注射用兩性霉素B脂質(zhì)體說(shuō)明書(shū)
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注射用兩性霉素B脂質(zhì)體商品介紹
通用名：注射用兩性霉素B脂質(zhì)體
生產(chǎn)廠(chǎng)家: Ben Venue Laboratories Inc.(美國(guó)
批準(zhǔn)文號(hào)：進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào):50mg: X20000445, 100m
藥品規(guī)格：50mg
藥品價(jià)格：￥1117.2元
注射用兩性霉素B脂質(zhì)體說(shuō)明書(shū)
安浮特克主要成份為：兩性霉素B;其化學(xué)名稱(chēng)為：
[1R-(1R*,3S*,5R*,6R*,9R*,11R*,15S*,16R*,17R*,18S*,19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E,33R*,35S*,36R*,37S*)]-33-[(3-氨基-3,6-二氧基-b-D-甘露吡咯糖酰)氧基]-1,3,5,6,9,11,17,37-八羥基-15,16,18-三甲基-14,39-二氧雙環(huán)-[33.3.1]壬三十烷-19,21,23,25,27,29,31-庚烯-36-羧酸。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C42H73NO17
分子量：924.10
【性狀】安浮特克為黃色凍干無(wú)菌的塊狀物。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
在51個(gè)使用安浮特克治療真菌感染的骨髓移植患者中，患者的平均年齡和體重分別為32歲(3-52歲)和69.5kg(14-116kg)。安浮特克劑量為0.5-8.0mg/kg/天。在此研究中對(duì)兩性霉素B的測(cè)定不區(qū)分與膽固醇酰硫酸鈉形成復(fù)合物的兩性霉素B和未結(jié)合的兩性霉素B。
對(duì)血漿中藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)采用群體模型方法。安浮特克中兩性霉素B的藥物動(dòng)力學(xué)用一個(gè)開(kāi)放的二室結(jié)構(gòu)模型能夠得到好的描述。該動(dòng)力學(xué)為非線(xiàn)性，藥物分布的穩(wěn)態(tài)量和總血漿清除率隨劑量增加而增加。在0.5-8.0mg/kg/天的劑量范圍內(nèi)血漿中藥物的濃度增加按比例小于藥物劑量的增加，分布容積的增加則可能反映了組織對(duì)藥物的吸收?；颊唛g藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)的差異很大程度上是體重和劑量的變化所致。清除率差異為26%(未能解釋此差異)。根據(jù)這些患者建立的群體模型，安浮特克按4種劑量所預(yù)測(cè)的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下表所示。
安浮特克多次給藥后兩性霉素B的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)
安浮特克(mg/kg/天)
動(dòng)力學(xué)參數(shù)平均值[a]3456
穩(wěn)態(tài)分布容積(L/kg)3.84.14.34.5
總血清清除率(L/hr/kg)0.1050.1120.1170.121
分布半衰期(分鐘)3.53.53.43.4
清除半衰期(小時(shí))27.528.228.628.8
