富馬酸喹硫平緩釋片說明書
富馬酸喹硫平緩釋片用于治療精神分裂癥。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的富馬酸喹硫平緩釋片說明書，歡迎閱讀。
富馬酸喹硫平緩釋片商品介紹
通用名：富馬酸喹硫平緩釋片
生產(chǎn)廠家: 阿斯利康制藥有限公司
批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字J20140013
藥品規(guī)格：50mg*20片
藥品價(jià)格：￥0元
富馬酸喹硫平緩釋片說明書
【商品名】富馬酸喹硫平緩釋片(思瑞康) 【通用名】富馬酸喹硫平緩釋片
【漢語拼音】FuMaSuanKuiLiuPingHuanShiPian
【英文名】QuetiapineFumarateExtended-ReleaseTablets
【主要成份】富馬酸喹硫平。
【性狀】圓形，11毫米，白色，雙凸，包衣片劑。
【適應(yīng)癥】用于治療精神分裂癥。
【用法用量】應(yīng)每日兩次給藥，飯前飯后均可。
成人：前4天治療期的日總劑量為50毫克(第一日)，100毫克(第二日)，200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。從第四日以后，將近劑量逐漸增加到有效劑量范圍，一般為300-450毫克/日。可根據(jù)病人的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量在150-750毫克/日之間調(diào)整。
腎臟和肝臟損害：口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損傷的病人中下降約25%。喹硫平在肝臟中代謝廣泛，因此就慎用于肝臟損害的患者。有腎臟或肝臟損害的病人，思瑞康的開始劑量應(yīng)為25毫克/日。隨后每日增加劑量，幅度為25-50毫克，直到有效劑量。
【藥理毒理】
藥效學(xué)特性作用機(jī)制喹硫平是一種新型非典型抗精神病藥物，為多種神經(jīng)遞質(zhì)受體拮抗劑。在腦中，喹硫平對(duì)5-羥色胺(5-HT2)受體具有高度親和力，且大于對(duì)腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對(duì)組胺H1受體和腎上腺素能a1受體同樣有高親和力，對(duì)腎上腺素能a2受體親和力低，但對(duì)膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。喹硫平對(duì)抗精神病藥物活性測(cè)定如條件回避反射呈陽性結(jié)果。
藥效學(xué)作用動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果所預(yù)測(cè)的EPS發(fā)生的可能性顯示：有效阻斷多巴胺D2受體的喹硫平劑量只導(dǎo)致輕微的強(qiáng)直癥;喹硫平選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)A10多巴胺能神經(jīng)元的放電而對(duì)與運(yùn)動(dòng)功能有關(guān)的黑質(zhì)紋狀體A9神經(jīng)元作用較弱;對(duì)神經(jīng)阻滯劑過敏的猴子，喹硫平只顯示出輕微的導(dǎo)致肌張力障礙的作用。
臨床療效三項(xiàng)安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)結(jié)果，包括一項(xiàng)喹硫平劑量為每日75～750毫克的試驗(yàn)顯示，喹硫平所致EPS發(fā)生率與安慰劑組EPS發(fā)生率或合用抗膽堿能藥物EPS發(fā)生率無差異。喹硫平不產(chǎn)生持久的催乳素升高現(xiàn)象。在一項(xiàng)多種固定劑量臨床試驗(yàn)的結(jié)果中表明，不同喹硫平劑量組所出現(xiàn)的催乳素水平變化沒有差異，與安慰劑組之間也無差異。臨床試驗(yàn)顯示，喹硫平對(duì)治療精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效。一項(xiàng)與氯丙嗪，兩項(xiàng)與氟哌啶醇對(duì)照的試驗(yàn)顯示，喹硫平的短期療效與對(duì)照藥物相當(dāng)。
