替格瑞洛片說明書

時(shí)間：2017-05-31 10:23:12 映卿966由分享

替格瑞洛片說明書

　　替格瑞洛片(倍林達(dá))用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的替格瑞洛片說明書，歡迎閱讀。

　　替格瑞洛片商品介紹

　　通用名：替格瑞洛片

　　生產(chǎn)廠家: AstraZeneca AB

　　批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字J20130020

　　藥品規(guī)格：90mg*14片

　　藥品價(jià)格：￥183元

　　替格瑞洛片說明書

　　【通用名稱】替格瑞洛片

　　【商品名稱】替格瑞洛片(倍林達(dá))

　　【英文名稱】BRILINTA(TicagrelorTablets)

　　【拼音全碼】TiGeRuiLuoPian(BeiLinDa)

　　【主要成份】替格瑞洛。

　　【性狀】替格瑞洛片(倍林達(dá))為黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

　　【適應(yīng)癥/功能主治】替格瑞洛片(倍林達(dá))用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。

　　【規(guī)格型號(hào)】90mg*14s

　　【用法用量】口服。替格瑞洛片(倍林達(dá))可在飯前或飯后服用。替格瑞洛片(倍林達(dá))起始劑量為單次負(fù)荷量180mg(90mg×2片)，此后每次1片(90mg)，每日兩次。除非有明確禁忌，替格瑞洛片(倍林達(dá))應(yīng)與阿司匹林聯(lián)合用藥。在服用首劑負(fù)荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。已經(jīng)接受過負(fù)荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開始使用替格瑞洛。治療中應(yīng)盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應(yīng)在預(yù)定的下次服藥時(shí)間服用一片90mg(患者的下一個(gè)劑量)。替格瑞洛片(倍林達(dá))的治療時(shí)間可長(zhǎng)達(dá)12個(gè)月，除非有臨床指征需要中止替格瑞洛片(倍林達(dá))治療(見【藥理毒理】)。超過12個(gè)月的用藥經(jīng)驗(yàn)?zāi)壳吧杏邢蕖＜毙怨诿}綜合征患者過早中止任何抗血小板藥物(包括替格瑞洛片(倍林達(dá)))治療，可能會(huì)使基礎(chǔ)病引起的心血管死亡或心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)增加，因此，應(yīng)避免過早中止治療。

　　【不良反應(yīng)】1.高尿酸血癥,血尿酸升高。2.腦出血，顱內(nèi)出血,出血性卒中。3.呼吸困難，勞力性呼吸困難,靜息時(shí)呼吸困難,夜間呼吸困難。4.胃腸道出血、直腸出血、小腸出血、黑便、潛血。5.胃腸潰瘍出血、胃潰瘍出血、十二指腸潰瘍出血、消化性潰瘍出血。6.皮下血腫、皮膚出血、皮下出血、瘀點(diǎn)。7.挫傷、血腫、瘀斑、挫傷增加傾向、創(chuàng)傷性血腫。8.血尿、尿中帶血、尿道出血。9.血管穿刺部位出血、血管穿刺部位血腫、注射部位出血、穿刺部位出血、導(dǎo)管部位出血。

　　【禁忌】1.對(duì)替格瑞洛或替格瑞洛片(倍林達(dá))任何輔料成分過敏者。2.活動(dòng)性病理性出血(如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血)的患者。3.有顱內(nèi)出血病史者。4.中-重度肝臟損害患者。5.因聯(lián)合用藥可導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量大幅度增加，禁止替格瑞洛片與強(qiáng)效CYP3A4抑制劑(如:酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)聯(lián)合用藥。

