達(dá)比加群酯膠囊說(shuō)明書
達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的達(dá)比加群酯膠囊說(shuō)明書，歡迎閱讀。
達(dá)比加群酯膠囊商品介紹
通用名：達(dá)比加群酯膠囊
生產(chǎn)廠家: Boehringer Ingelheim International GmbH.
批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字J20130064
藥品規(guī)格：110mg*10粒
藥品價(jià)格：￥198元
達(dá)比加群酯膠囊說(shuō)明書
【通用名稱】達(dá)比加群酯膠囊
【商品名稱】達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)
【英文名稱】DabigatranEtexilateCapsules(Pradaxa)
【拼音全碼】DaBiJiaQunZhiJiaoNang(TaiBiQuan)
【主要成份】甲磺酸達(dá)比加群酯。
化學(xué)名：3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亞氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯甲磺酸鹽
分子式：C34H41N7O5CH4O3S
分子量：723.86
【性狀】達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色顆粒。
【適應(yīng)癥/功能主治】用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。
【規(guī)格型號(hào)】110mg*10s
【用法用量】用水送服，餐食或餐后服用均可。請(qǐng)勿打開膠囊。成人的推薦劑量為每日口服300mg，即每次1粒150mg的膠囊，每日兩次，應(yīng)維持終生治療。
【不良反應(yīng)】1.在關(guān)鍵部位或器官發(fā)生癥狀性出血:眼內(nèi)、顱內(nèi)、椎管內(nèi)或伴有骨筋膜室綜合征的肌肉內(nèi)出血、腹膜后出血、關(guān)節(jié)內(nèi)出血或心包出血。2.滿足以下一項(xiàng)或一項(xiàng)以上標(biāo)準(zhǔn)的大出血被稱為危及生命的出血:致死性出血、癥狀性顱內(nèi)出血;伴有血紅蛋白至少下降50g/L的出血;需要輸血或血細(xì)胞至少達(dá)4個(gè)單位的出血，伴有低血壓而需靜脈使用升壓藥的出血;必須外科手術(shù)治療的出血。3.與接受華法林治療者相比，隨機(jī)接受達(dá)比加群酯每次110mg、每日兩次和每次150mg.每日兩次的患者，總體出血、危及生命的出血和顱內(nèi)出血風(fēng)險(xiǎn)呈顯著下降(p<0.05)。與華法林相比，隨機(jī)接受達(dá)比加群酯每次110mg，每日兩次的受試者的大出血風(fēng)險(xiǎn)顯著降低(危險(xiǎn)比0.80，[p=0.0026])。與華法林相比，隨機(jī)接受達(dá)比加群酯每次150mg、每日兩次的受試者的胃腸道大出血風(fēng)險(xiǎn)顯著增加(危險(xiǎn)比1.47，[p=0.0008])，這種情況主要出現(xiàn)在≥75歲的患者中。4.各亞組(如:腎功能損害、年齡、抗血小板藥物或P-gp抑制劑等聯(lián)合用藥)均表現(xiàn)出達(dá)比加群與華法林相比在預(yù)防卒中和SEE方面的益處，以及顱內(nèi)出血(ICH)風(fēng)險(xiǎn)的下降。在使用抗凝血藥治療時(shí)大出血風(fēng)險(xiǎn)增加的特定患者亞組中，達(dá)比加群的過(guò)高出血風(fēng)險(xiǎn)是由胃腸道出血導(dǎo)致，一般出現(xiàn)在達(dá)比加群酯治療開始后的前3～6個(gè)月。5.心肌梗死在RE-LY研究中，達(dá)比加群酯的年心肌梗死年化事件率為0.82%(達(dá)比加群酯110mg、每日兩次)和0.81%(達(dá)比加群酯150mg、每日兩次)，華法林為0.64%。
【禁忌】1.已知對(duì)活性成分或達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)任一輔料過(guò)敏者。2.重度腎功能不全(CrCl<30ml/min)患者。3.臨床上顯著的活動(dòng)性出血。4.有大出血顯著風(fēng)險(xiǎn)的病變或狀況，如當(dāng)前或近期消化道潰瘍，高出血風(fēng)險(xiǎn)的惡性贅生物，近期腦或脊髓損傷，近期腦、脊髓或眼部手術(shù)，近期顱內(nèi)出血，已知或可疑的食道靜脈曲張，動(dòng)靜脈畸形，血管動(dòng)脈瘤或主要脊柱內(nèi)或腦內(nèi)血管異常。5.聯(lián)合應(yīng)用任何其他抗凝藥物，如普通肝素(UFH)，低分子肝素(依諾肝素、達(dá)肝素等)，肝素衍生物(磺達(dá)肝癸鈉等)，口服抗凝藥(華法林、利伐沙班、阿哌沙班等)，除非在由該種治療轉(zhuǎn)換至達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)或反之，以及UFH用于維持中心靜脈或動(dòng)脈置管通暢的必要?jiǎng)┝康倪@些情況下。6.有預(yù)期會(huì)影響存活時(shí)間的肝功能不全或肝病。7.聯(lián)合使用環(huán)孢菌素、全身性酮康唑、伊曲康唑、他克莫司和決奈達(dá)隆。8.機(jī)械人工瓣膜。
