注射用唑來(lái)膦酸說(shuō)明書
注射用唑來(lái)膦酸治療惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的注射用唑來(lái)膦酸說(shuō)明書，歡迎閱讀。
注射用唑來(lái)膦酸商品介紹
通用名：注射用唑來(lái)膦酸
生產(chǎn)廠家: 瑞士諾華制藥
批準(zhǔn)文號(hào)：注冊(cè)證號(hào)H20090259
藥品規(guī)格：4mg
藥品價(jià)格：￥2481元
注射用唑來(lái)膦酸說(shuō)明書
【藥品名稱】
【商品名】擇泰
【通用名】注射用唑來(lái)膦酸
【英文名】Zoledronic Acid for Injection
【漢語(yǔ)拼音】Zhusheyong Zuolailinsuan
【主要成份】唑來(lái)膦酸。
【性狀】擇泰為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛。
【用法用量】
靜脈滴注。成人每次4mg，用100ml 0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注，滴注時(shí)間應(yīng)不少于15分鐘。每3-4周給藥一次或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
擇泰常見的不良反應(yīng)是發(fā)熱，其他不良反應(yīng)主要包括：
全身反應(yīng)：乏力、胸痛、腿浮腫、結(jié)膜炎;
消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、吞咽困難、厭食;
心血管系統(tǒng)：低血壓;
血液和淋巴系統(tǒng)：貧血、低鉀血癥、低鎂血癥、低磷血癥、低鈣血癥、粒細(xì)胞減少、血小板減少、全血細(xì)胞減少;
肌肉與骨骼：骨痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛;腎臟：血清中肌酸酐值升高(與給藥的時(shí)間有關(guān));
神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、焦慮、興奮、頭痛、嗜眠;
呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、咳嗽、胸腔積液;
感染：泌尿道感染、上呼吸道感染;
代謝系統(tǒng)：厭食、體重下降、脫水;
其它：流感樣癥狀、注射部位出現(xiàn)紅腫、皮疹、搔癢等。
唑來(lái)膦酸的毒副反應(yīng)多為輕度和一過(guò)性的，大多數(shù)情況下無(wú)需特殊處理會(huì)在24-48小時(shí)內(nèi)自動(dòng)消退。
【注意事項(xiàng)】
1、首次使用擇泰時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現(xiàn)血清中鈣、磷和鎂的含量過(guò)低，應(yīng)給予必要的補(bǔ)充治療;
2、伴有惡性高鈣血癥患者給予擇泰前應(yīng)充分補(bǔ)水，利尿劑與擇泰合用時(shí)只能在充分補(bǔ)水后使用，擇泰與具有腎毒性的藥物合用時(shí)應(yīng)慎重;
3、接受擇泰治療時(shí)，如出現(xiàn)腎功能惡化，應(yīng)停藥至腎功能恢復(fù)至基線水平;
4、對(duì)阿司匹林過(guò)敏的哮喘患者應(yīng)慎用擇泰。
【禁忌】
對(duì)擇泰及其它雙膦酸類藥物過(guò)敏的患者禁用。嚴(yán)重腎功能不全者不推薦使用。 孕婦及哺乳期婦女禁用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠 ：
在動(dòng)物生殖研究的大鼠中,觀察到致畸作用。兔子實(shí)驗(yàn)中沒(méi)有致畸毒性或胚胎毒 性,但觀察到母體毒性。
由于沒(méi)有對(duì)人類懷孕和哺乳期應(yīng)用擇泰的經(jīng)驗(yàn),所以,懷孕期不應(yīng)使用擇泰。
哺乳 ：
雙膦酸鹽類化合物不僅很難從消化道中吸收,而且它在牛奶中以雙膦酸鹽-鈣復(fù)合 物的形式存在,幾乎不被人體吸收。由于沒(méi)有相關(guān)經(jīng)驗(yàn),哺乳期婦女不應(yīng)使用擇泰。