大血藥濃度(μg/ml)2.62.93.13.4
穩(wěn)態(tài)時(shí)血藥濃度時(shí)間
曲線(xiàn)下面積(μg/ml/hr)29364350
以二室模型描述安浮特克給藥后兩性霉素B的藥動(dòng)力學(xué)，給藥速度為1mg/kg/小時(shí)。
另外，普通兩性霉素B的藥物動(dòng)力學(xué)在15例用兩性霉素B治療曲霉菌感染的患者中進(jìn)行了研究，患者的平均年齡與體重分別為21歲(4-66歲)和60kg(19-117kg)，用群體模型來(lái)估測(cè)藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)，兩性霉素B的動(dòng)力學(xué)用一個(gè)開(kāi)放的二室?guī)Ь€(xiàn)性清除的模型得到好描述。以1mg/kg兩性霉素B多次給藥后兩性霉素B藥動(dòng)力學(xué)參數(shù)
動(dòng)力學(xué)參數(shù)平均值[a]數(shù)值
穩(wěn)態(tài)分布容積(L/kg)1.1
總血清清除率(L/hr/kg)0.028
分布半衰期(分鐘)38
清除半衰期(小時(shí))39
大血藥濃度(μg/ml)2.9
穩(wěn)態(tài)血藥濃度時(shí)間曲線(xiàn)下面積(μg/ml/hr)36
數(shù)據(jù)取自15例使用兩性霉素B治療曲霉菌感染或經(jīng)驗(yàn)治療的患者，以二室模型描述使用兩性霉素B脫氧膽酸后的藥物動(dòng)力學(xué)，給藥速度=0.25mg/kg/hr。
在另一項(xiàng)25例患者的研究中，將安浮特克中的兩性霉素B復(fù)合物和普通兩性霉素B區(qū)分開(kāi)來(lái)分析。這些患者是因曲霉病或因高熱和中性白細(xì)胞減少而導(dǎo)致免疫功能受損。在以1mg/kg/hr的劑量給藥后，血漿中的兩性霉素B總濃度的25±18%(平均值(標(biāo)準(zhǔn)差)以本形式存在，1小時(shí)后這比例降至9.3±7.9%，24小時(shí)后降至7.5±9.3%。
用群體模型的方法對(duì)上述51例骨髓移植病人的腎、肝功能和年齡對(duì)安浮特克藥物動(dòng)力學(xué)的影響進(jìn)行了研究。
腎損傷：
對(duì)有腎損傷的患者，以安浮特克給藥后，其兩性霉素B的藥動(dòng)力學(xué)與基礎(chǔ)血清肌酸酐的清除率無(wú)關(guān)，平均基礎(chǔ)血清肌酸酐為74.0(35-202)ml/分/70kg，更嚴(yán)重腎損傷對(duì)安浮特克的藥物動(dòng)力學(xué)的影響則未研究。
肝損傷：
根據(jù)肝臟酶活性和膽紅素的測(cè)定結(jié)果，以安浮特克給藥后，兩性霉素B的藥物動(dòng)力學(xué)與基礎(chǔ)肝功能無(wú)關(guān)，AST和膽紅素分別為59.4±70IU/ml和3.5±3.7mg/dl(平均值(標(biāo)準(zhǔn)差)，更嚴(yán)重的肝損傷對(duì)安浮特克的藥物動(dòng)力學(xué)的影響則未研究。
年齡以安浮特克給藥，兩性霉素B的藥物動(dòng)力學(xué)與患者的年齡無(wú)關(guān)，患者平均年齡為32歲(3-52歲)。
【用法用量】
對(duì)于成年人和兒童，根據(jù)要求可按3.0-4.0mg/kg/天的劑量使用。若無(wú)改善或真菌感染惡化，劑量可增至6mg/kg/天。
將溶解的安浮特克用5%葡萄糖注射液稀釋?zhuān)?mg/kg/小時(shí)的速度作靜脈注射。在每一個(gè)療程的第一次用藥前建議作試驗(yàn)注射，以少量藥(10ml稀釋液含有1.6-8.3mg)用15-30分鐘注射。再仔細(xì)觀(guān)察30分鐘。