【注意事項(xiàng)】1.房顫相關(guān)性卒中和SEE預(yù)防的臨床試驗(yàn)中排除了肝酶增高>2ULN(正常值上限)的患者。對(duì)這一患者亞組無(wú)治療經(jīng)驗(yàn)，所以不推薦該人群使用達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)。2.與其他所有抗凝藥物一樣，出血風(fēng)險(xiǎn)增高時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎使用達(dá)比加群酯。在接受達(dá)比加群酯治療的過(guò)程中，任何部位都可能發(fā)生出血。如果出現(xiàn)難以解釋的血紅蛋白和/或紅細(xì)胞壓積或血壓的下降，應(yīng)注意尋找出血部位。3.發(fā)生急性腎功能衰竭的患者應(yīng)停用達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)。4.如發(fā)生嚴(yán)重出血，應(yīng)停止治療，并調(diào)查出血來(lái)源。可能導(dǎo)致出血風(fēng)險(xiǎn)增加的藥物不應(yīng)與達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)聯(lián)合給予，或應(yīng)謹(jǐn)慎給予。5.達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)硬膠囊包含著色劑日落黃(E110)，可能引起過(guò)敏反應(yīng)。
【兒童用藥】在達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)下述適應(yīng)癥中沒(méi)有兒童人群相關(guān)應(yīng)用:非瓣膜性房顫患者的卒中和SEE預(yù)防。由于缺乏18歲以下患者使用達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)的安全性和有效性數(shù)據(jù)，所以不推薦達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)用于18歲以下患者。
【老年患者用藥】80歲及以上年齡的患者治療劑量為每日220mg，即每次1粒110mg的膠囊，每日兩次。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.妊娠尚無(wú)關(guān)于妊娠女性暴露于達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)的充分?jǐn)?shù)據(jù)。動(dòng)物研究已表明有生殖毒性。是否存在對(duì)人類的潛在風(fēng)險(xiǎn)未知。在接受達(dá)比加群酯治療的育齡女性應(yīng)避免妊娠。除非確實(shí)必需，否則妊娠女性不應(yīng)接受達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)治療。2.哺乳尚無(wú)達(dá)比加群對(duì)哺乳期嬰兒影響的臨床數(shù)據(jù)。使用達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)治療期間應(yīng)停止哺乳。3.生殖尚無(wú)人體試驗(yàn)數(shù)據(jù)。在動(dòng)物研究中，對(duì)雌性動(dòng)物生育力的影響表現(xiàn)為70mg/kg(比患者血漿暴露水平高5倍的水平)時(shí)著床數(shù)下降和著床前損失增加。未觀察到對(duì)雌性動(dòng)物生育力有其他影響。對(duì)雄性動(dòng)物生育力沒(méi)有影響。在對(duì)母體有毒性的劑量下(比患者血漿暴露水平高5～10倍的水平)，觀察到大鼠和家兔胎仔體重和胚胎胎仔存活能力下降，而且胎仔變異性增加。在出生前和出生后研究中，在對(duì)母體有毒性的劑量水平下(比患者血漿暴露水平高4倍的水平)，觀察到胎仔死亡率增加。