毒理學(xué)研究急性毒性研究喹硫平的急性毒性很低。給小鼠和大鼠口服(500毫克/千克)或腹腔注射(100毫克/千克)后出現(xiàn)典型的抗精神病藥物的效應(yīng)，包括活性減少，上瞼下垂，翻正反射喪失，流涎以及抽搐。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.喹硫平口服后吸收良好，代謝完全。人類血漿中主要的代謝產(chǎn)物不具有明顯的藥理學(xué)活性。
2.進(jìn)食對(duì)喹硫平的生物利用度無明顯影響。喹硫平的消除半衰期大約為7小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為83%。
3.臨床試驗(yàn)證實(shí)，每日兩次給藥時(shí)喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)(PET)研究資料進(jìn)一步證實(shí)，該藥對(duì)5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時(shí)。
4.喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的，無性別差別。
5.老年人喹硫平的平均清除率較18～65歲成年人低30～50%。
6.嚴(yán)重腎損害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)和肝損害(穩(wěn)定性酒精性肝硬化)的患者，喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%，但個(gè)體清除率值都在正常人群范圍之內(nèi)。
7.喹硫平代謝較完全，服用放射性標(biāo)記的喹硫平后尿或糞便中原形化合物僅占未改變的藥物相關(guān)物質(zhì)的5%以下。大約73%的放射活性物從尿中排出，21%從糞便中排出。
8.離體研究證實(shí)喹硫平的主要代謝酶為細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的CYP3A4。
9.在一項(xiàng)多劑量臨床試驗(yàn)中，評(píng)價(jià)了健康志愿者在酮康唑治療前或治療期間，服用喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。結(jié)果表明合用酮康唑?qū)е锣蚱狡骄鵆max和AUC分別增加235%和522%，相應(yīng)的平均口服清除率減少84%。喹硫平的平均半衰期從2.6小時(shí)增加至6.8小時(shí)，但平均tmax未改變。
10.喹硫平及其幾種代謝產(chǎn)物是細(xì)胞色素P450酶系1A2，2C9，2C19，2D6和3A4的弱抑制劑，但只在高于300～450毫克/日的人類有效劑量范圍的10～50倍的濃度時(shí)才出現(xiàn)。根據(jù)這些離體研究結(jié)果，喹硫平與其它藥物合用時(shí)不易導(dǎo)致具有臨床意義的與細(xì)胞色素P450酶相關(guān)的藥物抑制作用。
【不良反應(yīng)】本品最常報(bào)告的藥物不良反應(yīng)(ADRs)為困倦，頭暈，口干，輕度無力，便秘，心動(dòng)過速，直立性低血壓以及消化不良。與其他抗精神病藥物一樣，暈厥，神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征，白細(xì)胞減少，中性白細(xì)胞減少以及周圍性水腫的發(fā)生與本品相關(guān)。1.參見【注意事項(xiàng)】。2.可能會(huì)發(fā)生困倦，通常是在治療的前兩周，一般持續(xù)給藥后即可消除。3.在本品的對(duì)照臨床試驗(yàn)中沒有持續(xù)的嚴(yán)重的中性白細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏癥的報(bào)道。在上市后的應(yīng)用中，停用本品治療后，白細(xì)胞減少和/或中性白細(xì)胞減少可恢復(fù)?？赡艹霈F(xiàn)白細(xì)胞減少和/或中性白細(xì)胞減少的危險(xiǎn)因素包括，已經(jīng)存在的白細(xì)胞計(jì)數(shù)偏低，和曾有藥物誘導(dǎo)性白細(xì)胞減少和/或中性白細(xì)胞減少的病史。