如果患者可以忍受并無(wú)與輸注有關(guān)的反應(yīng)，則輸注時(shí)間可縮短至不少于2小時(shí)，如果病人出現(xiàn)急性反應(yīng)或不能耐受輸容積，則輸注時(shí)間要延長(zhǎng)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠
胎兒致畸性(B類(lèi)妊娠):無(wú)孕婦使用安浮特克的報(bào)告。在生殖系統(tǒng)實(shí)驗(yàn)中，給大鼠使用相當(dāng)于人體推薦劑量的0.4倍、對(duì)兔使用相當(dāng)于人體推薦劑量的1.1倍的安浮特克，無(wú)發(fā)現(xiàn)對(duì)胎兒有害的證據(jù)。因?yàn)閯?dòng)物生殖實(shí)驗(yàn)不能完全預(yù)見(jiàn)人的反應(yīng)，同時(shí)未對(duì)孕婦進(jìn)行嚴(yán)格試驗(yàn)，故安浮特克只有在預(yù)見(jiàn)的益處大于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)才可在懷孕期間使用。
哺乳期的母親
尚不清楚安浮特克是否會(huì)分泌到乳汁中。由于兩性霉素B對(duì)嬰兒的潛在嚴(yán)重不良反應(yīng)，同時(shí)也考慮到藥物對(duì)母親的重要性，應(yīng)在哺乳期母親是否停止母乳喂養(yǎng)或停止用藥這兩者之間作出選擇。
【兒童用藥】
97例患有深部真菌感染的兒童患者，以同成人的日劑量(mg/kg)相仿的劑量使用安浮特克，未報(bào)導(dǎo)有意外的不良反應(yīng)
【老人用藥】
用安浮特克治療了68例65歲以上的患者，未報(bào)發(fā)生意外的不良反應(yīng)。
【藥物相互作用】
尚未對(duì)安浮特克進(jìn)行正式的藥物相互作用試驗(yàn)。目前已知下列藥物與普通兩性霉素B同時(shí)使用時(shí)發(fā)生藥物相互作用，這些藥物可能亦與安浮特克發(fā)生相互作用。
抗腫瘤藥
抗腫瘤藥物與普通兩性霉素B同時(shí)使用可能增加導(dǎo)致腎毒性、支氣管痙攣和低血壓的可能性。因而，當(dāng)抗腫瘤藥與安浮特克同時(shí)給藥時(shí)需慎重。
皮質(zhì)類(lèi)固醇和促皮質(zhì)素(ACTH)
它們與普通兩性霉素B同時(shí)使用可能降低血鉀并導(dǎo)致心臟功能異常。若它們與安浮特克同時(shí)使用，應(yīng)該監(jiān)測(cè)血清電解質(zhì)和心臟功能。
環(huán)胞菌素
在比較安浮特克和普通兩性霉素B對(duì)血清肌酐值的發(fā)熱和中性白細(xì)胞減少的患者進(jìn)行經(jīng)驗(yàn)治療的隨機(jī)雙盲試驗(yàn)中，對(duì)使用環(huán)胞素或免疫抑制劑的患者進(jìn)行分組，在各種組合中均出現(xiàn)血清肌酐的升高，但是使用普通兩性霉素B時(shí)血清肌酐升高更多。
洋地黃糖苷與普通兩性霉素B同時(shí)使用可能引起低血鉀和增加洋地黃毒性，若洋地黃糖苷與安浮特克同時(shí)使用，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血清鉀水平。
氟尿嘧啶
含兩性霉素B的藥物與氟尿嘧啶同時(shí)使用可能增加氟尿嘧啶的毒性，它可能是通過(guò)增加細(xì)胞攝取與降低腎排泄而引起，當(dāng)氟尿嘧啶與安浮特克同時(shí)使用時(shí)需非常慎重。
咪唑類(lèi)藥物(酮康唑，咪康唑，氟康唑等)
咪唑衍生物如咪康唑和酮康唑能抑制麥角淄醇合成，在動(dòng)物體內(nèi)和體外試驗(yàn)中與普通兩性霉素B有拮抗作用。這一現(xiàn)象的臨床意義尚未確定。
其它對(duì)腎有毒性的藥物
