羅格列酮片說明書
羅格列酮片(愛能)適用于治療2型糖尿病。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的羅格列酮片說明書，歡迎閱讀。
羅格列酮片商品介紹
通用名：羅格列酮片
生產(chǎn)廠家: 成都恒瑞制藥有限公司
批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20030569
藥品規(guī)格：4mg*7片
藥品價(jià)格：￥24元
羅格列酮片說明書
【通用名稱】羅格列酮片
【商品名稱】羅格列酮片(愛能)
【英文名稱】RosiglitazoneTablets
【拼音全碼】LuoGeLieTongPian(AiNeng)
【主要成份】羅格列酮片(愛能)主要成份是羅格列酮，其化學(xué)名稱為:5-{4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)-氨基)-乙氧基]-芐基}噻唑烷-2，4-二酮。
分子式：C18H19N3O3S
分子量：357.43
【性狀】羅格列酮片(愛能)為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】羅格列酮片(愛能)適用于治療2型糖尿病。
【規(guī)格型號】4mg*7s
【用法用量】口服，服藥與進(jìn)食無關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。單藥治療：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，如對初始劑量反應(yīng)不佳，可逐漸加量至一日8mg。與磺酰脲類聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，發(fā)生低血糖時(shí)，減少磺脲類用量。與二甲雙胍聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次。12周后若空腹血糖控制不理想，劑量增加至一日8mg。大推薦劑量為每日8mg，每日一次或分兩次口服。
【不良反應(yīng)】由于馬來酸羅格列酮與羅格列酮片(愛能)具有相同的活性成份，國內(nèi)臨床研究表明兩者具有相似的安全性，因此，羅格列酮片(愛能)的不良反應(yīng)可參照馬來酸羅格列酮的資料。
【禁忌】對羅格列酮片(愛能)過敏者、肝腎功能不全者、妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用。
【注意事項(xiàng)】鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用，故羅格列酮片(愛能)不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。羅格列酮片(愛能)與胰島素或其它口服降糖藥合用時(shí)，患者有發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)，必要時(shí)可減少合用藥物的劑量。
【兒童用藥】兒童用藥的安全性尚未確定。
【老年患者用藥】老年患者服用羅格列酮片(愛能)時(shí)毋需因年齡而調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥的安全性尚未確定，孕婦和可能懷孕的婦女應(yīng)權(quán)衡利弊。動物(大鼠)實(shí)驗(yàn)表明，羅格列酮片(愛能)可移行入乳汁，服用羅格列酮片(愛能)期間應(yīng)避免哺乳。
【藥物相互作用】1.經(jīng)細(xì)胞色素P450代謝的藥物：體外藥物代謝試驗(yàn)表明，在臨床使用劑量下，羅格列酮不抑制主要的P450酶。體外試驗(yàn)資料證實(shí)，羅格列酮主要通過CYP2C8代謝，極少部分經(jīng)CYP2C9代謝。2.尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經(jīng)CYP3A4途徑代謝，因此與羅格列酮片(愛能)(4毫克，每日2次)合用，不會對上述二藥物產(chǎn)生具有臨床意義的藥代動力學(xué)影響。3.格列本脲：對于服用格列本脲后病情穩(wěn)定的糖尿病患者，羅格列酮片(愛能)(2毫克/次，每日2次)與格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不會改變其24小時(shí)的平均穩(wěn)態(tài)血糖水平。4.二甲雙胍：對于健康受試者，羅格列酮片(愛能)(2毫克/次，每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不會改變羅格列酮片(愛能)及二甲雙胍的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)。5.阿卡波糖：健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次，每日3次)7天，對單劑口服羅格列酮片(愛能)的藥代動力學(xué)參數(shù)無影響。6.地高辛：健康受試者連服羅格列酮片(愛能)(8毫克/次，每日1次)14天，對地高辛(0.375毫克/次，每日1次)的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)無影響。