注射用甲磺酸去鐵胺說明書

時間：2017-02-20 15:48:32 映卿966由分享

　　注射用甲磺酸去鐵胺治療慢性鐵負荷過載，例如：輸血所致的含鐵血黃素沉著病，如重癥地中海貧血，鐵粒幼細胞性貧血、自身免疫性溶血性貧血及其他慢性貧血;下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的注射用甲磺酸去鐵胺說明書，歡迎閱讀。

　　注射用甲磺酸去鐵胺商品介紹

　　通用名：注射用甲磺酸去鐵胺

　　生產(chǎn)廠家: 瑞士諾華制藥有限公司

　　批準(zhǔn)文號：注冊證號H20140678

　　藥品規(guī)格：500mg*10瓶

　　藥品價格：￥0元

　　注射用甲磺酸去鐵胺說明書

　　【商品名】得斯芬

　　【通用名】注射用甲磺酸去鐵胺

　　【英文名】Desferal

　　【成份】甲磺酸去鐵胺

　　【性狀】本品為白色至類白色疏松塊狀物或粉末。

　　【適應(yīng)癥】治療慢性鐵負荷過載，例如：輸血所致的含鐵血黃素沉著病，如重癥地中海貧血，鐵粒幼細胞性貧血、自身免疫性溶血性貧血及其他慢性貧血;特發(fā)性(原發(fā)性)血色病患者因伴隨疾病(例如嚴重貧血，心臟疾病，低蛋白血癥)妨礙了靜脈切開放血術(shù);遲發(fā)性皮膚型卟啉病引起的鐵負荷過載，不能進行靜脈切開;治療急性鐵中毒;治療晚期腎功能衰竭(維持透析)患者的慢性鋁負荷過載，伴有下列情況：鋁相關(guān)性骨病，和/或透析性腦病，和/或鋁相關(guān)性貧血。用于診斷方面：用于診斷鐵或鋁負荷過載。

　　【用法用量】慢性鐵過載20-60mg/kg/日，皮下\靜脈\肌肉注射。急性鐵中毒不超過80mg/kg/日。終末期腎衰患者鋁過載5mg/kg，每周肌注1次。鐵過載試驗500mg，鋁過載試驗5mg/kg，緩慢靜注。

　　【藥物過量】癥狀和體征：接受過量本品的患者，偶然也會發(fā)生心動過速、低血壓和胃腸道癥狀。不小心過量靜脈注射本品可能發(fā)生急性短暫的視覺喪失、失語、焦慮、頭痛、惡心、心動過緩及急性腎功能衰竭。治療：無特殊解毒藥。應(yīng)停藥并給予適當(dāng)?shù)膶ΠY治療。本品可被透析。

　　【禁忌】如果已知對活性物質(zhì)過敏，除非有可能進行脫敏，應(yīng)列為禁忌。

　　【不良反應(yīng)】注射部位癥狀，關(guān)節(jié)痛、肌痛、頭痛，蕁麻疹、發(fā)熱，惡心;骨改變和發(fā)育遲緩。詳見產(chǎn)品說明書。

　　【注意事項】高劑量，尤其對血清鐵蛋白水平低的患者可引起視力與聽力障礙。妊娠期、哺乳期慎用。

　　【兒童用藥】見用法用量。

　　【老年患者用藥】對于老年患者來說，希望達到鐵的負平衡以慢慢減少鐵的儲存并預(yù)防其毒性作用。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠分級C。尚無足夠的妊娠婦女使用本品的經(jīng)驗。已經(jīng)在動物實驗中證明本品有致畸胎作用。盡管至今所有報道在妊娠期間接受本品治療的患者分娩的兒童均無畸形，但是在妊娠期間，尤其在頭3個月不應(yīng)使用本品，只有在非不得已時才用藥。尚不知本品是否進入乳汁。對每個病例應(yīng)權(quán)衡其對母體的利和對胎兒的害。

　　【藥物相互作用】在本品治療的同時合用吩噻嗪類衍生物甲哌氯丙嗪(prochlorperazine)可引起暫時性意識障礙，錐體功能障礙和昏迷。對于嚴重慢性鐵過載的患者，如聯(lián)合本品和大劑量維生素C(每日500mg以上)治療時，可發(fā)生心臟功能損害(見“劑量和用法”和“注意事項”);停用維生素C后可恢復(fù)。由于螯合在本品上的鎵-67迅速經(jīng)尿排出，鎵-67-成像會失真。建議采用閃爍法檢查前48小時即停用本品。