　　【注意事項(xiàng)】1.有出血傾向(例如近期創(chuàng)傷、近期手術(shù)、凝血功能障礙、活動(dòng)性或近期胃腸道出血)的患者慎用替格瑞洛片(倍林達(dá))。有活動(dòng)性病理性出血的患者、有顱內(nèi)出血病史的患者、中-重度肝損害的患者禁用替格瑞洛片(倍林達(dá))。2.對(duì)于實(shí)施擇期手術(shù)的患者，如果抗血小板藥物治療不是必須的，應(yīng)在術(shù)前7天停止使用替格瑞洛。3.應(yīng)避免中斷替格瑞洛片治療。如果必須暫時(shí)停用替格瑞洛(如治療出血或擇期外科手術(shù))，則應(yīng)盡快重新開始給予治療。停用替格瑞洛將會(huì)增加心肌梗死、支架血栓和死亡的風(fēng)險(xiǎn)。4.為謹(jǐn)慎起見，不建議尿酸性腎病患者使用替格瑞洛。5.應(yīng)避免替格瑞洛與CYP3A4強(qiáng)抑制劑合并使用(如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)，因?yàn)楹喜⒂盟幙赡軙?huì)使替格瑞洛的暴露顯著增加(見【藥物相互作用】)。6.不建議替格瑞洛與CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥)聯(lián)合用藥，因?yàn)楹喜⒂盟幙赡軙?huì)導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。7.不建議替格瑞洛與治療指數(shù)窄的CYP3A4底物(即西沙必利和麥角生物堿類)聯(lián)合用藥，因?yàn)樘娓袢鹇蹇赡軙?huì)使這些藥物的暴露量增加。8.不建議替格瑞洛與大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀聯(lián)合用藥。9.據(jù)報(bào)道在急性冠脈綜合征治療期間會(huì)出現(xiàn)頭暈和意識(shí)模糊癥狀，因此，出現(xiàn)這些癥狀的患者在駕駛或操作機(jī)械時(shí)應(yīng)格外小心。

　　【兒童用藥】替格瑞洛片(倍林達(dá))在18歲以下兒童中的安全性和有效性尚未確定。

　　【老年患者用藥】無需調(diào)整劑量。在PLATO研究中，43%的患者≥65歲，15%的患者≥75歲。各治療組和年齡組的相對(duì)出血風(fēng)險(xiǎn)是相似的。老年患者與年輕患者的安全性或有效性總體無差異。然而，根據(jù)臨床經(jīng)驗(yàn)并不能確定老年與年輕患者之間的藥效差異是一致的，某些老年患者對(duì)藥物更為敏感的情況不能排除。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.妊娠尚無有關(guān)懷孕婦女使用替格瑞洛治療的對(duì)照研究。動(dòng)物研究顯示，母體接受約5～7倍人體大推薦用藥劑量(MRHD，根據(jù)體表面積)時(shí)，替格瑞洛會(huì)引發(fā)胎兒畸形。只有潛在獲益大于對(duì)胎兒的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才能在懷孕期間使用替格瑞洛。2.哺乳替格瑞洛或其活性代謝產(chǎn)物是否會(huì)分泌到人乳中仍是未知。替格瑞洛可通過大鼠乳汁分泌。由于許多藥物可分泌至人乳中，且替格瑞洛對(duì)哺乳嬰兒有潛在嚴(yán)重不良反應(yīng)可能，因此，應(yīng)在考慮替格瑞洛對(duì)母親的重要性后，在決定是停止哺乳還是中止藥物。

　　【藥物相互作用】替格瑞洛主要經(jīng)CYP3A4代謝，少部分由CYP3A5代謝。

　　【藥物過量】1.目前還沒有逆轉(zhuǎn)替格瑞洛作用的解毒藥，預(yù)計(jì)替格瑞洛不可通過透析清除(見【注意事項(xiàng)】)。應(yīng)根據(jù)當(dāng)?shù)貥?biāo)準(zhǔn)醫(yī)療實(shí)踐處置用藥過量。出血為可以預(yù)期的藥物過量藥理效應(yīng)，如發(fā)生出血，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)闹С中灾委煷胧?.替格瑞洛片單劑量給藥高達(dá)900mg可很好耐受。單劑量遞增研究結(jié)果顯示，替格瑞洛片(倍林達(dá))的劑量限制反應(yīng)為胃腸道毒性，包括惡心、嘔吐、腹瀉等。藥物過量可能引起的具有臨床意義的其它不良反應(yīng)包括呼吸困難和室性停搏，應(yīng)進(jìn)行心電圖監(jiān)測(cè)。

