常用抗癲癇藥物
常用抗癲癇藥物
在癲癇發(fā)作的治療中,抗癲癇藥物有特殊重要的意義。抗癲癇藥物可通過(guò)兩種方式來(lái)消除或減輕癲癇發(fā)作,一是影響中樞神經(jīng)元,以防止或減少他們的病理性過(guò)渡放電;其二是提高正常腦組織的興奮閾,減弱病灶興奮的擴(kuò)散,防止癲癇復(fù)發(fā)。常用抗癲癇藥物有哪些呢?下面小編帶你去看看常用抗癲癇藥物的內(nèi)容吧!
常用抗癲癇藥物
1. 苯妥英鈉(大侖丁)Dilantin,Phenytoin Sodium:
特點(diǎn):作用較強(qiáng);療效高;為大發(fā)作首選,對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作次之,對(duì)局限性發(fā)作也有較好療效,但對(duì)小發(fā)作無(wú)效甚至惡化;無(wú)嗜睡作用;安全范圍大;作用緩慢,口服一般需3~4天才顯效,用于預(yù)防發(fā)作及維持治療;而控制癥狀則以苯巴比妥為主。苯妥英鈉抑制了Na+內(nèi)流,從而使細(xì)胞靜息電位負(fù)值增大,加大與閾電位的距離,提高了腦細(xì)胞的興奮閾,穩(wěn)定膜電位,從而阻止病灶放電的擴(kuò)散。還能使腦中抑制性遞質(zhì)g-氨基丁酸的含量升高,這也與其抗癲癇作用有一定關(guān)系。苯妥英鈉對(duì)三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛及舌咽神經(jīng)痛有止痛作用,可能與穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜電位有關(guān)。對(duì)洋地黃中毒所致室性心律失常的療效較佳。
不良反應(yīng)和注意事項(xiàng):(1)齒齦增生:多見(jiàn)于兒童和青年,發(fā)生率約20%。因其抑制垂體-腎上腺系統(tǒng),抑制ACTH、糖皮質(zhì)激素分泌,使膠原組織增生。維生素C或保持口腔衛(wèi)生可減輕此增生,停藥3~
6個(gè)月可消失。(2)長(zhǎng)期服用可致佝僂病和骨質(zhì)軟化:藥酶誘導(dǎo)劑可加速維生素D代謝,致缺鈣。用D3和鈣劑可預(yù)防和提高療效。(3)久服驟停可引起發(fā)作,甚至誘發(fā)持續(xù)狀態(tài)。
2. 苯巴比妥Phenobarbital,Luminal:
特點(diǎn):抑制大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū),提高驚厥閾,直接抑制病灶放電,又能限制放電擴(kuò)散,使大發(fā)作腦電恢復(fù)正常。作用快,維時(shí)長(zhǎng)(6hr),毒性低,安全性較大,可作控制大發(fā)作首選;對(duì)小發(fā)作和精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作的療效差。
不良反應(yīng)和注意事項(xiàng):不可突然停藥,長(zhǎng)期應(yīng)用可致成癮。有些發(fā)達(dá)國(guó)家,由于苯巴比妥、苯妥英鈉的一些副作用,已將其列入二線抗癲癇藥。僅將卡馬西平、丙戊酸鈉列為一線抗癲癇藥。
3. 撲米酮(去氧苯巴比妥,撲癇酮)Primidone,Mysoline:
特點(diǎn):在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺(PEMA),對(duì)大發(fā)作、精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作及局限性發(fā)作都有較好療效,但不如苯妥英鈉。兒童對(duì)其有耐受性,故用量較大。
不良反應(yīng)和注意事項(xiàng):體內(nèi)消除較慢,長(zhǎng)期應(yīng)用有蓄積性;不可突然停藥。
4. 丙戊酸鈉(抗癲靈,二丙基乙酸鈉)Sodium 2-Propylvalerate,Sodium Valproate,DPA:
特點(diǎn):不抑制癲癇病灶放電,而是阻止異常放電的擴(kuò)散。對(duì)所有類型的癲癇都有效,尤其是對(duì)小發(fā)作優(yōu)于乙琥胺;對(duì)大發(fā)作較苯妥英鈉和苯巴比妥差,但對(duì)這兩藥無(wú)效的患者,本品仍有效;為小發(fā)作的
首選藥。長(zhǎng)期毒性低,不良反應(yīng)少。
可能的作用原理:激活谷氨酸脫羧酶和抑制g-氨基丁酸轉(zhuǎn)氨酶,促進(jìn)g-氨基丁酸的合成,阻止g-氨基丁酸分解,使腦中抑制性遞質(zhì)g-氨基丁酸含量增加30~50%,神經(jīng)肌肉興奮性下降,而產(chǎn)生作用。
5. 癲健安(二丙基乙酰胺)Valpramide:抗驚厥作用較丙戊酸鈉強(qiáng)2倍。不良反應(yīng)少。
6. 抗癇靈Antiepilepsirine(伊來(lái)西胺片):
特點(diǎn):對(duì)各類癲癇都有效,尤其對(duì)大發(fā)作為佳;還有鎮(zhèn)靜作用;不良反應(yīng)輕。
7. 安定(苯甲二氮卓)Diazepam,Valium:
特點(diǎn):靜注顯效快,為持續(xù)狀態(tài)首選,對(duì)大發(fā)作作用差。
不良反應(yīng)和注意事項(xiàng):不良反應(yīng)少,久服驟停可引起驚厥;嬰兒、青光眼、重癥肌無(wú)力者忌用。
8. 氯硝基安定Clomazepam,Clomapin:
特點(diǎn):抗驚厥作用較安定強(qiáng)5倍,抗癲癇譜廣,療效穩(wěn)定,作用快,維時(shí)長(zhǎng)。
不良反應(yīng)和注意事項(xiàng):不可驟停,連服半年可產(chǎn)生耐受性。
9. 乙琥胺Ethosuximide:
特點(diǎn):為失神小發(fā)作首選。但能加重大發(fā)作,并有大發(fā)作者應(yīng)合用苯巴比妥或苯妥英鈉。
不良反應(yīng)和注意事項(xiàng):不可驟停。
10. 苯琥胺(米隆丁)Phensuximide,Milontin:
特點(diǎn):似乙琥胺,用于失神小發(fā)作和精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作。