　　【藥理作用】本品是一種螯合劑，主要與三價鐵離子和鋁離子形成螯合物，其螯合物形成常數(shù)分別為1031和1025。本品對二價離子諸如鐵(Fe2+)、銅(Cu2+)、鋅(Ca2+)、鈣(Ca2+)的親和力很低(螯合物形成常數(shù)為1014或更低)。螯合作用以1：1摩爾基礎(chǔ)上進行。因此，理論上1g本品可結(jié)合85mg三價鐵離子或41mg三價鋁離子(Al3+)。

　　由于其螯合特性，無論是血漿中或者細胞中的游離鐵，本品均能與之結(jié)合，形成鐵胺螯合物。尿中鐵胺螯合物的排出主要反映了血漿中鐵離子轉(zhuǎn)換，而糞便中鐵主要反映肝內(nèi)鐵螯合的狀況?？梢詮蔫F蛋白和血黃素中螯合鐵離子，但在臨床應(yīng)用的濃度下，這樣的螯合過程相對較慢。然而，本品不能從轉(zhuǎn)鐵蛋白、血紅蛋白或其他含有血紅素的物質(zhì)中去除鐵離子。

　　本品還可動員組織結(jié)合鋁并與之螯合，形成鋁胺螯合物。由于鐵胺和鋁胺這兩種螯合物可完全排出，本品能促進鐵和鋁從尿和糞便中排出，因而減少鐵或鋁在器官的病理性沉積。

　　【藥代動力學(xué)】

　　吸收：去鐵胺經(jīng)肌肉或緩慢皮下注射后，吸收迅速，但是由于完整粘膜的存在，胃腸道的吸收不好?？诜?g去鐵胺，絕對生物利用率低于2%。

　　如果將去鐵胺加入透析液中，則可在腹膜透析期間吸收。分布：按10mg/kg體重計算，給健康志愿者肌肉注射去鐵胺后30分鐘，血漿濃度達高峰，為15.5微摩爾/升(8.7微克/毫升)。注射后1小時，鐵胺的峰濃度為3.7微摩爾/升(2.3微克/毫升)。在健康志愿者靜脈給予去鐵胺2g(約29mg/kg體重)2小時后，可達到平均穩(wěn)態(tài)濃度30.5微摩爾/升。去鐵胺的分布很快，平均半衰期為0.4小時。體外實驗去鐵胺與血清蛋白質(zhì)的結(jié)合少于10%。

　　甲磺酸去鐵胺可通過胎盤，但不清楚是否也進入乳汁。代謝：4種去鐵胺的代謝產(chǎn)物已從鐵負荷過載患者的尿中分離并鑒別出來。已發(fā)現(xiàn)發(fā)生以下生物轉(zhuǎn)換反應(yīng)：轉(zhuǎn)氨作用和氧化作用生成一種酸代謝產(chǎn)物，β-氧化作用也產(chǎn)生一種酸性代謝產(chǎn)物，脫羧作用和N-羥化作用產(chǎn)生中性代謝產(chǎn)物。

　　清除：健康志愿者肌肉注射后，去鐵胺和鐵胺均呈雙相清除。去鐵胺和鐵胺的表觀分布半衰期分別為1小時和2.4小時;兩者的表觀終末半衰期均為6小時。在6小時注射期間，去鐵胺劑量的22%從尿中排出，鐵胺為1%。

　　【貯藏】25°C以下保存，

　　【有效期】4年。溶解后應(yīng)立即使用(溶解后3小時內(nèi))。如果溶解液在無菌條件下保存，使用前可在室溫條件下保存24小時。

　　得斯芬的功效與作用得斯芬治療慢性鐵負荷過載，例如：輸血所致的含鐵血黃素沉著病，如重癥地中海貧血，鐵粒幼細胞性貧血、自身免疫性溶血性貧血及其他慢性貧血;特發(fā)性(原發(fā)性)血色病患者因伴隨疾病(例如嚴重貧血，心臟疾病，低蛋白血癥)妨礙了靜脈切開放血術(shù);遲發(fā)性皮膚型卟啉病引起的鐵負荷過載，不能進行靜脈切開;治療急性鐵中毒;治療晚期腎功能衰竭(維持透析)患者的慢性鋁負荷過載……等病癥。