利塞膦酸鈉片說明書

　　利塞膦酸鈉片(雙鷺)用于治療和預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的利塞膦酸鈉片說明書，歡迎閱讀。

　　利塞膦酸鈉片商品介紹

　　通用名：利塞膦酸鈉片

　　生產(chǎn)廠家: 北京雙鷺?biāo)帢I(yè)股份有限公司

　　批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20080518

　　藥品規(guī)格：5mg*20片

　　藥品價格：￥205元

　　利塞膦酸鈉片說明書

　　【通用名稱】利塞膦酸鈉片

　　【商品名稱】利塞膦酸鈉片(雙鷺)

　　【英文名稱】RisedronateSodiumTablets

　　【拼音全碼】LiSaiLinSuanNaPian(ShuangLuYaoYe)

　　【主要成份】利塞膦酸鈉片主要成份為利塞膦酸鈉。

　　化學(xué)名：2-(3-吡啶基)-1-羥基乙烷-1，1-雙膦酸單鈉鹽二倍半水合物

　　分子式：C7H10NO7P2Na·2.5H2O

　　分子量：350.14

　　【性狀】利塞膦酸鈉片為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。

　　【適應(yīng)癥/功能主治】利塞膦酸鈉片用于治療和預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。

　　【規(guī)格型號】5mg*20s

　　【用法用量】口服用藥，需至少餐前30分鐘直立位服用，一杯(200ml左右)清水送服，服藥后30分鐘內(nèi)不宜臥床。用量為一日一次，一次5mg(一片)。

　　【不良反應(yīng)】1.消化系統(tǒng)可引起上消化道紊亂，表現(xiàn)為吞咽困難、食道炎、食道或胃潰瘍，還可引起腹瀉、腹痛、惡心、便秘等;2.其他如流感樣綜合癥、頭痛、頭暈、皮疹、關(guān)節(jié)痛等。

　　【禁忌】以下患者禁用。1.已知對利塞膦酸鈉片過敏者;2.低鈣血癥患者;3.30分鐘內(nèi)難以堅(jiān)持站立或端坐位者。

　　【注意事項(xiàng)】1.服藥后2小時內(nèi)，避免食用高鈣食品(例如牛奶或奶制品)以及服用補(bǔ)鈣劑或含鋁、鎂等的抗酸藥物。2.不宜與阿司匹林或非甾體抗炎藥同服。3.重度腎功能損害者慎用利塞膦酸鈉片。4.飲食中鈣、維生素D攝入不足者，應(yīng)加服這些藥品。5.勿嚼碎或吸吮利塞膦酸鈉片。

　　【兒童用藥】兒童用藥的安全有效性尚未確立。

　　【老年患者用藥】臨床試驗(yàn)資料表明，老年人和年輕人在服用利塞膦酸鈉片時無安全性和有效性上的差異，但不排除老年人個體對利塞膦酸鈉片具有高敏性。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥的安全有效性尚未確立，除非疾病本身對母子的危害性更大并無其他更安全藥物替代時，才在妊娠期使用利塞膦酸鈉片。利塞膦酸鈉片對哺乳嬰兒有嚴(yán)重的不良反應(yīng)，哺乳期婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。

　　【藥物相互作用】沒有有關(guān)利塞膦酸鈉片特殊的藥物間相互作用的報道。利塞膦酸鈉片不被代謝，也不誘導(dǎo)或抑制肝細(xì)胞色素酶P450。鈣劑/抗酸劑利塞膦酸鈉片與鈣劑、抗酸劑以及含二價陽離子的口服制劑同服，會影響利塞膦酸鈉片的吸收。激素替代治療如運(yùn)用得當(dāng)，利塞膦酸鈉片可與激素聯(lián)合使用。阿司匹林/非甾體抗炎藥在5700名病人參加的利塞膦酸鈉片Ⅲ期臨床試驗(yàn)中，31%病人服用阿司匹林，其中24%為規(guī)律服用，48%的病人服用了非甾體類抗炎藥，其中21%為規(guī)律服用，結(jié)果顯示服用阿司匹林/非甾體抗炎藥的病人中，上消化道不良反應(yīng)的發(fā)生率，利塞膦酸鈉片組(24.5%)與安慰劑組(24.8%)相似。H2-受體阻滯劑和質(zhì)子泵抑制劑在上述同一試驗(yàn)中，21%病人服用H2-受體阻滯劑和質(zhì)子泵抑制劑，這些病人中，上消化道副反應(yīng)的發(fā)生率，利塞膦酸鈉片組與安慰劑組相似。

　　【藥物過量】過量使用可能會引起血鈣、磷下降，還會出現(xiàn)低血鈣癥狀。牛奶或含鈣的抗酸劑可以減少利塞膦酸鈉片的吸收，洗胃可以清除未吸收的藥物，靜脈注射鈣制劑，可減輕低血鈣癥狀。