【兒童用藥】
對(duì)擇泰在兒童中使用的安全性及有效性尚未確立，暫不推薦使用。
【藥物相互作用】
臨床研究表明,擇泰與常用的抑制細(xì)胞生長(zhǎng)藥物(如抗癌藥、利尿藥、抗生素和止痛藥等)同時(shí)用藥時(shí)未發(fā)現(xiàn)明顯的相互作用。
沒(méi)有進(jìn)行過(guò)正式的臨床相互作用的研究。由于雙膦酸鹽類藥物與氨基苷同時(shí)使用 能夠產(chǎn)生降低血鈣的疊加作用,從而導(dǎo)致長(zhǎng)期低血鈣。因而建議使用時(shí)需格外小心。
當(dāng)擇泰與其它可能對(duì)腎臟有害的藥物一起使用時(shí),應(yīng)小心謹(jǐn)慎使用。
在治療過(guò)程中也應(yīng)注意低血鎂的發(fā)生。
當(dāng)靜脈給予的雙膦酸鹽類藥物與反應(yīng)停(沙利度胺)何用時(shí)，可能增加多發(fā)性骨髓瘤患者發(fā)生腎功能不全的危險(xiǎn)。
擇泰不得與含鈣或者其它二價(jià)陽(yáng)離子的輸注溶液(例如乳酸林格氏液)配伍使 用,應(yīng)使用與其它藥品分開的輸液管進(jìn)行單次靜脈輸注。
【藥物過(guò)量】
應(yīng)用擇泰時(shí)沒(méi)有發(fā)生過(guò)急性中毒事件。當(dāng)劑量高于推薦劑量時(shí)，應(yīng)對(duì)患者仔細(xì)監(jiān)測(cè)。如臨床上出現(xiàn)嚴(yán)重的低血鈣癥狀輸注葡萄糖酸鈣可逆轉(zhuǎn)。
【藥理作用】
唑來(lái)膦酸是一種特異性地作用于骨的雙膦酸化合物。它能抑制因破骨活性增加而導(dǎo)致的骨吸收，雙膦酸化合物對(duì)骨組織的選擇性作用依賴于其對(duì)礦化骨的高親和性。
作用的分子機(jī)理還不清楚。長(zhǎng)期動(dòng)物研究表明，唑來(lái)膦酸可抑制骨吸收，但對(duì)骨的形成骨的礦化及機(jī)械性能沒(méi)有不良影響
唑來(lái)膦酸除了具有很強(qiáng)的抑制骨重吸收作用以外，還有多種抗腫瘤的作用，從而在骨轉(zhuǎn)移病人治療中達(dá)到了整體的療效。唑來(lái)膦酸以下的特性已經(jīng)在臨床前試驗(yàn)中得到了證實(shí)。
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)抑制破骨重吸收的作用(通過(guò)改變骨髓中的微環(huán)境，從而抑制了腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng))、抗血管形成的作用、抗疼痛的作用。
體外實(shí)驗(yàn)：抑制成骨細(xì)胞增生的作用、對(duì)腫瘤細(xì)胞具有直接抑制細(xì)胞生長(zhǎng)和細(xì)胞凋亡前的作用，對(duì)于其他抗具有協(xié)同的抑制細(xì)胞效應(yīng)、抗附著/侵入的作用。
【毒理研究】
在皮下給藥劑量達(dá)≥0.2mg/kg時(shí)，顯示唑來(lái)膦酸對(duì)大鼠具有致畸作用。雖然在家兔中沒(méi)有觀察到致畸和胎兒毒性作用，但是卻發(fā)現(xiàn)了唑來(lái)膦酸具有對(duì)母體的毒性致突變性和致癌性
在已進(jìn)行的致突變實(shí)驗(yàn)中，結(jié)果顯示唑來(lái)膦酸不具有致突變作用。致癌實(shí)驗(yàn)也沒(méi)有提供唑來(lái)膦酸具有任何潛在致癌作用的證據(jù)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收：
開始輸注后，活性成份的血漿濃度快速升高，輸注結(jié)束時(shí)達(dá)血漿峰值，隨后快速下降，4小時(shí)后小時(shí)峰值的10% 24小時(shí)后小于峰值的1%。此后在第28天的再次輸注前，維持很低濃度，不超過(guò)峰值的0.1%。
分布：
在初24小時(shí)內(nèi)，給藥量的39±16%經(jīng)尿排出，其余的注要與骨組織結(jié)合。
唑來(lái)膦酸與血細(xì)胞沒(méi)有親和性，與血漿蛋白的結(jié)合率約為56%，且不依賴于唑來(lái)膦酸的濃度。