4.主要出現(xiàn)于治療的前幾周。5.在服用本品的某些患者，曾觀察到出現(xiàn)無癥狀的血清氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT，AST)或γ-GT水平增高。這種增高通常在本品繼續(xù)治療過程中恢復(fù)。6.與其它具有a1腎上腺素能阻斷作用的抗精神病藥物一樣，本品可能導(dǎo)致直立性低血壓(伴有頭暈)，心動(dòng)過速，在某些患者會(huì)有暈厥;這些事件更易發(fā)生于開始的劑量增加期。本品治療可伴有輕微的、與劑量有關(guān)的甲狀腺激素水平下降，尤其是總T4和游離T4?？俆4和游離T4的下降在喹硫平治療的第2～4周最顯著，長期治療過程中沒有進(jìn)一步下降。幾乎所有的患者在停用喹硫平后其對(duì)總T4和游離T4的影響可以恢復(fù)，而且與療程無關(guān)。僅在高劑量情況下觀察到總T3的少量下降和T3逆轉(zhuǎn)。TBG水平未有改變，并且一般沒有TSH的相應(yīng)升高，這表明本品不會(huì)引起有臨床意義的甲狀腺功能減退。在以喹硫平治療期間，非常罕見有高血糖和原有糖尿病病情加重的報(bào)告。與其它抗精神病藥物一樣，本品也可能引起體重增加，主要是在治療的前幾個(gè)星期。與其它抗精神病藥物一樣，本品可能會(huì)導(dǎo)致QTc間期延長，但在臨床試驗(yàn)中這種變化不會(huì)持續(xù)增加(見【注意事項(xiàng)】)。已有報(bào)告急性撤藥反應(yīng)(見【注意事項(xiàng)】)。
【注意事項(xiàng)】本品應(yīng)慎用于已知有心血管疾病、腦血管疾病或其它有低血壓傾向的患者。本品可能會(huì)導(dǎo)致直立性低血壓，尤其是在最初的加藥期;在老年患者中上述現(xiàn)象較年輕患者多見。在臨床試驗(yàn)中，使用喹硫平不伴發(fā)持久性QTC間期的延長。但與其它抗精神病藥物一樣，如果將喹硫平與其它已知會(huì)延長QTC間期的藥物合用時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎，尤其是用于老年患者時(shí)。癲癇在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，服用本品的患者的癲癇發(fā)生率與服用安慰劑的患者無區(qū)別。與其它抗精神病藥物一樣，當(dāng)用于治療有癲癇病史的患者時(shí)應(yīng)予以注意。遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙與其它抗精神病藥物一樣，長期服用本品治療也有導(dǎo)致遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的可能性。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的體征和癥狀，應(yīng)考慮減少本品劑量或停用。神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征抗精神病藥物(包括本品，參見[不良反應(yīng)])治療會(huì)伴發(fā)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征。臨床表現(xiàn)包括高熱、精神狀態(tài)改變、肌肉強(qiáng)直、植物神經(jīng)功能紊亂以及肌磷酸激酶活性增加。若出現(xiàn)此種情況，應(yīng)停用本品并給予適當(dāng)?shù)闹委?。急性撤藥反?yīng)在突然停用高劑量的抗精神病藥物后，非常罕見有急性撤藥反應(yīng)(包括惡心，嘔吐及失眠)的報(bào)告;可能還會(huì)出現(xiàn)精神病癥狀復(fù)發(fā)，同時(shí)還有報(bào)告出現(xiàn)非自主運(yùn)動(dòng)障礙(如靜坐不能，張力障礙和運(yùn)動(dòng)障礙)。因此，建議逐步撤藥。對(duì)駕駛和操作機(jī)器的影響由于本品可能會(huì)導(dǎo)致困倦。因此對(duì)操作危險(xiǎn)機(jī)器包括駕駛車輛的患者應(yīng)予提醒。相互作用參見【藥物相互作用】。本品與肝酶誘導(dǎo)劑如卡馬西平同時(shí)使用時(shí)可降低喹硫平的全身吸收。