甲氨蝶呤片說(shuō)明書(shū)

　　甲氨蝶呤片(茂祥)乳腺癌、肺癌、銀屑病。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的甲氨蝶呤片說(shuō)明書(shū)，歡迎閱讀。

　　甲氨蝶呤片商品介紹

　　通用名：甲氨蝶呤片

　　生產(chǎn)廠家: 通化茂祥制藥有限公司

　　批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H22022674

　　藥品規(guī)格：2.5mg*100片

　　藥品價(jià)格：￥145元

　　甲氨蝶呤片說(shuō)明書(shū)

　　【通用名稱】甲氨蝶呤片

　　【商品名稱】甲氨蝶呤片(茂祥)

　　【英文名稱】MethotrexateTablets

　　【拼音全碼】JiaAnDielingpian

　　【主要成份】甲氨蝶呤。

　　化學(xué)名：L-(+)-N-[4-[[(2，4-二氨基-6-蝶啶基]甲基]甲氨基]苯甲?；?谷氨酸

　　分子式：C20H22N8O5

　　分子量：454.45

　　【性狀】甲氨蝶呤片為淡橙黃色片。

　　【適應(yīng)癥/功能主治】乳腺癌、肺癌、銀屑病。

　　【規(guī)格型號(hào)】2.5mg*100s

　　【用法用量】口服成人一次5～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量50～100mg(20-40片)。用于急性淋巴細(xì)胞白血病維持治療，一次15～20mg/m[sup]2[/sup](6-8片)，每周一次。

　　【不良反應(yīng)】1.胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見(jiàn)，偶見(jiàn)假膜性或出血性腸炎等;2.肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長(zhǎng)期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變;3.大劑量應(yīng)用時(shí)，由于甲氨蝶呤片和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥;4.長(zhǎng)期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化;5.骨髓抑制;主要為白細(xì)胞和血小板減少，長(zhǎng)期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降而伴皮膚或內(nèi)臟出血;6.脫發(fā)、皮膚發(fā)紅、瘙癢或皮疹;7.白細(xì)胞低下時(shí)可并發(fā)感染。

　　【禁忌】已知對(duì)甲氨蝶呤片高度過(guò)敏的患者禁用。

　　【注意事項(xiàng)】1.甲氨蝶呤片的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長(zhǎng)期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn);2.對(duì)生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長(zhǎng)期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時(shí)呈不可逆性;3.全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí)，禁用甲氨蝶呤片。周?chē)笕绨准?xì)胞低于3500/mm[sup]3[/sup]或血小板低于50000/mm[sup]3[/sup]時(shí)不宜用;

　　【兒童用藥】遵醫(yī)囑。

　　【老年患者用藥】遵醫(yī)囑。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】因甲氨蝶呤片有致畸作用及從乳汁排出，故服藥期禁懷孕及哺乳。

　　【藥物相互作用】1.乙醇和其他對(duì)肝臟有損害藥物，如與甲氨蝶呤片同用，可增加肝臟的毒性。2.由于用甲氨蝶呤片后可引起血液中尿酸的水平增多，對(duì)于痛風(fēng)或高尿酸血癥患者應(yīng)相應(yīng)增加別嘌呤醇等藥劑量;3.甲氨蝶呤片可增加抗血凝作用，甚至引起肝臟凝血因子的缺少或(和)血小板減少癥，因此與其他抗凝藥同用時(shí)宜謹(jǐn)慎;4.與保泰松和磺胺類藥物同用后，因與蛋白質(zhì)結(jié)合的競(jìng)爭(zhēng)，可能會(huì)引起甲氨蝶呤片血清濃度的增高而導(dǎo)致毒性反應(yīng)的出現(xiàn);5.口服卡那霉素可增加口服甲氨蝶呤片的吸收，而口服新霉素鈉可減少其吸收;6.與弱有機(jī)酸和水楊酸鹽等同用，可抑制甲氨蝶呤片的腎排泄而導(dǎo)致血清藥濃度增高，繼而毒性增加，應(yīng)酌情減少用量;7.氨苯蝶啶、乙胺嘧啶等藥物均有抗葉酸作用，如與甲氨蝶呤片同用可增加其毒副作用;8.與氟尿嘧啶同用，或先用氟尿嘧啶后用甲氨蝶呤片，均可產(chǎn)生拮抗作用，但如先用甲氨蝶呤片，4～6小時(shí)后再用氟尿嘧啶則可產(chǎn)生協(xié)同作用。甲氨蝶呤片與左旋門(mén)冬酰胺酶合用也可導(dǎo)致減效，如用后者10日后用甲氨蝶呤片，或于甲氨蝶呤片用藥后24小時(shí)內(nèi)給左旋門(mén)冬酰胺酶，則可增效而減少對(duì)胃腸道和骨髓的毒副作用。有報(bào)道如在用甲氨蝶呤片前24小時(shí)或10分鐘后用阿糖胞苷，可增加甲氨蝶呤片的抗癌活性。甲氨蝶呤片與放療或其他骨髓抑制藥同用時(shí)宜謹(jǐn)慎。

