之外,還可以使體內(nèi)非特異抗體升高。此過程中血漿組分發(fā)生變化,由于肝毒的作用,白蛋白水平下降,隨著 肝再生白蛋白水平逐漸上升,a-球蛋白上升,而B-球蛋白下降。說明 蓖麻毒蛋白特異地破壞蛋白的合成可以被抗體的作用而減弱;熱原反應(yīng)也可以被抑制。由于蓖麻毒蛋白能產(chǎn)生細胞毒作用,因此,它能抑制巨噬細胞等參與免疫功能的細胞。 蓖麻血凝素還能夠沉淀免疫球蛋白,完全沉淀IgM;但僅沉淀IgG10%,只與IgG3發(fā)生沉淀反應(yīng),不與IgG1反應(yīng)。
5.對心血管和呼吸系統(tǒng)的作用:1次iv蓖麻毒蛋白3.2mcg/kg是使麻醉兔產(chǎn)生心、肝、腎中毒反應(yīng)的臨界劑量,小于此量時對心血管及呼吸系統(tǒng)無明顯影響。而麻醉貓注射250-500mcg/kg 時,血壓立即上升,脈搏、呼吸加快或潮氣量增。當注射劑量增至30mg/kg 時,血壓降至零,心跳停止于舒張期,出現(xiàn)潮式呼吸而死亡;心電圖出現(xiàn)R一R間隔延長,P波消失,T波倒置等現(xiàn)象。麻醉貓 iv 蓖麻毒蛋白250-500mcg/kg可以輕微的對抗B-受體興奮劑 異丙基腎上腺素。先注射黎 蘆堿25mg/kg,然后注射蓖麻毒蛋白可以使腎上腺素、 去甲腎上腺素、乙酰膽堿、 升壓素和組胺的全部藥理作用減弱。蓖麻毒蛋白還能降低黎蘆堿和 尼古丁的反射作用。 蓖麻堿也可引起實驗動物血壓下降,呼吸抑制、可能與其分子中所含氰基有關(guān)。 蓖麻葉水煎劑可使正常離體蛙心及水合氯醛,麥角浸膏、乙酰膽堿、阿托品、奎寧、 氯化鉀中毒的蛙心 振幅增大。該水煎劑能使犬血壓下降, 大鼠后肢血管擴張。
6.瀉下作用: 蓖麻種子中的油本身并無致瀉作用,在十二指腸內(nèi)受 脂肪分解酶的作用,皂化成 蓖麻油酸鈉與甘油,蓖麻油酸鈉對小腸有刺激性,引起腸蠕動增強,小腸內(nèi)容物急速向結(jié)腸推進,在服藥后2~6小時,排出 半流質(zhì)糞便,排便后可有暫時的便秘;加大劑量不能增強效力,未水解部分很快排泄到大腸, 蓖麻油酸吸收后,與其他脂肪酸一樣在體內(nèi)代謝分解,因此,蓖麻油作為瀉劑是比較安全的;由于味道不好,可以制成乳劑內(nèi)服。蓖麻油能阻礙 山道年的吸收,并非由于腹瀉引起。
蓖麻油本身刺激性小,可作為皮膚滑潤劑用于皮炎及其他皮膚病,作成油膏劑用于燙傷及潰瘍,種子的糊劑用于皮膚黑熱病的潰瘍,此外可用于眼瞼炎;作為溶劑以除去眼的刺激物,局部應(yīng)用于陰道及 子宮頸疾患。
7.其它作用: 蓖麻毒蛋白可以影響 體外培養(yǎng)的各類白細胞的呼吸作用。0.3-33mcg/ml可降低單核細胞的耗氧量,16.6-33.2mcg/ml,可降低淋巴細胞的耗氧量,增加 嗜中性粒細胞的耗氧量;當濃度增加至66.6mcg/ml時,嗜中性粒細胞的呼吸亦受抑制。