　　【藥理毒理】替格瑞洛是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用，阻斷信號(hào)傳導(dǎo)和血小板活化。替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當(dāng)。在一項(xiàng)6周研究中，比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用，對(duì)以20μMADP作為血小板聚集激動(dòng)劑的急性和慢性血小板抑制效應(yīng)進(jìn)行了研究。負(fù)荷劑量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg給藥后，在研究第1天對(duì)IPA起始作用進(jìn)行了評(píng)價(jià)。如圖4所示，替格瑞洛所有時(shí)間點(diǎn)的IPA均較高。約在2小時(shí)時(shí)，達(dá)到了替格瑞洛大IPA作用，并持續(xù)了至少8小時(shí)。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】1.一般特征:替格瑞洛的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性，替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。2.吸收:替格瑞洛吸收迅速，中位Tmax約為1.5小時(shí)。替格瑞洛可快速生成其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物AR-C124910XX(也是活性物質(zhì))，中位Tmax約為2.5小時(shí)(1.5～5.0)。在所研究的劑量范圍(30～1260mg)內(nèi)，替格瑞洛與其活性代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC與用藥劑量大致成比例增加。替格瑞洛的平均絕對(duì)生物利用度約為36%(范圍為25.4%至64.0%)。攝食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%，但對(duì)替格瑞洛的Cmax或活性代謝物的AUC無影響。一般認(rèn)為這些微小變化的臨床意義不大，因此替格瑞洛可在飯前或飯后服用。3.分布:替格瑞洛的穩(wěn)態(tài)分布容積為87.5L。替格瑞洛及其代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(>99%)。4.代謝:替格瑞洛主要經(jīng)CYP3A4代謝，少部分由CYP3A5代謝。替格瑞洛的主要代謝產(chǎn)物為AR-C124910XX，經(jīng)體外試驗(yàn)評(píng)估顯示其亦具有活性，可與血小板P2Y12ADP-受體結(jié)合?；钚源x產(chǎn)物的全身暴露約為替格瑞洛的30～40%。5.排泄:替格瑞洛主要通過肝臟代謝消除。通過使用替格瑞洛放射示蹤測(cè)得放射物的平均回收率約為84%(糞便中含57.8%，尿液中含26.5%)。替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物在尿液中的回收率均小于給藥劑量的1%?；钚源x產(chǎn)物的主要消除途徑為經(jīng)膽汁分泌。替格瑞洛的平均t1/2約為7小時(shí)，活性代謝產(chǎn)物為9小時(shí)。6.特殊人群:老年人:群體藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示，與年輕受試者相比，替格瑞洛在老年ACS患者(>75歲)中的暴露量增加(Cmax和AUC均約為25%)，活性代謝產(chǎn)物的暴露量也增加。這些差異無臨床意義。兒童患者:尚未在兒童人群中對(duì)替格瑞洛進(jìn)行評(píng)估。7.性別:與男性患者相比，女性患者對(duì)替格瑞洛(Cmax和AUC分別為52%和37%)及其活性代謝產(chǎn)物(Cmax和AUC均約為50%)的暴露較高。這些差異無臨床意義。8.腎損害:與腎功能正常的受試者相比，替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物在嚴(yán)重腎損害(肌酐清除率<30ml/分鐘)患者中的暴露量低20%。9.肝損害:與健康受試者相比，替格瑞洛在輕度肝損害患者中的Cmax和AUC分別高12%和23%。目前尚未在中度或重度肝損害的患者中對(duì)替格瑞洛進(jìn)行研究。10.種族:亞裔患者的平均生物利用度比高加索裔患者高39%。自我確認(rèn)為黑人患者的替格瑞洛生物利用度比高加索裔患者低18%。在臨床藥理學(xué)研究中，替格瑞洛在日本人受試者中的暴露量(Cmax和AUC)約比高加索人高40%(校正體重后約為20%)，替格瑞洛在健康中國受試者中暴露量比高加索人高40%。

　　【貯藏】30℃以下保存。

　　【包裝】90mg*14s/盒。

　　【有效期】24月

　　【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字J20130020

　　【生產(chǎn)企業(yè)】AstraZenecaAB

　　替格瑞洛片(倍林達(dá))的功效與作用替格瑞洛片(倍林達(dá))用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。