將注射時(shí)間從5分鐘增加到15分鐘，在注射結(jié)束時(shí)， 唑來(lái)膦酸濃度降低了30%，但對(duì)AUC沒(méi)有影響。
與其它雙膦酸鹽化合物相比，患者間唑來(lái)膦酸的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)個(gè)體差異較大。
代謝：
唑來(lái)膦酸在體外不抑制人p450酶，且不被代謝。通過(guò)腎臟以原形排泄。緩慢地從骨組織中釋放進(jìn)入全身循環(huán)，通過(guò)腎清除 半衰期( t1/2γ)至少為146小時(shí)。全身的清除率是5.04±2.5升/小時(shí)，不依依賴劑量，不受性別年齡、人種和體重的影響。
消除：
靜脈給藥的唑來(lái)膦酸通過(guò)兩個(gè)階段消除以0.24小時(shí)(t1/2α)的半衰期從全身循環(huán)中快速二相消除，1.8小時(shí)(t1/2β)然后是一個(gè)長(zhǎng)期消除階段，重復(fù)給藥后血漿中沒(méi)有活性物質(zhì)積累(每隔28天)。
在動(dòng)物試驗(yàn)中，顯示只有<3%用藥劑量的藥物會(huì)從糞便中排出體外。
【規(guī)格】4mg/瓶
【貯藏】30°C以下保存。
【有效期】36 個(gè)月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn): JX20020059
【批準(zhǔn)文號(hào)】注冊(cè)證號(hào)H20090259
【生產(chǎn)單位】瑞士諾華制藥
擇泰的功效與作用擇泰治療惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛。
注射用唑來(lái)膦酸使用常見問(wèn)題
注射用唑來(lái)膦酸是抗腫瘤的輔助用藥，已投入臨床上使用多時(shí)，不僅治療效果顯著，且對(duì)人體的副作用少。即便如此，在使用注射用唑來(lái)膦酸過(guò)程中，還是有許多要注意的。那么，注射用唑來(lái)膦酸使用期間要注意什么?
注射用唑來(lái)膦酸使用期間要注意，用注射用唑來(lái)膦酸治療初期，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)血清肌酐、血清鈣、磷酸鹽和鎂的含量。甲狀腺術(shù)后患者由于甲狀腺機(jī)能減退特別容易產(chǎn)生低血鈣。二磷酸鹽類藥物與腎功能紊亂相關(guān)。由于血清肌酐水平能夠上升，同時(shí)缺少嚴(yán)重腎損傷的資料(血清肌酐 400 umol/L或4.5 mg/dl)，建議此類患者不使用注射用唑來(lái)膦酸，除非利大于弊。
需要再次使用注射用唑來(lái)膦酸的患者，治療前應(yīng)檢查血清肌酐水平。應(yīng)對(duì)腎功能明顯惡化的患者進(jìn)行正確的評(píng)估，判斷一下益處是否大于風(fēng)險(xiǎn)。由于嚴(yán)重肝功能不全的患者的臨床數(shù)據(jù)有限，因此，沒(méi)有對(duì)此類患者有特別的建議。對(duì)于同時(shí)使用二磷酸鹽和氨基苷藥物的患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)視血鈣濃度，因?yàn)檫@兩類藥物對(duì)血鈣的降低將產(chǎn)生疊加作用，可導(dǎo)致長(zhǎng)期低血鈣。
注射用唑來(lái)膦酸在臨床上適用于與標(biāo)準(zhǔn)抗腫瘤藥物治療合用，用于治療實(shí)體腫瘤骨轉(zhuǎn)移患者和多發(fā)性骨髓瘤患者的骨骼損害。注射用唑來(lái)膦酸用于治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥。注射用唑來(lái)膦酸是一種特異性地作用于骨的雙膦酸化合物，注射用唑來(lái)膦酸能抑制因破骨活性增加而導(dǎo)致的骨吸收。雙膦酸化合物對(duì)骨組織的選擇性作用依賴于其對(duì)礦化骨的高親和性。
以上就是注射用唑來(lái)膦酸使用期間要注意的，希望對(duì)患者有所幫助。注射用唑來(lái)膦酸在臨床上的應(yīng)用廣泛，有顯著的治療效果，且對(duì)人體的副作用少，值得患者信賴。
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