【藥物相互作用】1.從III期研究RE-LY收集的房顫患者的有限數(shù)據(jù)觀察到，無(wú)論達(dá)比加群酯還是華法林，聯(lián)合使用其他口服或注射用抗凝藥物均增加大出血發(fā)生率約2.5倍。2.在一項(xiàng)納入健康年青男性志愿者的臨床I期研究中，與氯吡格雷單藥治療相比，聯(lián)合使用達(dá)比加群酯和氯吡格雷并未導(dǎo)致毛細(xì)血管出血時(shí)間的進(jìn)一步延長(zhǎng)。此外，與兩者的單藥治療相比，在聯(lián)合用藥時(shí)，達(dá)比加群AUCt，ss和Cmax，ss、用于評(píng)估達(dá)比加群效應(yīng)的凝血指標(biāo)、或用于評(píng)估氯吡格雷效應(yīng)的指標(biāo)血小板聚集抑制作用等指標(biāo)基本保持不變。在使用300mg或600mg氯吡格雷負(fù)荷劑量時(shí)，達(dá)比加群AUCt，ss和Cmax，ss出現(xiàn)30%至40%的增加。3.曾有一項(xiàng)臨床II期研究在房顫患者中考察了達(dá)比加群酯和ASA聯(lián)合使用對(duì)患者出血風(fēng)險(xiǎn)的影響，在此項(xiàng)研究中隨機(jī)聯(lián)合使用ASA?；贚ogistic回歸分析，81mg或325mgASA和達(dá)比加群酯150mg每日兩次聯(lián)合使用，可能會(huì)使出血風(fēng)險(xiǎn)從12%分別增至18%和24%。4.用于圍手術(shù)期間短期鎮(zhèn)痛治療的NSAIDs與達(dá)比加群酯聯(lián)合給藥，己顯示與出血風(fēng)險(xiǎn)增高無(wú)關(guān)。在RE-LY研究中，長(zhǎng)期使用NSAIDs會(huì)使達(dá)比加群酯和華法林的出血風(fēng)險(xiǎn)增加約50%。因此，由于出血的風(fēng)險(xiǎn)，尤其是使用消除半衰期>12小時(shí)的NSAIDs時(shí)，建議對(duì)出血的體征進(jìn)行密切觀察。5.達(dá)比加群酯和達(dá)比加群不通過(guò)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝，而且對(duì)人細(xì)胞色素P450酶無(wú)體外作用。因此，預(yù)期不會(huì)發(fā)生與達(dá)比加群相關(guān)的藥物相互作用。
【藥物過(guò)量】達(dá)比加群酯超出推薦劑量會(huì)使患者的出血風(fēng)險(xiǎn)增加。在疑似藥物過(guò)量的情況下，凝血檢查有助于測(cè)定出血風(fēng)險(xiǎn)。校準(zhǔn)定量(dTT)檢查或重復(fù)性dTT檢查可預(yù)測(cè)達(dá)到特定達(dá)比加群水平的時(shí)間，即使已經(jīng)開始進(jìn)行其他措施(如透析)。如果出現(xiàn)過(guò)度抗凝，可能需要中斷達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)治療。尚無(wú)針對(duì)達(dá)比加群的特定解毒劑。如果發(fā)生出血并發(fā)癥，必須終止治療，并查找出血來(lái)源。由于達(dá)比加群主要經(jīng)由腎臟途徑排泄，必須維持適度利尿。應(yīng)該在醫(yī)師的指導(dǎo)下采取合適的支持性治療，例如給予外科止血和補(bǔ)充血容量?？煽紤]使用活化的凝血酶原復(fù)合濃縮物(如FEIBA)或重組VIla因子，或凝血因子II、IX或X濃縮物。有一些實(shí)驗(yàn)證據(jù)支持這些藥物逆轉(zhuǎn)達(dá)比加群抗凝效果的作用，但其在臨床實(shí)踐中的有效性以及導(dǎo)致血栓栓塞反彈的潛在風(fēng)險(xiǎn)數(shù)據(jù)有限。給予了這些逆轉(zhuǎn)藥物后，抗凝檢測(cè)可能不可靠，因此進(jìn)行這些檢測(cè)時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。對(duì)于存在血小板減少癥或已經(jīng)使用長(zhǎng)效抗血小板藥物的病例，應(yīng)考慮給予血小板濃縮物。所有對(duì)癥治療應(yīng)根據(jù)醫(yī)生的判斷給予。如有條件，大出血發(fā)生時(shí)，應(yīng)考慮請(qǐng)抗凝專家會(huì)診。
【藥理毒理】1.達(dá)比加群酯作為小分子前體藥物，未顯示有任何藥理學(xué)活性?？诜o藥后，達(dá)比加群酯可被迅速吸收，并在血漿和肝臟經(jīng)由酯酶催化水解轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群。達(dá)比加群是強(qiáng)效、競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性、直接凝血酶抑制劑，也是血漿中的主要活性成分。2.由于在凝血級(jí)聯(lián)反應(yīng)中，凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白，抑制凝血酶可預(yù)防血栓形成。達(dá)比加群還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶和凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集。3.基于動(dòng)物的體內(nèi)、體外試驗(yàn)顯示:不同血栓形成動(dòng)物模型中已經(jīng)證實(shí)了達(dá)比加群靜脈給藥和達(dá)比加群酯口服給藥后的抗血栓形成療效和抗凝活性。4.根據(jù)II期研究結(jié)果，達(dá)比加群血漿濃度和抗凝效果密切相關(guān)。達(dá)比加群可延長(zhǎng)凝血酶時(shí)間(TT)、ECT和aPTT。5.校準(zhǔn)稀釋TT(dTT)檢測(cè)提供了達(dá)比加群血漿濃度的估測(cè)，因此可與預(yù)期的達(dá)比加群血漿濃度進(jìn)行對(duì)比。