因此，在本品與肝酶誘導(dǎo)劑同時(shí)使用時(shí)，應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)考慮增加本品的劑量。當(dāng)與強(qiáng)效的CYP3A4抑制劑(如唑類抗真菌藥物和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素)合用時(shí)，喹硫平的血漿濃度可顯著高于臨床試驗(yàn)中觀察到的水平(見【藥代動(dòng)力學(xué)】)。因此在這種情況下應(yīng)使用較低劑量的本品。在老年或體質(zhì)虛弱的患者用藥時(shí)應(yīng)慎重。所有患者用藥前均應(yīng)考慮風(fēng)險(xiǎn)-效益比。
【禁忌】禁用于對(duì)該產(chǎn)品的任何成份過敏的病人。
【兒童用藥】本品用于兒童和青少年的安全性和有效性尚未進(jìn)行評(píng)價(jià)。
【老年患者用藥】
1.在臨床試驗(yàn)中，對(duì)于服用本品過量的經(jīng)驗(yàn)不多。有人曾服用本品至20g，未致死，而且患者完全恢復(fù)，無后遺癥。在上市后的使用經(jīng)驗(yàn)中，非常罕見單服用本品過量后，導(dǎo)致死亡或昏迷的報(bào)告。
2.一般情況下，本品過量所報(bào)告的癥狀和體征是該藥的已知藥理學(xué)作用的增強(qiáng)，即困倦和鎮(zhèn)靜，心動(dòng)過速和低血壓。
3.喹硫平無特異性解毒劑。遇到嚴(yán)重中毒的患者，應(yīng)考慮多種藥物介入的可能性，并建議采取積極的監(jiān)護(hù)措施，包括開辟良好的氣道，保證足夠的氧供和呼吸，同時(shí)監(jiān)測(cè)和維持心血管系統(tǒng)功能。
4.應(yīng)采取嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)和監(jiān)測(cè)，直到患者恢復(fù)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品用于人類妊娠時(shí)的療效和安全性尚未肯定(對(duì)動(dòng)物的生殖毒性資料見【藥理毒理】一節(jié)的毒理---生殖毒性研究部分)。因此，只有在獲益大于潛在危險(xiǎn)的情況下本品才能用于妊娠中的患者。喹硫平在人類乳汁中的排泄情況尚不清楚。哺乳婦女若服用喹硫平應(yīng)勸其在服藥期間中斷哺乳。
【藥物相互作用】
1.由于喹硫平主要具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用，本品在與其它作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物或含酒精的飲料合用時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。
2.本品與鋰鹽制劑合用不會(huì)影響鋰的藥代動(dòng)力學(xué)。
3.當(dāng)本品(富馬酸喹硫平)與丙戊酸半鈉聯(lián)合用藥，丙戊酸和喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)不會(huì)發(fā)生有臨床意義的改變。(丙戊酸半鈉是一穩(wěn)定的配位化合物，含1:1摩爾比的丙戊酸鈉和丙戊酸)。
4.合用抗精神病藥物利培酮或氟哌啶醇不會(huì)顯著改變喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。但本品與硫利達(dá)嗪合用時(shí)會(huì)增加喹硫平的清除率。
5.喹硫平不會(huì)誘導(dǎo)與安替比林代謝有關(guān)的肝臟酶系統(tǒng)。但是，在一項(xiàng)多劑量臨床試驗(yàn)中，評(píng)價(jià)了患者在卡馬西平(一種已知的肝酶誘導(dǎo)劑)治療前或治療期間，服用喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。結(jié)果表明合用卡馬西平顯著增加了喹硫平的清除率。這種清除率的增加使喹硫平的全身吸收水平(按AUC計(jì))，比單獨(dú)服用時(shí)降低了13%;而在部分患者可觀察到更顯著的效果。作為這種相互作用的結(jié)果，可出現(xiàn)較低的血漿濃度，因此對(duì)于每個(gè)患者應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)考慮使用更高劑量的本品。應(yīng)注意的是，本品用于治療精神分裂癥時(shí)每日最大推薦劑量為750mg/天，故僅在對(duì)個(gè)別患者認(rèn)真評(píng)估了風(fēng)險(xiǎn)與獲益之后方可考慮持續(xù)使用更高的劑量。