7.華法林：連續(xù)服用羅格列酮片(愛能)對華法林對映體的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)無影響。8.乙醇：服用羅格列酮片(愛能)的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇，不會增加其急性低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性。9.雷尼替?。航】凳茉囌叻美啄崽娑?150毫克/次，每日2次)4天，不會改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學(xué)參數(shù)。該結(jié)果表明胃腸道pH值升高不影響羅格列酮片(愛能)的口服吸收。
【藥物過量】根據(jù)志愿者臨床研究顯示：給予單劑量口服羅格列酮片(愛能)不超過20mg者，耐受性良好。一旦出現(xiàn)藥物過量，可根據(jù)患者臨床主訴給予適當(dāng)?shù)膶ΠY支持治療，一般均可緩解。
【藥理毒理】羅格列酮片(愛能)屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。羅格列酮片(愛能)為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性、強(qiáng)效激動劑。人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。羅格列酮片(愛能)激活PPAR-γ核受體，可對參與葡萄糖生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用的胰島素反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進(jìn)行調(diào)控。此外，PPAR-γ反應(yīng)基因也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。在羅格列酮片(愛能)臨床研究中，空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測結(jié)果表明，羅格列酮片(愛能)可改善血糖控制情況，同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。羅格列酮片(愛能)對血糖控制的改善作用較持久，可維持達(dá)52周。2型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗。羅格列酮片(愛能)的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量下降)中得到顯示。可有效地降低Ob/0b肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥，并可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。動物研究提示，羅格列酮片(愛能)的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實(shí)現(xiàn)，并且在脂肪組織中使胰島素調(diào)控的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)因子GLUT-4的基因表達(dá)增加。羅格列酮片(愛能)單獨(dú)使用不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現(xiàn)低血糖。動物毒性：羅格列酮片(愛能)小鼠、大鼠、犬給藥劑量分別為3mg/kg/日、4mg/kg/日和2mg/kg/日(相當(dāng)于人日服大推薦劑量下AUC的5，22和2倍)時(shí)，均發(fā)現(xiàn)心臟重量增大，形態(tài)學(xué)檢查可見心室肥大，這可能與血容量增加導(dǎo)致心臟負(fù)荷加大有關(guān)。遺傳毒性：體外細(xì)菌基因致突變試驗(yàn)、體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、體內(nèi)、外大鼠程序外DNA合成試驗(yàn)(UDS)結(jié)果均為陰性。小鼠淋巴瘤體外試驗(yàn)中，在代謝活化條件下可見突變率有輕度增加(約2倍)。生殖毒性：羅格列酮片(愛能)劑量達(dá)40mg/kg/日(相當(dāng)于人日服大推薦劑量下AUC的116倍)，對雄性大鼠交配和生育力無影響。羅格列酮片(愛能)可改變雌性大鼠的動情周期(劑量2mg/kg/日，相當(dāng)于人日服大推薦劑量下AUC的20倍)，降低雌性大鼠的生育力(40mg/kg/日，相當(dāng)于人日服大推薦劑量下AUC的200倍)，并伴血中的孕激素和雌激素降低。在0.2mg/kg/日(相當(dāng)于人日服大推薦劑量下AUC的3倍)劑量下，未見到上述改變。羅格列酮片(愛能)劑量為0.6和4.6mg/kg/日(相當(dāng)于人日服大推薦劑量下AUC的3和15倍)，可降低猴子卵泡期血清雌二醇水平，繼而使黃體激素水平和黃體期孕酮水平下降，并出現(xiàn)閉經(jīng)，這可能與羅格列酮片(愛能)直接抑制卵巢甾體激素的生成有關(guān)。