6.ECT可提供直接凝血酶抑制劑活性的直接測(cè)量。7.aPTT檢查己獲廣泛應(yīng)用，并且能夠提供達(dá)比加群治療所產(chǎn)生的抗凝強(qiáng)度的近似指示信息。但是，aPTT檢查的敏感度有限，而且不適用于抗凝效果的精確定量，尤其是在達(dá)比加群酯血藥濃度較高時(shí)。高aPTT值解釋時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。8.總之，推測(cè)抗凝活性的這些檢測(cè)方法能夠反映達(dá)比加群水平，并且能夠?yàn)槌鲅L(fēng)險(xiǎn)的評(píng)估提供指導(dǎo)，例如，超過(guò)90th分位的達(dá)比加群谷濃度或谷值時(shí)測(cè)得的抗凝指標(biāo)如aPTT，考慮與出血風(fēng)險(xiǎn)增高相關(guān)。9.每日兩次150mg達(dá)比加群酯給藥后約2小時(shí)測(cè)量的穩(wěn)態(tài)幾何平均達(dá)比加群峰血藥濃度為175ng/ml，范圍為117～275ng/ml(第25th～75th百分位數(shù)范圍)。給藥間隔結(jié)束時(shí)(即，150mg達(dá)比加群晚上劑量給藥后12小時(shí))在早晨測(cè)量的達(dá)比加群幾何平均谷濃度為91.0ng/ml，范圍為61.0-143ng/ml(第25th～75th百分位數(shù)范圍)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服給藥后，達(dá)比加群酯迅速且完全轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群，后者是達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)在血漿中的活性成分。前體藥物達(dá)比加群酯通過(guò)酯酶催化水解形成有效成分達(dá)比加群是主要代謝反應(yīng)。達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)口服給藥后達(dá)比加群的絕對(duì)生物利用度約為6.5%。健康志愿者口服達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)后，達(dá)比加群在血漿中的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)表現(xiàn)為血藥濃度迅速增高，給藥后0.5至2.0小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。
【貯藏】25℃以下密封保存。
【包裝】110毫克*10粒/盒。
【有效期】36月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字J20130064
【生產(chǎn)企業(yè)】BoehringerIngelheimInternationalGmbH.
達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)的功效與作用達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。
達(dá)比加群酯膠囊使用常見(jiàn)問(wèn)題
達(dá)比加群酯膠囊的用法用量是什么?在用藥的過(guò)程中，明確遵循用法用量是很重要的，因?yàn)檫@樣有助于患者合理用藥，從而是藥物效果得以更好的發(fā)揮，另外也能夠盡量避免因?yàn)殄e(cuò)誤用藥給患者帶來(lái)不必要的傷害，因此，患者一定要明確了藥物的用法用量之后再使用藥物。那么，達(dá)比加群酯膠囊的用法用量是什么?
小鼠靜脈血栓形成模型試驗(yàn)嘲顯示，達(dá)比加群酯抑制血栓形成作用呈劑量和時(shí)間依賴性。小鼠麻醉前30分鐘服用達(dá)比加群酯，能獲得大的抑制血栓形成效應(yīng)。試驗(yàn)還提示，達(dá)比加群酯低劑量組麻醉前2小時(shí)給藥，也能抑制血栓形成;而高劑量組，即使麻醉前3小時(shí)給藥仍能顯著抑制血栓形成。達(dá)比加群酯口服對(duì)活化部分凝血活酶時(shí)間(aPTT)作用呈劑量和時(shí)間依賴性，這種依賴性高劑量組表現(xiàn)尤為明顯，劑量越高、給藥時(shí)間距離麻醉時(shí)間越短、aPTT越長(zhǎng)。
1、對(duì)有CrCl>30mL/min患者：150mg口服，每天2次
2、對(duì)有CrCl15-30mL/min患者：75mg口服，每天2次
3、指導(dǎo)患者不要咀嚼，弄碎，或打開膠囊
4、復(fù)習(xí)對(duì)轉(zhuǎn)換至或從其它口服或非腸道抗凝劑的建議
5、當(dāng)可能時(shí)在損傷性或手術(shù)操作前暫時(shí)停止PRADAXA，然后立即在開始
以上就是達(dá)比加群酯膠囊的用法用量是什么的相關(guān)介紹，希望能夠?qū)φ诮邮苤委煹幕颊哂兴鶐椭?/p>
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