　　【藥理毒理】利塞膦酸鈉能夠與骨中羥磷灰石結(jié)合，具有抑制骨吸收的作用。在細(xì)胞水平，利塞膦酸鈉片抑制破骨細(xì)胞。破骨細(xì)胞通常存在于骨表面上，但不具有明顯的吸收活性。對大鼠、狗、小豬進(jìn)行組織形態(tài)測定，發(fā)現(xiàn)利塞膦酸鈉片可減少骨轉(zhuǎn)換(活化頻率，即骨組織重構(gòu)部位被活化的速率)和骨再塑部位的吸收。動物試驗(yàn)提示，利塞膦酸鈉片可抑制骨質(zhì)疏松模型大鼠和小型豬的破骨細(xì)胞，抑制骨吸收。大鼠和小豬分別經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片(按體表面積折算，劑量分別為人用劑量5mg/㎡的4和25倍，計(jì)算方法下同)，骨量和骨生物力學(xué)強(qiáng)度呈劑量依賴性增加，骨密度的增加與骨生物力學(xué)強(qiáng)度呈現(xiàn)正相關(guān)，對骨結(jié)構(gòu)和骨礦化無明顯影響。狗經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片(劑量分別為人用劑量的0.35-1.4倍)，可促進(jìn)骨更新單元水平上的骨平衡。狗經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片1mg/kg/天(約為人用劑量的5倍)，可延遲骨折愈合。這種作用與其他二膦酸鹽化合物相似，但在0.1mg/kg/天的劑量下不發(fā)生。大鼠利塞膦酸鈉片治療后對骨骼進(jìn)行組織檢查，結(jié)果在高劑量(5mg/kg/天，皮下注射)下也沒有影響骨礦化，也未出現(xiàn)骨軟化。毒理研究遺傳毒性：利塞膦酸鈉片在沙門氏傷寒菌及大腸桿菌體外回復(fù)突變試驗(yàn)(Ames試驗(yàn))、哺乳動物細(xì)胞基因突變試驗(yàn)(CHO/HPRT)、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)、大鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)中未見基因毒性。CHO細(xì)胞染色體裂變試驗(yàn)中，濃度達(dá)到細(xì)胞毒水平時(﹥675mcg/ml,存活率6%～7%)出現(xiàn)陽性結(jié)果，但在細(xì)胞存活率達(dá)29%的劑量水平時，未發(fā)現(xiàn)染色體損傷。生殖毒性：雌性大鼠經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片16mg/kg/天(按體表面積折算，相當(dāng)于人用劑量30mg/天的5.2倍，下同)，排卵受到抑制;劑量為7mg/kg/天(相當(dāng)于人用劑量的2.3倍)，著床減少，雄性大鼠經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片40mg/kg/天，可見睪丸和附睪萎縮、炎性細(xì)胞浸潤;大鼠連續(xù)13周經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片16mg/kg/天，也可見睪丸萎縮;犬連續(xù)13周經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片8mg/kg/天(相當(dāng)于人用劑量的8倍)，可見中度至重度的精子生成障礙。這些變化隨給藥劑量的增加和給藥時間延長而趨嚴(yán)重。妊娠期大鼠經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片，劑量≥16mg/kg/天(相當(dāng)于人用劑量的5.2倍)時，胎鼠成活率降低;在80mg/kg/天的劑量下，胎仔體重下降;在7.1mg/kg/天劑量下，見胸骨或顱骨骨化數(shù)明顯增高;在≥16mg/kg/天劑量下，胸骨未骨化或骨化不完全均明顯增加;在≥3.2mg/kg/天劑量下，可見胚胎腭裂發(fā)生率下降，但該發(fā)現(xiàn)與臨床的相關(guān)性尚不清楚。妊娠家兔經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片，劑量達(dá)10mg/kg/天(相當(dāng)于人用劑量的6.7倍)時，未發(fā)現(xiàn)對胚胎骨化產(chǎn)生影響，但14窩中有1窩流產(chǎn)，另外1窩早產(chǎn)分娩。與其他二膦酸類化合物類似，大鼠在交配期與妊娠期給藥，劑量低至3.2mg/kg/天(相當(dāng)于人用劑量的1倍)可致親代動物分娩期低血鈣癥和死亡。此外，利塞膦酸鈉片能在大鼠乳汁中分泌。致癌性：在104周的致癌研究中，大鼠經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片達(dá)24mg/kg/天，未發(fā)現(xiàn)明顯因藥物引起的腫瘤。試驗(yàn)中，雄鼠高劑量組(24mg/kg/天)因毒性反應(yīng)較大，于第93周時停止試驗(yàn)。在大鼠80周的致癌研究中，利塞膦酸鈉片給藥劑量達(dá)32mg/kg/天時未發(fā)現(xiàn)明顯因藥物引起的腫瘤。