大鼠懷孕早期給予羅格列酮片(愛能)，對著床或胚胎無影響;但在妊娠中、晚期給予羅格列酮片(愛能)，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生長延滯。大鼠和家兔給藥劑量分別達(dá)3mg/kg/日和100mg/kg/日(分別相當(dāng)于人日服大推薦劑量下AUC的20和75倍)時(shí)，未見致畸作用。大鼠給藥3mg/kg/日時(shí)可使胎盤出現(xiàn)病理改變。大鼠妊娠和哺乳期連續(xù)給藥可引起窩仔數(shù)減少，新生鼠生存能力下降和出生后生長遲緩，但生長遲緩可于青春期后恢復(fù)。羅格列酮片(愛能)對大鼠、家兔胎盤、胚胎/胎仔和仔代的無影響劑量分別為0.2mg/kg/日、15mg/kg/日，約為人日服大推薦劑量下AUC的4倍。尚無充分和嚴(yán)格控制的孕婦臨床研究資料。只有當(dāng)其潛在利益大于對胎兒的潛在危險(xiǎn)性時(shí)，孕婦才可以服用羅格列酮片(愛能)。大鼠乳汁中檢測到了羅格列酮片(愛能)的相關(guān)物質(zhì)，但羅格列酮片(愛能)是否經(jīng)人乳汁分泌尚不清楚。由于許多藥物可經(jīng)人乳汁分泌，故哺乳婦女不宜使用羅格列酮片(愛能)。現(xiàn)有資料明顯提示，妊娠期間血糖水平異?？稍黾有律鷥合忍煨曰蔚陌l(fā)生率、新生兒的發(fā)病率和死亡率，為此大多數(shù)專家建議在妊娠期單用胰島素，以盡可能維持正常的血糖水平。致癌性：小鼠摻食給予羅格列酮片(愛能)2年，劑量為0.4、1.5和6mg/kg/日(高劑量相當(dāng)于人日服大推薦劑量下AUC的12倍)，未見致癌作用，但在1.5mg/kg/日以上劑量，可引起脂肪組織增生。大鼠經(jīng)口給予羅格列酮片(愛能)2年，劑量為0.05、0.3和2mg/kg/日[高劑量分別相當(dāng)于人日服大推薦劑量下AUC的10(雄性)倍和20倍(雌性)]，在0.3mg/kg/日和更高劑量下，可明顯增加大鼠良性脂肪組織瘤的發(fā)生率。上述兩種動物上發(fā)現(xiàn)的增生反應(yīng)與羅格列酮片(愛能)對脂肪組織過度而持久的藥理作用有關(guān)。
【藥代動力學(xué)】羅格列酮的絕對生物利用度為99%，健康成人一次口服羅格列酮片4mg，1小時(shí)后血藥濃度達(dá)高，Cmax約為319ng/ml(一次口服羅格列酮片2mg，Cmax為156ng/ml)t1/23-4小時(shí)，該品99.8%分布在血清蛋白(主要是白蛋白)中，該品大部分以代謝物的形式由尿排出，小部分由糞便排出。
【貯藏】密封。
【包裝】40mg*7片/盒。
【有效期】24月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20030569
【生產(chǎn)企業(yè)】成都恒瑞制藥有限公司
羅格列酮片(愛能)的功效與作用羅格列酮片(愛能)適用于治療2型糖尿病。
羅格列酮片服用常見問題
羅格列酮片是降糖藥，一些患者用羅格列酮片時(shí)會出現(xiàn)輕中度水腫的不良反應(yīng)。對羅格列酮片過敏的患者和肝腎功能不全者不能用羅格列酮片。對于其不良反應(yīng)需要患者們了解。其用藥劑量也需要患者們多關(guān)注了解。那么，羅格列酮片的用法用量是什么?
羅格列酮片的用法用量是口服，單藥治療：初始劑量可為一日一片(4mg)，每日一次或分兩次口服。如對初始劑量反應(yīng)不佳，可逐漸加量至一日兩片(8mg)。與磺酰脲類聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日一片(4mg)，每日一次或分兩次口服。發(fā)生低血糖時(shí)，減少磺脲類用量。與二甲雙胍聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日一片(4mg)，每日一次或分兩次口服。12周后若空腹血糖控制不理想。劑量增加至一日兩片(8mg)。大推薦劑量為每日兩片(8mg)，每日一次或分兩次口服。服藥與進(jìn)食無關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。
另外，羅格列酮片的注意事項(xiàng)有以下幾項(xiàng)：1.一般羅格列酮僅能在胰島素存在下發(fā)揮降糖作用，故不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的治療。2.低血糖癥：聯(lián)合使用胰島素或其它口服降糖藥時(shí)，有發(fā)生低血糖癥的風(fēng)險(xiǎn)，此時(shí)可能有必要降低同用藥物的劑量。3.排卵：絕經(jīng)期前不排卵的胰島素抵抗患者，噻唑烷二酮包括羅格列酮的治療可能導(dǎo)致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結(jié)果之一，這些患者如果不采取有效避孕措施，則有懷孕的風(fēng)險(xiǎn)。4.水腫：水腫病人使用愛能應(yīng)慎用。5.心臟：對于NYHA標(biāo)準(zhǔn)新功能Ⅲ和Ⅳ級的病人，不宜使用愛能。6.肝臟：適用愛能應(yīng)定期檢測肝功能，有活動性肝病的病人不應(yīng)服用愛能治療。
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