　　【藥物過(guò)量】如發(fā)現(xiàn)過(guò)量所致的不良反應(yīng)，應(yīng)即停藥。

　　【藥理毒理】四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，甲氨蝶呤片作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過(guò)程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，甲氨蝶呤片也有對(duì)胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，甲氨蝶呤片主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)G1/S期的細(xì)胞也有延緩作用，對(duì)G1期細(xì)胞的作用較弱。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】用量小于30mg/m[sup]2[/sup]時(shí)，口服吸收良好，1～5小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰。部分經(jīng)肝細(xì)胞代謝轉(zhuǎn)化為谷氨酸鹽，另有部分通過(guò)胃腸道細(xì)菌代謝。主要經(jīng)腎(約40%～90%)排泄，大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過(guò)膽汁排泄，t1/2α為1小時(shí);t1/2β為二室型;初期為2～3小時(shí);終末期為8～10小時(shí)。少量甲氨蝶呤及其代謝產(chǎn)物可以結(jié)合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中長(zhǎng)達(dá)數(shù)月，在有胸腔或腹腔積液情況下，甲氨蝶呤片的清除速度明顯減緩。清除率個(gè)體差別極大，老年患者更甚。

　　【貯藏】密封，置陰涼處。

　　【包裝】2.5mg*100s/瓶。

　　【有效期】36月

　　【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H22022674

　　【生產(chǎn)企業(yè)】通化茂祥制藥有限公司

　　甲氨蝶呤片(茂祥)的功效與作用甲氨蝶呤片(茂祥)乳腺癌、肺癌、銀屑病。

　　甲氨蝶呤片服用常見(jiàn)問(wèn)題

　　甲氨蝶呤片的主要成分為甲氨蝶呤，外觀是淡黃色片，甲氨蝶呤片可以用于急性淋巴細(xì)胞白血病，而急性淋巴細(xì)胞白血病的癥狀有：白血病細(xì)胞在臟器浸潤(rùn)所致的癥狀約2/3患兒有脾臟輕或中度腫大，肝臟多輕度腫大，質(zhì)軟。那么，甲氨蝶呤片的作用是什么?

　　甲氨蝶呤片的作用主要體現(xiàn)在臨床用于急性白血病，尤其是急性淋巴細(xì)胞性白血病，絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎等效果較好。對(duì)頭頸部腫瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔腫瘤均有一定療效。而且甲氨蝶呤片作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過(guò)程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，甲氨蝶呤片也有對(duì)胸腺核苷酸合成酶的抑制作用。

　　甲氨蝶呤通過(guò)抑制二氫葉酸還原酶，使嘌呤合成受到抑制，從而抑制胸腺嘧啶合成，減少中性細(xì)胞的趨化作用，抑制炎性細(xì)胞因子的釋放，從而發(fā)揮減輕癥狀和改善骨質(zhì)破壞作用。甲氨蝶呤片最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng)，還可出現(xiàn)骨髓抑制、口炎、脫發(fā)及頭痛等，長(zhǎng)期應(yīng)用有肝、腎毒性，合用葉酸每天1-2mg有助于預(yù)防甲氨蝶呤片的多種不良反應(yīng)。

　　甲氨蝶呤片主要適用于急性白血病、乳腺癌、絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎、頭頸部腫瘤、骨腫瘤、白血病腦膜脊髓浸潤(rùn)、肺癌、生殖系統(tǒng)腫瘤、肝癌、頑固性普通牛皮癬、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、皮肌炎等自身免疫病。

　　甲氨蝶呤片為處方用藥，患者在購(gòu)買(mǎi)前應(yīng)該咨詢醫(yī)生并在醫(yī)生的指導(dǎo)下正確使用，同時(shí)，甲氨蝶呤片有肝毒性，長(zhǎng)期服用可對(duì)肝臟造成損傷，若是肝臟功能不好的患者應(yīng)該停止服用。