　　【藥代動力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)報道，利塞膦酸鈉片的藥代動力學(xué)特點(diǎn)如下：吸收利塞膦酸鈉片口服后由上消化道迅速吸收，血藥濃度達(dá)峰時間(Tmax)約為服藥后1小時，在一定劑量范圍內(nèi)(單劑量給藥：2.5～30mg，多劑量給藥：2.5～5mg)，吸收呈劑量依賴性。連續(xù)用藥57天內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。利塞膦酸鈉片的平均絕對口服生物利用度為0.63%(90%置信限：0.54%～0.75%)，與食物同服時生物利用度降低。與空腹給藥相比，早餐前半小時或晚餐后2小時給藥，吸收減少55%;早餐前1小時給藥，吸收減少30%。利塞膦酸鈉片在早餐前至少30分鐘給藥是有效的。分布人體平均穩(wěn)態(tài)分布容積為6.3L/kg。人血漿蛋白結(jié)合率約為24%。給大鼠和狗靜脈注射單劑量14C標(biāo)記的利塞膦酸鈉片，吸收量的大約60%分布到骨組織，其余隨尿液排出，軟組織分布極少，大鼠經(jīng)多次灌胃后，大約有0.001%～0.01%的利塞膦酸鈉片分布到軟組織。代謝利塞膦酸鈉片在體內(nèi)無明顯代謝。^消除口服給藥后，吸收量的約一半在24小時內(nèi)隨尿排出，未吸收的藥物以原型隨糞便排出。其平均腎清除率為105ml/分，與肌酐清除率之間呈線性關(guān)系，而無劑量依賴性。終末半衰期(t1/2)達(dá)480h，代表利塞膦酸鈉片從骨組織的解離速率。特殊人群的藥代動力學(xué)兒童利塞膦酸鈉片尚未在18歲以下患者中進(jìn)行藥代動力學(xué)研究。性別利塞膦酸鈉片的口服生物利用度和藥代動力學(xué)基本上沒有性別差異。老年人老年患者(>60歲)和年輕患者具有相似的生物利用度，因此老年患者不需調(diào)整劑量。腎功能不全利塞膦酸鈉片主要以原形經(jīng)腎排泄。與腎功能正常的人相比，肌酐清除率約為30ml/分的患者，利塞膦酸鈉片的腎清除率約減少70%。嚴(yán)重腎功能損害(肌酐清除率<30ml/分)的患者慎用利塞膦酸鈉片。肌酐清除率≥30ml/分的患者不需要調(diào)整劑量。肝功能不全尚未在肝功能損害的患者中評價過利塞膦酸鈉片的安全性和有效性。

　　【貯藏】密封，陰涼干燥處。

　　【包裝】10片/板×2板/盒。

　　【有效期】24月

　　【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20080518

　　【生產(chǎn)企業(yè)】北京雙鷺?biāo)帢I(yè)股份有限公司

　　利塞膦酸鈉片(雙鷺)的功效與作用利塞膦酸鈉片(雙鷺)用于治療和預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。

　　利塞膦酸鈉片服用常見問題

　　利塞膦酸鈉片為白色薄膜衣片，能用于治療婦女絕經(jīng)后的骨質(zhì)疏松癥，對于其在市面上被廣泛應(yīng)用，并得到很多患者用藥后對其療效表示認(rèn)可，那么，利塞膦酸鈉片的禁忌有哪些?

　　利塞膦酸鈉片的禁忌有已知對利塞膦酸鈉片過敏者;低鈣血癥患者;30分鐘內(nèi)難以堅(jiān)持站立或端坐位者禁用。動物試驗(yàn)提示，利塞膦酸鈉片可抑制骨質(zhì)疏松模型大鼠和小型豬的破骨細(xì)胞，抑制骨吸收。大鼠和小豬分別經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片(按體表面積折算，劑量分別為人用劑量5mg/㎡的4和25倍，計(jì)算方法下同)，骨量和骨生物力學(xué)強(qiáng)度呈劑量依賴性增加，骨密度的增加與骨生物力學(xué)強(qiáng)度呈現(xiàn)正相關(guān)，對骨結(jié)構(gòu)和骨礦化無明顯影響。狗經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片(劑量分別為人用劑量的0.35-1.4倍)，可促進(jìn)骨更新單元水平上的骨平衡。

　　毒理研究，遺傳毒性：利塞膦酸鈉片在沙門氏傷寒菌及大腸桿菌體外回復(fù)突變試驗(yàn)(Ames試驗(yàn))、哺乳動物細(xì)胞基因突變試驗(yàn)(CHO/HPRT)、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)、大鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)中未見基因毒性。CHO細(xì)胞染色體裂變試驗(yàn)中，濃度達(dá)到細(xì)胞毒水平時(﹥675mcg/ml,存活率6%～7%)出現(xiàn)陽性結(jié)果，但在細(xì)胞存活率達(dá)29%的劑量水平時，未發(fā)現(xiàn)染色體損傷。

　　上述對利塞膦酸鈉片的禁忌有哪些的相關(guān)內(nèi)容做了簡單的介紹，建議患者還可以多去了解關(guān)于治療自身疾病的相關(guān)資訊，同時也可以多去了解關(guān)于治療自身疾病的其他藥物，增強(qiáng)自身對藥物知識的了解。

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