6.本品和另一種微粒體酶誘導(dǎo)劑苯妥英合用也可增加喹硫平的清除率。如果將喹硫平與苯妥英或其它肝酶誘導(dǎo)劑(如巴比妥類、利福平)合用，為保持抗精神病癥狀的效果，應(yīng)增加本品的劑量。如果停用苯妥英或卡馬西平或其它肝酶誘導(dǎo)劑并換用一種非誘導(dǎo)劑(如丙戊酸鈉)則本品的劑量需要減少。
7.在細(xì)胞色素酶P450中，介導(dǎo)喹硫平代謝的主要酶類為CYP3A4。與西咪替丁(一種已知的P450酶抑制劑)合用不會(huì)改變喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。與抗抑郁藥丙咪嗪(一種已知的CYP2D6抑制劑)或氟西汀(一種已知的CYP3A4和CYP2D6抑制劑)合用不會(huì)顯著改變喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。但如果本品與CYP3A4的強(qiáng)抑制劑(如唑類抗真菌藥或大環(huán)內(nèi)酯類抗生素)合用需謹(jǐn)慎(見【注意事項(xiàng)】及【藥代動(dòng)力學(xué)】)。
【貯藏】應(yīng)貯存于30℃以下。
【有效期】36個(gè)月
【生產(chǎn)企業(yè)】美國AstraZenecaPharmaceuticalsLP
【分包裝公司】阿斯利康制藥有限公司
思瑞康的功效與作用思瑞康用于治療精神分裂癥。
富馬酸喹硫平緩釋片使用常見問題
富馬酸喹硫平緩釋片對(duì)精神分裂癥有用嗎?富馬酸喹硫平緩釋片是一種圓形，11毫米，白色，雙凸，包衣片劑，它是一種非經(jīng)典抗精神病類的藥物。那么，富馬酸喹硫平緩釋片對(duì)精神分裂癥有用嗎?
精神分裂癥是一組病因未明的重性精神病，多在青壯年緩慢或亞急性起病，臨床上往往表現(xiàn)為癥狀各異的綜合征，涉及感知覺、思維、情感和行為等多方面的障礙以及精神活動(dòng)的不協(xié)調(diào)?；颊咭话阋庾R(shí)清楚，智能基本正常，但部分患者在疾病過程中會(huì)出現(xiàn)認(rèn)知功能的損害。病程一般遷延，呈反復(fù)發(fā)作、加重或惡化，部分患者終出現(xiàn)衰退和精神殘疾，但有的患者經(jīng)過治療后可保持痊愈或基本痊愈狀態(tài)。
那么，富馬酸喹硫平緩釋片對(duì)精神分裂癥有用嗎?機(jī)制富馬酸喹硫平緩釋片是一種新型非典型抗精神病藥物，為多種神經(jīng)遞質(zhì)受體拮抗劑。在腦中，富馬酸喹硫平緩釋片對(duì)5-羥色胺(5-HT2)受體具有高度親和力，且大于對(duì)腦中多巴胺D1 和多巴胺D2 受體的親和力。富馬酸喹硫平緩釋片對(duì)組胺H1受體和腎上腺素能a1 受體同樣有高親和力，對(duì)腎上腺素能a2 受體親和力低，但對(duì)膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。富馬酸喹硫平緩釋片對(duì)抗精神病藥物活性測(cè)定如條件回避反射呈陽性結(jié)果。臨床試驗(yàn)顯示，富馬酸喹硫平緩釋片對(duì)治療精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效。
以上是富馬酸喹硫平緩釋片對(duì)精神分裂癥有用嗎的相關(guān)內(nèi)容。抗精神病藥物(包括本品)治療會(huì)伴發(fā)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征。臨床表現(xiàn)包括高熱、精神狀態(tài)改變、肌肉強(qiáng)直、植物神經(jīng)功能紊亂以及肌磷酸激酶活性增加。若出現(xiàn)此種情況，應(yīng)停用本品并給予適當(dāng)?shù)闹委煛?/p>
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