普通兩性霉素B與氨基糖苷和五氮唑藥物同時(shí)使用可能增加由藥物引起的腎毒性。當(dāng)氨基葡萄糖苷和五氮唑藥物與安浮特克同時(shí)使用時(shí)需慎重。建議密切臨測(cè)服用有腎毒性藥物的患者的腎功能。
骨骼肌松弛劑
普通兩性霉素B引起的低血鉀可能增加骨骼肌松弛劑(即箭毒堿)的箭毒樣效果。如果骨骼肌松弛劑與安浮特克同用，需密切監(jiān)測(cè)血清鉀水平。
【藥物過(guò)量】
安浮特克不可通過(guò)血透析清除，有報(bào)導(dǎo)普通兩性霉素B過(guò)量導(dǎo)致心跳停博或呼吸停止。
【規(guī)格】
安浮特克(注射用兩性霉素B膽固醇酸脂復(fù)合物)為無(wú)菌凍干粉，裝盛于一次性使用玻璃瓶中。每一瓶單獨(dú)包裝。
安浮特克50mg裝于20ml瓶(NDC61471-115-12)
安浮特克100mg裝于50ml瓶(NDC61471-110-12)
【貯藏】
未開(kāi)啟的安浮特克應(yīng)保存于15-30℃(59-86華氏度)中。在使用之前，安浮特克應(yīng)置于包裝盒內(nèi)
【有效期】
三年，詳見(jiàn)小包裝盒
安浮特克的功效與作用安浮特克(注射用兩性霉素)治療真菌感染的病人
注射用兩性霉素B脂質(zhì)體使用常見(jiàn)問(wèn)題
注射用兩性霉素B脂質(zhì)體是一個(gè)用于深部真菌感染的藥物，在臨床上的適用范圍廣泛。注射用兩性霉素B脂質(zhì)體的療效可靠，安全性高，深受廣大患者的青睞。那么，注射用兩性霉素B脂質(zhì)體的用量是多少?
注射用兩性霉素B脂質(zhì)體的對(duì)于成年人和兒童，根據(jù)要求可按3.0-4.0mg/kg/天的劑量使用。若無(wú)改善或真菌感染惡化，劑量可增至6mg/kg/天。將溶解的注射用兩性霉素B脂質(zhì)體用5%葡萄糖注射液稀釋?zhuān)?mg/kg/小時(shí)的速度作靜脈注射。在每一個(gè)療程的第一次用藥前建議作試驗(yàn)注射，以少量藥(10ml稀釋液含有1.6-8.3mg)用15-30分鐘注射。再仔細(xì)觀(guān)察30分鐘。如果患者可以忍受并無(wú)與輸注有關(guān)的反應(yīng)，則輸注時(shí)間可縮短至不少于2小時(shí)，如果患者出現(xiàn)急性反應(yīng)或不能耐受輸容積，則輸注時(shí)間要延長(zhǎng)。
注射用兩性霉素B脂質(zhì)體使用時(shí)要注意，注射用兩性霉素B脂質(zhì)體應(yīng)靜脈給藥。與輸藥過(guò)程中有關(guān)的急性反應(yīng)包括發(fā)熱、發(fā)冷、低血壓、惡心或心動(dòng)過(guò)速。這些反應(yīng)通常在開(kāi)始輸藥后1-3小時(shí)出現(xiàn)，這些反應(yīng)在頭幾次給藥時(shí)較為嚴(yán)重和頻繁，以后會(huì)逐步消失。與輸注有關(guān)的急性反應(yīng)可以事先通過(guò)使用抗組胺和皮質(zhì)類(lèi)固醇來(lái)預(yù)防或/和降低輸注速度和迅速使用抗組胺和皮質(zhì)類(lèi)固醇來(lái)處理。應(yīng)避免快速輸注。按患者反應(yīng)情況，應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行監(jiān)測(cè)，特別是對(duì)肝功能、腎功能、血清電解質(zhì)、全血細(xì)胞計(jì)數(shù)及凝血酶原反應(yīng)時(shí)間等進(jìn)行監(jiān)測(cè)。
以上就是注射用兩性霉素B脂質(zhì)體的用量，希望對(duì)患者有所幫助。注射用兩性霉素B脂質(zhì)體在試用期間，若出現(xiàn)不適，應(yīng)及時(shí)告知醫(yī)生。
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