嗎啡常見不良反應(yīng)有哪些
嗎啡是阿片類毒品一種,在鴉片中的含量為4%-21%,平均10%左右,那么嗎啡常見不良反應(yīng)有哪些你知道嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的嗎啡常見不良反應(yīng)有哪些的相關(guān)內(nèi)容,希望對你有用!
嗎啡的常見不良反應(yīng)
1.一般不良反應(yīng):治療量嗎啡可引起眩暈、惡心、嘔吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困難(老年多見)、膽道壓力升高甚至膽絞痛、直立性低血壓(低血容量者易發(fā)生)等。偶見煩躁不安等情緒改變。
2.耐受性及依賴性:長期反復(fù)應(yīng)用阿片類藥物易產(chǎn)生耐受性和藥物依賴性。
3.急性中毒:嗎啡過量可引起急性中毒。
主要表現(xiàn)為昏迷、深度呼吸抑制以及瞳孔極度縮小。常伴有血壓下降、嚴(yán)重缺氧以及尿潴留。
呼吸麻痹是致死的主要原因醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集整理。
搶救措施為人工呼吸、適量給氧以及靜脈注射阿片受體阻斷藥納洛酮。
嗎啡的毒理學(xué)
作用機(jī)制
嗎啡能抑制大腦皮質(zhì)痛覺區(qū),有強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用。對呼吸中樞和咳嗽中樞有抑制作用,對膽道、輸尿管、支氣管等平滑肌都呈現(xiàn)興奮作用,增加其張力。
對經(jīng)腹腔注射嗎啡的大鼠解剖發(fā)現(xiàn),嗎啡分布在心臟、肝臟、脾臟、腎臟、腎上腺、胃、小腸、胰島、頜下腺、舌下腺和腦組織中,當(dāng)然各部位嗎啡出現(xiàn)的時間不等。嗎啡在體內(nèi)分布受給藥劑量、給藥途徑等影響。用HPLC對急性和慢性嗎啡染毒大鼠進(jìn)行研究發(fā)現(xiàn)急性嗎啡染毒大鼠心肌和血液中嗎啡濃度明顯高于腦組織,而慢性染毒大鼠心肌、血液和腦組織嗎啡濃度基本相同。證實(shí)了給藥量及給藥持續(xù)時間對嗎啡在大鼠機(jī)體內(nèi)的分布有影響。 嗎啡具有較強(qiáng)的生理依賴性,其毒性機(jī)制是由于嗎啡作用于不同腦區(qū)的阿片受體,激活第二信使系統(tǒng)和基因轉(zhuǎn)錄、翻譯的改變, 引起腦內(nèi)DA 、阿片肽、GABA 神經(jīng)通路的改變,使阿片受體長期保持激動狀態(tài)而產(chǎn)生的代償性適應(yīng)。
代謝過程
體內(nèi)分布
大鼠實(shí)驗(yàn)表明嗎啡可以分布在心臟、肝臟、脾臟、腎臟、腎上腺、胃、小腸、胰島、頜下腺、舌下腺和腦組織中,但各部位出現(xiàn)的時間前后不一,受給藥劑量、給藥途徑等影響很大。比如,急性嗎啡染毒大鼠心肌和血液中嗎啡濃度明顯高于腦組織,而慢性染毒大鼠這三個器官的嗎啡濃度基本相同。而對頭發(fā)、胡須的研究也表明,嗎啡進(jìn)入機(jī)體后能夠分布于機(jī)體不同部位的毛發(fā)中,且在毛發(fā)中能夠存留一定時間,最長可達(dá)10周以上。
嗎啡的醫(yī)學(xué)價值
全世界使用量最大的強(qiáng)效鎮(zhèn)痛劑。通常以制劑或溶液形式使用,注射液:每支5mg (0.5ml)或10mg (1.0ml)。片劑:每片5mg或10mg。
(1)鎮(zhèn)痛:強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用,對一切疼痛均有效,對持續(xù)性鈍痛比間斷性銳痛及內(nèi)臟絞痛效果強(qiáng)。它是通過模擬內(nèi)源性抗痛物質(zhì)腦啡肽的作用,激活中樞神經(jīng)阿片受體而產(chǎn)生藥理作用。(2)鎮(zhèn)靜:在鎮(zhèn)痛的同時有明顯鎮(zhèn)靜作用,有時產(chǎn)生欣快感,可改善疼痛患者的緊張情緒。(3)呼吸抑制:可抑制呼吸中樞,降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性。對呼吸抑制的程度與使用嗎啡的劑量平行,過大劑量可致呼吸衰竭而死亡。(4)鎮(zhèn)咳:可抑制咳嗽中樞,產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用,但因有成癮性,并不用于臨床。(5)平滑肌:可使消化道平滑肌興奮,可致便秘;并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。(6)心血管系統(tǒng):可促進(jìn)內(nèi)源性組胺釋放而使外周血管擴(kuò)張、血壓下降;使腦血管擴(kuò)張,顱壓增高。亦因其可致成癮而不用于臨床。本品口服易吸收,皮下注射、肌內(nèi)注射吸收均快。吸收后可分布于各種組織,可通過胎盤。表觀分布容積為 3.2〜3.4L/kg,Tl/2為1.7〜3小時,約有1/3與血漿蛋白結(jié)合。主要在肝臟代謝,經(jīng)腎排泄,清除率為15〜23ml/(kg·min);少量經(jīng)乳腺排出。1次給藥鎮(zhèn)痛作用持續(xù)4-6小時。
在WHO推薦的“癌癥三級止痛階梯治療方案”中,提倡對重度疼痛病人使用嗎啡,不主張用哌替啶。據(jù)統(tǒng)計發(fā)達(dá)國家的嗎啡消耗量(每百萬人約定日劑量)為發(fā)展中國家的27倍,是我國的91倍。為方便癌癥病人的鎮(zhèn)痛,1998年,中國國家藥品監(jiān)督管理局下發(fā)通知,“對癌癥病人鎮(zhèn)痛使用嗎啡應(yīng)由醫(yī)師根據(jù)病情需要和耐受情況決定劑量”,即不受藥典中關(guān)于嗎啡極量的限制。
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